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1. (WO2010131030) DÉRIVÉS DE PYRIDYLURÉE ET LEUR UTILISATION THÉRAPEUTIQUE
Dernières données bibliographiques dont dispose le Bureau international   

N° de publication : WO/2010/131030 N° de la demande internationale : PCT/GB2010/050767
Date de publication : 18.11.2010 Date de dépôt international : 11.05.2010
CIB :
C07D 213/75 (2006.01) ,C07D 401/10 (2006.01)
C CHIMIE; MÉTALLURGIE
07
CHIMIE ORGANIQUE
D
COMPOSÉS HÉTÉROCYCLIQUES
213
Composés hétérocycliques contenant des cycles à six chaînons, non condensés avec d'autres cycles, ne comportant qu'un atome d'azote comme unique hétéro-atome du cycle et avec au moins trois doubles liaisons entre chaînons cycliques ou entre chaînons cycliques et chaînons non cycliques
02
comportant trois liaisons doubles
04
ne comportant pas de liaison entre l'atome d'azote du cycle et un chaînon non cyclique ou ne comportant que des atomes d'hydrogène ou de carbone liés directement à l'atome d'azote du cycle
60
avec des hétéro-atomes ou des atomes de carbone comportant trois liaisons à des hétéro-atomes, avec au plus une liaison à un halogène, p.ex. radicaux esters ou nitrile, liés directement aux atomes de carbone du cycle
72
Atomes d'azote
75
Radicaux amino ou imino, acylés par un acide carboxylique, par l'acide carbonique ou par leurs analogues du soufre ou de l'azote, p.ex. des carbamates
C CHIMIE; MÉTALLURGIE
07
CHIMIE ORGANIQUE
D
COMPOSÉS HÉTÉROCYCLIQUES
401
Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, au moins un cycle étant un cycle à six chaînons avec un unique atome d'azote
02
contenant deux hétérocycles
10
liés par une chaîne carbonée contenant des cycles aromatiques
Déposants :
BESWICK, Amanda [GB/GB]; GB (UsOnly)
WASZKOWYCZ, Bohdan [GB/GB]; GB (UsOnly)
VAN NIEL, Monique Bodil [NL/GB]; GB (UsOnly)
PULMAGEN THERAPEUTICS (INFLAMMATION) LIMITED [GB/GB]; Fulmer Hall Windmill Road Fulmer Slough SL3 6HD, GB (AllExceptUS)
Inventeurs :
BESWICK, Amanda; GB
WASZKOWYCZ, Bohdan; GB
VAN NIEL, Monique Bodil; GB
Mandataire :
PERRY, Robert, Edward; Gill Jennings & Every LLP The Broadgate Tower 20 Primrose Street London EC2A 2ES, GB
Données relatives à la priorité :
0908317.114.05.2009GB
Titre (EN) PYRIDYLUREA DERIVATIVES AND THEIR THERAPEUTIC USE
(FR) DÉRIVÉS DE PYRIDYLURÉE ET LEUR UTILISATION THÉRAPEUTIQUE
Abrégé :
(EN) Compounds of formula (IA) are inhibitors of p38 MAPK inhibitors, useful as anti-inflammatory agents in the treatment of, inter alia, diseases of the respiratory tract formula (IA). wherein R 1 is a radical of formula (IIA), (IIB), or (IIC); wherein m is 0 or 1; T is N or CH; R 2a, R 2b, R 2c are independently selected from H, halogen and C1 -C6 alkyl; R3 is H or F; R4 is -CH3; -C2 H5; -CH2OH, CH2SCH3; - SCH3 or -SC2H5; R5 is -CH3 or -C2H5; R6 is H, or represents one or more 10 substituents, each independently selected from C1 -C6 alkyl, hydroxy, halogen, and radicals of formulae (IIIA), (IIIB) and (IIIC):IA)(IIIB)(IIIC); wherein R61a and R61b are independently H or C1-C6 alkyl, or R61a and R61b taken together with the nitrogen to which they are attached to form a 6-membered 15 heterocyclic ring optionally containing a further heteroatom selected from N and O; n is 0, 1 or 2; p is 1 or 2; R7 is H or F; and R8 is H or CONH2.
(FR) La présente invention a pour objet des composés de formule (IA) qui sont des inhibiteurs des inhibiteurs de p38 MAPK, utiles en tant qu'agents anti-inflammatoires dans le traitement, entre autres, des maladies des voies respiratoires. Formule (IA), R 1 étant un radical de formules (IIA), (IIB), ou (IIC) ; m étant 0 ou 1 ; T étant N ou CH ; R 2a, R 2b, R 2c étant indépendamment choisis parmi H, un halogène et un alkyle en C1 à C6 ; R3 étant H ou F ; R4 étant -CH3 ; -C2H5 ; -CH2OH, CH2SCH3 ; -SCH3 ou -SC2H5 ; R5 étant -CH3 ou -C2H5 ; R6 étant H, ou représentant un ou plusieurs substituants 10, chacun étant indépendamment choisi parmi un alkyle en C1 à C6, un hydroxy, un halogène, et des radicaux de formules (IIIA), (IIIB) et (IIIC) : (IIIA)(IIIB)(IIIC) ; R61a et R61b étant indépendamment H ou un alkyle en C1 à C6, ou R61a et R61b pris conjointement avec l'azote auquel ils sont reliés formant un cycle hétérocyclique 15 à 6 chaînons contenant facultativement un autre hétéroatome choisi parmi N et O ; n étant 0, 1 ou 2 ; p étant 1 ou 2 ; R7 étant H ou F ; et R8 étant H ou CONH2.
front page image
États désignés : AE, AG, AL, AM, AO, AT, AU, AZ, BA, BB, BG, BH, BR, BW, BY, BZ, CA, CH, CL, CN, CO, CR, CU, CZ, DE, DK, DM, DO, DZ, EC, EE, EG, ES, FI, GB, GD, GE, GH, GM, GT, HN, HR, HU, ID, IL, IN, IS, JP, KE, KG, KM, KN, KP, KR, KZ, LA, LC, LK, LR, LS, LT, LU, LY, MA, MD, ME, MG, MK, MN, MW, MX, MY, MZ, NA, NG, NI, NO, NZ, OM, PE, PG, PH, PL, PT, RO, RS, RU, SC, SD, SE, SG, SK, SL, SM, ST, SV, SY, TH, TJ, TM, TN, TR, TT, TZ, UA, UG, US, UZ, VC, VN, ZA, ZM, ZW
Organisation régionale africaine de la propriété intellectuelle (ARIPO) (BW, GH, GM, KE, LR, LS, MW, MZ, NA, SD, SL, SZ, TZ, UG, ZM, ZW)
Office eurasien des brevets (OEAB) (AM, AZ, BY, KG, KZ, MD, RU, TJ, TM)
Office européen des brevets (OEB) (AL, AT, BE, BG, CH, CY, CZ, DE, DK, EE, ES, FI, FR, GB, GR, HR, HU, IE, IS, IT, LT, LU, LV, MC, MK, MT, NL, NO, PL, PT, RO, SE, SI, SK, SM, TR)
Organisation africaine de la propriété intellectuelle (OAPI) (BF, BJ, CF, CG, CI, CM, GA, GN, GQ, GW, ML, MR, NE, SN, TD, TG)
Langue de publication : anglais (EN)
Langue de dépôt : anglais (EN)