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1. (WO2010087399) ANTAGONISTES DU RÉCEPTEUR DE L'UROTENSINE II
Dernières données bibliographiques dont dispose le Bureau international   

N° de publication :    WO/2010/087399    N° de la demande internationale :    PCT/JP2010/051129
Date de publication : 05.08.2010 Date de dépôt international : 28.01.2010
CIB :
C07D 241/04 (2006.01), A61K 31/496 (2006.01), A61K 31/5377 (2006.01), A61K 31/541 (2006.01), A61K 31/551 (2006.01), A61P 3/06 (2006.01), A61P 3/10 (2006.01), A61P 9/04 (2006.01), A61P 9/06 (2006.01), A61P 9/10 (2006.01), A61P 9/12 (2006.01), A61P 11/06 (2006.01), A61P 13/12 (2006.01), A61P 25/00 (2006.01), A61P 25/04 (2006.01), A61P 25/16 (2006.01), A61P 25/18 (2006.01), A61P 25/22 (2006.01), A61P 25/24 (2006.01), A61P 25/28 (2006.01), A61P 25/30 (2006.01), A61P 37/08 (2006.01), A61P 43/00 (2006.01), C07D 241/08 (2006.01), C07D 401/12 (2006.01), C07D 403/12 (2006.01)
Déposants : DAIICHI SANKYO COMPANY,LIMITED [JP/JP]; 3-5-1,Nihonbashi Honcho,Chuo-ku, Tokyo 1038426 (JP) (Tous Sauf US).
MARUMOTO, Shinji; (US Seulement).
KIHO,Toshihiro; (US Seulement).
MATSUI,Satoshi; (US Seulement).
YONESU, Kiyoaki; (US Seulement).
NAGAYAMA,Takahiro; (US Seulement).
TAGAWA, Hideki; (US Seulement)
Inventeurs : MARUMOTO, Shinji; .
KIHO,Toshihiro; .
MATSUI,Satoshi; .
YONESU, Kiyoaki; .
NAGAYAMA,Takahiro; .
TAGAWA, Hideki;
Mandataire : ISHIBASHI Koki; c/o DAIICHI SANKYO COMPANY, LIMITED, 1-16-13,Kitakasai, Edogawa-ku, Tokyo 1340081 (JP)
Données relatives à la priorité :
2009-018987 30.01.2009 JP
Titre (EN) UROTENSIN-II RECEPTOR ANTAGONISTS
(FR) ANTAGONISTES DU RÉCEPTEUR DE L'UROTENSINE II
(JA) ウロテンシンII受容体拮抗薬
Abrégé : front page image
(EN)Provided are novel compounds which show excellent urotensin II receptor antagonism and are useful in treating or preventing congestive heart failure, ischemic heart diseases and so on. A compound represented by general formula (I) or a pharmacologically acceptable salt of the same. In general formula (I), ring A represents a group represented by formula (1) or (2) [wherein X1, X2, X3 and X4 represent each a hydrogen atom, a halogeno group, etc.]; Y1 represents -O-, -NH-, -S-, -CR11R12-, etc.; Y2 represents -CR13R14-, etc.; Q represents a C2-4 alkylene group optionally substituted by one to three C1-6 alkyl groups; R1 and R2 form, together with the nitrogen atom to which R1 and R2 are bonded, a pyrrolidinyl group etc. optionally substituted by a halogeno group and a hydroxyl group; and R3 and R4 form, together with the nitrogen atom to which R3 and R4 are bonded, a 4- to 10-membered nitrogen-containing heterocyclic group etc. optionally substituted by a halogeno group, a C1-6 alkyl group, etc.
(FR)L'invention porte sur de nouveaux composés qui présentent un excellent antagonisme au récepteur de l'urotensine II et qui sont utiles dans le traitement ou la prévention d'une insuffisance cardiaque congestive, de maladies cardiaques ischémiques, etc. L'invention porte sur un composé représenté par la formule générale (I) ou un sel pharmacologiquement acceptable de celui-ci. Dans la formule générale (I), le cycle A désigne un groupe représenté par la formule (1) ou (2) [dans laquelle X1, X2, X3 et X4 représentent chacun un atome d'hydrogène, un groupe halogéno, etc.]; Y1 représente -O-, -NH-, -S-, -CR11R12-, etc.; Y2 représente -CR13R14-, etc.; Q représente un groupe alkylène en C2-4 facultativement substitué par un à trois groupes alkyle en C1-6; R1 et R2 forment, conjointement avec l'atome d'azote auquel R1 et R2 sont liés, un groupe pyrrolidinyle etc., facultativement substitué par un groupe halogéno et un groupe hydroxyle; et R3 et R4 forment, conjointement avec l'atome d'azote auquel R3 et R4 sont liés, un groupe hétérocyclique contenant de l'azote à 4 à 10 chaînons etc., facultativement substitué par un groupe halogéno, un groupe alkyle en C1-6, etc.
(JA)優れたウロテンシンII受容体拮抗作用を有し、鬱血性心不全、虚血性心疾患などの治療または予防に有用な新規な化合物を提供すること。 一般式(I) 【化1】[式中、環Aは、 【化2】を示し;(ここで、X、X、XおよびXは水素原子、ハロゲノ基などを示す。);Yは-O-、-NH-、-S-または-CR1112-などを示し;Yは-CR1314-などを示し;Qは、1~3個のC1~C6アルキル基で置換されていてもよいC2~C4アルキレン基を示し;RおよびRは、それらが結合している窒素原子と一緒になって、ハロゲノ基および水酸基で置換されていてもよいピロリジニル基などを示し;RおよびRは、それらが結合している窒素原子と一緒になって、ハロゲノ基、C1~C6アルキル基などで置換されていてもよい4~10員の含窒素複素環基などを示す。]で表される化合物、またはその薬理上許容される塩。
États désignés : AE, AG, AL, AM, AO, AT, AU, AZ, BA, BB, BG, BH, BR, BW, BY, BZ, CA, CH, CL, CN, CO, CR, CU, CZ, DE, DK, DM, DO, DZ, EC, EE, EG, ES, FI, GB, GD, GE, GH, GM, GT, HN, HR, HU, ID, IL, IN, IS, JP, KE, KG, KM, KN, KP, KR, KZ, LA, LC, LK, LR, LS, LT, LU, LY, MA, MD, ME, MG, MK, MN, MW, MX, MY, MZ, NA, NG, NI, NO, NZ, OM, PE, PG, PH, PL, PT, RO, RS, RU, SC, SD, SE, SG, SK, SL, SM, ST, SV, SY, TH, TJ, TM, TN, TR, TT, TZ, UA, UG, US, UZ, VC, VN, ZA, ZM, ZW.
Organisation régionale africaine de la propriété intellectuelle (ARIPO) (BW, GH, GM, KE, LS, MW, MZ, NA, SD, SL, SZ, TZ, UG, ZM, ZW)
Office eurasien des brevets (OEAB) (AM, AZ, BY, KG, KZ, MD, RU, TJ, TM)
Office européen des brevets (OEB) (AT, BE, BG, CH, CY, CZ, DE, DK, EE, ES, FI, FR, GB, GR, HR, HU, IE, IS, IT, LT, LU, LV, MC, MK, MT, NL, NO, PL, PT, RO, SE, SI, SK, SM, TR)
Organisation africaine de la propriété intellectuelle (OAPI) (BF, BJ, CF, CG, CI, CM, GA, GN, GQ, GW, ML, MR, NE, SN, TD, TG).
Langue de publication : japonais (JA)
Langue de dépôt : japonais (JA)