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1. (WO2010094126) DÉRIVÉS HÉTÉROCYCLIQUES COMME INHIBITEURS DE LA STÉAROYL-COENZYME A DELTA-9 DÉSATURASE
Dernières données bibliographiques dont dispose le Bureau international   

N° de publication :    WO/2010/094126    N° de la demande internationale :    PCT/CA2010/000228
Date de publication : 26.08.2010 Date de dépôt international : 18.02.2010
CIB :
C07D 417/04 (2006.01), A61K 31/454 (2006.01), A61K 31/496 (2006.01), A61K 31/4995 (2006.01), A61K 31/551 (2006.01), C07D 403/04 (2006.01), C07D 413/04 (2006.01), C07D 413/14 (2006.01), C07D 417/14 (2006.01), C07D 487/08 (2006.01)
Déposants : MERCK CANADA INC. [CA/CA]; 16711 Trans-Canada Highway Kirkland , Québec H9H 3L1 (CA) (Tous Sauf US).
ISABEL, Elise [CA/CA]; (CA) (US Seulement).
LACHANCE, Nicolas [CA/CA]; (CA) (US Seulement).
LECLERC, Jean-Philippe [CA/CA]; (CA) (US Seulement).
LEGER, Serge [CA/CA]; (CA) (US Seulement).
OBALLA, Renata, M. [CA/CA]; (CA) (US Seulement).
POWELL, David [CA/CA]; (CA) (US Seulement).
RAMTOHUL, Yeeman, K. [CA/CA]; (CA) (US Seulement).
ROY, Patrick [CA/CA]; (CA) (US Seulement).
TRANMER, Geoffrey, K. [CA/CA]; (CA) (US Seulement).
ASPIOTIS, Renee [CA/CA]; (CA) (US Seulement).
LI, Lianhai [CA/CA]; (CA) (US Seulement).
MARTINS, Evelyn [CA/CA]; (CA) (US Seulement)
Inventeurs : ISABEL, Elise; (CA).
LACHANCE, Nicolas; (CA).
LECLERC, Jean-Philippe; (CA).
LEGER, Serge; (CA).
OBALLA, Renata, M.; (CA).
POWELL, David; (CA).
RAMTOHUL, Yeeman, K.; (CA).
ROY, Patrick; (CA).
TRANMER, Geoffrey, K.; (CA).
ASPIOTIS, Renee; (CA).
LI, Lianhai; (CA).
MARTINS, Evelyn; (CA)
Mandataire : NORTON ROSE OR LLP/S.E.N.C.R.L., s.r.l.; Suite 2500 1 Place Ville Marie Montréal , Québec H3B 1R1 (CA)
Données relatives à la priorité :
61/208,337 23.02.2009 US
61/229,835 30.07.2009 US
Titre (EN) HETEROCYCLIC DERIVATIVES AS INHIBITORS OF STEAROYL-COENZYME A DELTA-9 DESATURASE
(FR) DÉRIVÉS HÉTÉROCYCLIQUES COMME INHIBITEURS DE LA STÉAROYL-COENZYME A DELTA-9 DÉSATURASE
Abrégé : front page image
(EN)Heterocyclic compounds of structural formula (I), or a pharmaceutically acceptable salt thereof, wherein W is a R1-substituted heteroaryl, R1 is an heteroaryl ring substituted with an ester or carboxylic acid containing radical, X-T is N-CR5R6, C=CR5 or CR13-CR5R6, Y is a bond or -C(O)-, a and b represent an integer selected from 1 to 4, and Ar is an optionally substituted phenyl or naphtyl, are inhibitors of stearoyl-coenzyme A delta-9 desaturase (SCD) The heterocyclic compounds are useful for the prevention and treatment of conditions related to abnormal lipid synthesis and metabolism, including cardiovascular disease, atherosclerosis, obesity, diabetes, neurological disease, Metabolic Syndrome, insulin resistance, cancer, liver steatosis, and non-alcoholic steatohepatitis.
(FR)La présente invention concerne des composés hétérocycliques de formule développée (I), ou leur sel pharmaceutiquement acceptable, dans laquelle W est un groupe hétéroaryle substitué par R1, R1 est un cycle hétéroaryle substitué par un radical contenant un ester ou un acide carboxylique, X-T est N-CR5R6, C=CR5 ou CR13-CR5R6, Y est une liaison ou -C(O)-, a et b représentent un nombre entier choisi parmi 1 à 4, et Ar est un groupe phényle ou naphtyle facultativement substitué, qui sont des inhibiteurs de la stéaroyl-coenzyme A delta-9 désaturase (SCD). Les composés hétérocycliques sont utiles pour la prévention et le traitement de pathologies liées à une synthèse et un métabolisme des lipides anormaux, parmi lesquelles la maladie cardiovasculaire, l'athérosclérose, l'obésité, le diabète, la maladie neurologique, le syndrome métabolique, la résistance insulinique, le cancer, la stéatose hépatique, et la stéato-hépatite non-alcoolique.
États désignés : AE, AG, AL, AM, AO, AT, AU, AZ, BA, BB, BG, BH, BR, BW, BY, BZ, CA, CH, CL, CN, CO, CR, CU, CZ, DE, DK, DM, DO, DZ, EC, EE, EG, ES, FI, GB, GD, GE, GH, GM, GT, HN, HR, HU, ID, IL, IN, IS, JP, KE, KG, KM, KN, KP, KR, KZ, LA, LC, LK, LR, LS, LT, LU, LY, MA, MD, ME, MG, MK, MN, MW, MX, MY, MZ, NA, NG, NI, NO, NZ, OM, PE, PG, PH, PL, PT, RO, RS, RU, SC, SD, SE, SG, SK, SL, SM, ST, SV, SY, TH, TJ, TM, TN, TR, TT, TZ, UA, UG, US, UZ, VC, VN, ZA, ZM, ZW.
Organisation régionale africaine de la propriété intellectuelle (ARIPO) (BW, GH, GM, KE, LS, MW, MZ, NA, SD, SL, SZ, TZ, UG, ZM, ZW)
Office eurasien des brevets (OEAB) (AM, AZ, BY, KG, KZ, MD, RU, TJ, TM)
Office européen des brevets (OEB) (AT, BE, BG, CH, CY, CZ, DE, DK, EE, ES, FI, FR, GB, GR, HR, HU, IE, IS, IT, LT, LU, LV, MC, MK, MT, NL, NO, PL, PT, RO, SE, SI, SK, SM, TR)
Organisation africaine de la propriété intellectuelle (OAPI) (BF, BJ, CF, CG, CI, CM, GA, GN, GQ, GW, ML, MR, NE, SN, TD, TG).
Langue de publication : anglais (EN)
Langue de dépôt : anglais (EN)