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1. (WO2011015868) PROCÉDÉ DE RÉSOLUTION ÉNANTIOMÉRIQUE
Dernières données bibliographiques dont dispose le Bureau international   

N° de publication : WO/2011/015868 N° de la demande internationale : PCT/GB2010/051285
Date de publication : 10.02.2011 Date de dépôt international : 04.08.2010
CIB :
C07D 417/12 (2006.01)
C CHIMIE; MÉTALLURGIE
07
CHIMIE ORGANIQUE
D
COMPOSÉS HÉTÉROCYCLIQUES
417
Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, au moins un cycle comportant des atomes de soufre et d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, non prévus par le groupe C07D415/211
02
contenant deux hétérocycles
12
liés par une chaîne contenant des hétéro-atomes comme chaînons
Déposants :
VAN NIEL, Monique Bodil [NL/GB]; GB (UsOnly)
SAJAD, Mohammed [GB/GB]; GB (UsOnly)
FORREST, Andrew [GB/GB]; GB (UsOnly)
PULMAGEN THERAPEUTICS (INFLAMMATION) LIMITED [GB/GB]; 8/9 Spire Green Centre Flex Meadow Harlow Essex CM19 5TR, GB (AllExceptUS)
Inventeurs :
VAN NIEL, Monique Bodil; GB
SAJAD, Mohammed; GB
FORREST, Andrew; GB
Mandataire :
SIMCOX, Michael; 120 Holborn London EC1N 2DY, GB
Données relatives à la priorité :
0913672.205.08.2009GB
Titre (EN) ENANTIOMERIC RESOLUTION METHOD
(FR) PROCÉDÉ DE RÉSOLUTION ÉNANTIOMÉRIQUE
Abrégé :
(EN) A method for the preparation of pioglitazone O,O'-dibenzoyl-L-tartrate wherein the content by weight of pioglitazone consists of at least 95 % by weight of the 5R enantiomer and less than 5 % of the 5S enantiomer, which method comprises: (1a) adding seed crystals of 5R- pioglitazone O,O'-dibenzoyl-l-tartrate to a rnethanol-water solution of racemic pioglitazone hydrochloride and O,O'-dibenzoyI-L-tartaric acid, thereby precipitating pioglitazone O,O'- dibenzoyl-L-tartrate;(1b) recovering said precipitate from step (1a); (1c) forming a solution of the precipitate from step (1b) in a solvent mixture of methanol, acid and water and mixing into to the resultant solution seed crystals of 5R-pioglitazone O,O'-dibenzoyl-L-tartrate, thereby precipitating pioglitazone O,O'-dibenzoyl-L-tartrate; (1d) recovering said precipitate from step (1c); (1e) repeating steps (1c) and (1d), the recovered product being the desired pioglitazone O,O'-dibenzoy! tartrate wherein the content by weight of pioglitazone consists of at least 95 % by weight of the 5R enantiomer and less than 5 % of the 5S enantiomer. Also disclosed is a modification of the method in which step 1(e) is omitted.
(FR) La présente invention concerne un procédé de préparation de O,O'-dibenzoyl-L-tartrate de pioglitazone dans lequel le contenu en poids de pioglitazone est constitué d'au moins 95 % en poids de l'énantiomère 5R et moins de 5 % de l'énantiomère 5S, ledit procédé comprenant : (1a) l'ajout de cristaux d'amorce de O,O'-dibenzoyl-l-tartrate de 5R-pioglitazone à une solution de méthanol-eau de chlorhydrate de pioglitazone racémique et d'acide O,O'-dibenzoyl-L-tartrique, de manière à précipiter le O,O'-dibenzoyl-L-tartrate de pioglitazone; (1b) récupérer ledit précipité de l'étape (1a); (1c) former une solution du précipité de l'étape (1b) dans un mélange de solvant de méthanol, d'acide et d'eau et en mélangeant dans la solution résultante les cristaux d'amorce de O,O'-dibenzoyl-L-tartrate de 5R-pioglitazone, de manière à précipiter le O,O'-dibenzoyl-L-tartrate de pioglitazone; (1d) récupérer ledit précipité de l'étape (1c); (1e) répéter les étapes (1c) et (1d), le produit récupéré étant le O,O'-dibenzoyltartrate de pioglitazone souhaité où le contenu en poids de pioglitazone est constitué d'au moins 95 % en poids de l'énantiomère 5R et moins de 5 % de l'énantiomère 5S. La présente invention concerne en outre une modification du procédé dans lequel l'étape 1(e) est omise.
États désignés : AE, AG, AL, AM, AO, AT, AU, AZ, BA, BB, BG, BH, BR, BW, BY, BZ, CA, CH, CL, CN, CO, CR, CU, CZ, DE, DK, DM, DO, DZ, EC, EE, EG, ES, FI, GB, GD, GE, GH, GM, GT, HN, HR, HU, ID, IL, IN, IS, JP, KE, KG, KM, KN, KP, KR, KZ, LA, LC, LK, LR, LS, LT, LU, LY, MA, MD, ME, MG, MK, MN, MW, MX, MY, MZ, NA, NG, NI, NO, NZ, OM, PE, PG, PH, PL, PT, RO, RS, RU, SC, SD, SE, SG, SK, SL, SM, ST, SV, SY, TH, TJ, TM, TN, TR, TT, TZ, UA, UG, US, UZ, VC, VN, ZA, ZM, ZW
Organisation régionale africaine de la propriété intellectuelle (ARIPO) (BW, GH, GM, KE, LR, LS, MW, MZ, NA, SD, SL, SZ, TZ, UG, ZM, ZW)
Office eurasien des brevets (OEAB) (AM, AZ, BY, KG, KZ, MD, RU, TJ, TM)
Office européen des brevets (OEB) (AL, AT, BE, BG, CH, CY, CZ, DE, DK, EE, ES, FI, FR, GB, GR, HR, HU, IE, IS, IT, LT, LU, LV, MC, MK, MT, NL, NO, PL, PT, RO, SE, SI, SK, SM, TR)
Organisation africaine de la propriété intellectuelle (OAPI) (BF, BJ, CF, CG, CI, CM, GA, GN, GQ, GW, ML, MR, NE, SN, TD, TG)
Langue de publication : anglais (EN)
Langue de dépôt : anglais (EN)