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1. (WO2010096201) SYNTHÈSE DE ARA-2'-O-MÉTHYL-NUCLÉOSIDES, PHOSPHORAMIDITES CORRESPONDANTS ET OLIGONUCLÉOTIDES INCORPORANT DE NOUVELLES MODIFICATIONS POUR UNE APPLICATION BIOLOGIQUE EN THÉRAPEUTIQUE, DIAGNOSTIC, OLIGONUCLÉOTIDES FORMANT UN G-TÉTRADE ET APTAMÈRES

Pub. No.:    WO/2010/096201    International Application No.:    PCT/US2010/000524
Publication Date: 26 août 2010 International Filing Date: 23 févr. 2010
IPC: C07H 19/02
C12N 15/115
A61K 31/7052
C07H 21/00
Applicants: CHEMGENES CORPORATION
SRIVASTAVA, Suresh, C.
PANDEY, Divya
SRIVASTAVA, Naveen, P.
SRIVASTAVA, Alok
Inventors: SRIVASTAVA, Suresh, C.
PANDEY, Divya
SRIVASTAVA, Naveen, P.
SRIVASTAVA, Alok
Title: SYNTHÈSE DE ARA-2'-O-MÉTHYL-NUCLÉOSIDES, PHOSPHORAMIDITES CORRESPONDANTS ET OLIGONUCLÉOTIDES INCORPORANT DE NOUVELLES MODIFICATIONS POUR UNE APPLICATION BIOLOGIQUE EN THÉRAPEUTIQUE, DIAGNOSTIC, OLIGONUCLÉOTIDES FORMANT UN G-TÉTRADE ET APTAMÈRES
Abstract:
La présente invention porte sur la synthèse, la purification et des procédés pour obtenir de nouveaux 2'-arabino-O-méthyl nucléosides à pureté élevée et les phosphoramidites correspondants de diverses bases arabinonucléosidiques et sur l'introduction de telles unités dans de l'ADN et de l'ARN synthétique à séquence définie. Divers oligonucléotides synthétiques, tels que 14-mère inhibiteur de l'intégrase du HIV et un oligonucléotide se liant à la thrombine, la thrombine-1, portant une modification ara-2'-ométhyle ont été synthétisés. Il est anticipé que les oligonucléotides incorporant ces monomères présenteront des activités biologiques liées à une approche antisens, permettront une conception de meilleurs ARNsi, et des agents de diagnostic. De façon analogue, il est anticipé que des oligonucléotides incorporant de tels nouveaux nucléosides seront utiles pour développer des candidats thérapeutiques par conception de G-quadruplexes et aptamères stables pour une structure oligonucléotidique, une topologie de repli, une évaluation de propriétés biochimiques et une conception et un développement en tant qu'agents thérapeutiques. Il est en outre anticipé que les nucléosides, phosphates et triphosphates de cette invention pourraient être développés en tant qu'agents thérapeutiques.