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1. (WO2010078703) PROCÉDÉ DE PRÉPARATION DE TOLTÉRODINE ET SON L-TARTRATE
Dernières données bibliographiques dont dispose le Bureau international   

N° de publication :    WO/2010/078703    N° de la demande internationale :    PCT/CN2009/000950
Date de publication : 15.07.2010 Date de dépôt international : 18.08.2009
CIB :
C07C 215/54 (2006.01), C07C 213/10 (2006.01), C07C 213/00 (2006.01), A61P 13/06 (2006.01), A61P 13/00 (2006.01)
Déposants : 2Y-CHEM, LTD. [CN/CN]; No.12 Lane 67 Libing Road Zhangjiang Hi-Tech Park Shanghai 201203 (CN) (Tous Sauf US).
WANG, Gang [CN/CN]; (CN) (US Seulement).
ZHANG, Jingzhong [CN/CN]; (CN) (US Seulement).
HE, Xungui [CN/CN]; (CN) (US Seulement).
WANG, Yuan [CN/CN]; (CN) (US Seulement)
Inventeurs : WANG, Gang; (CN).
ZHANG, Jingzhong; (CN).
HE, Xungui; (CN).
WANG, Yuan; (CN)
Mandataire : KINGSOUND & PARTNERS; 11/F, Block B KingSound International Center 116 Zizhuyuan Road Haidian District Beijing 100097 (CN)
Données relatives à la priorité :
200810208229.9 29.12.2008 CN
Titre (EN) PROCESS FOR PREPARATION OF TOLTERODINE AND ITS L-TARTRATE
(FR) PROCÉDÉ DE PRÉPARATION DE TOLTÉRODINE ET SON L-TARTRATE
(ZH) 托特罗定及其L-酒石酸盐的制备方法
Abrégé : front page image
(EN)The invention provides a process for the preparation of Tolterodine and its L-tartrate.  The preparation is as follows, A) after diisopropyl amine is activated by activator, it is reacted with 3,4-dihydro-6-methyl-4-phenylchroman-2-one to obtain N,N-diisopropyl-3-phenyl-3-(2-hydroxy-5-methylphenyl)-propionamide; or after diisopropyl amine and 3,4-dihydro-6-methyl-4-phenyl-chroman-2-one are actived by Lewis acid, they take aminolysis to obtain N,N-diisopropyl-3-phenyl-(2-hydroxy-5-methylphenyl)-propionamide; B) N,N-diisopropyl-3-phenyl-(2-hydroxy-5-methylphenyl)-propionamide is reduced by reductant to obtain the free base of (±)-Tolterodine; C) the free base of (±)-Tolterodine was resolved by L-(+)-tartaric acid to give L-(+)-Tolterodine tartrate. The process has the advantages of simple procedure, low cost, high yield, easy to operate, simple post-treatment, steady quality of the product, and suitable for industrial production.
(FR)L'invention concerne un procédé pour la préparation de toltérodine et de son L-tartrate. La préparation est effectuée comme suit, A) après que de la diisopropylamine a été activée par un activateur, elle réagit avec de la 3,4-dihydro-6-méthyl-4-phénylchroman-2-one pour obtenir le N,N-diisopropyl-3-phényl-3-(2-hydroxy-5-méthylphényl)-propionamide; ou après que de la diisopropylamine et de la 3,4-dihydro-6-méthyl-4-phényl-chroman-2-one ont été activées par un acide de Lewis, elles subissent une aminolyse pour obtenir le N,N-diisopropyl-3-phényl-(2-hydroxy-5-méthylphényl)-propionamide; B) le N,N-diisopropyl-3-phényl-(2-hydroxy-5-méthylphényl)-propionamide est réduit par un réducteur pour obtenir la base libre de (±)-toltérodine; C) la base libre de (±)-toltérodine est séparée par l'acide L-(+)-tartrique pour obtenir le tartrate de L-(+)-toltérodine. Le procédé présente les avantages d'une procédure simple, d'un faible coût, d'un rendement élevé, d'une facilité à mettre en œuvre, d'un post-traitement simple, d'une qualité constante du produit, et d'être adapté pour la production industrielle.
États désignés : AE, AG, AL, AM, AO, AT, AU, AZ, BA, BB, BG, BH, BR, BW, BY, BZ, CA, CH, CL, CN, CO, CR, CU, CZ, DE, DK, DM, DO, DZ, EC, EE, EG, ES, FI, GB, GD, GE, GH, GM, GT, HN, HR, HU, ID, IL, IN, IS, JP, KE, KG, KM, KN, KP, KR, KZ, LA, LC, LK, LR, LS, LT, LU, LY, MA, MD, ME, MG, MK, MN, MW, MX, MY, MZ, NA, NG, NI, NO, NZ, OM, PE, PG, PH, PL, PT, RO, RS, RU, SC, SD, SE, SG, SK, SL, SM, ST, SV, SY, TJ, TM, TN, TR, TT, TZ, UA, UG, US, UZ, VC, VN, ZA, ZM, ZW.
Organisation régionale africaine de la propriété intellectuelle (ARIPO) (BW, GH, GM, KE, LS, MW, MZ, NA, SD, SL, SZ, TZ, UG, ZM, ZW)
Office eurasien des brevets (OEAB) (AM, AZ, BY, KG, KZ, MD, RU, TJ, TM)
Office européen des brevets (OEB) (AT, BE, BG, CH, CY, CZ, DE, DK, EE, ES, FI, FR, GB, GR, HR, HU, IE, IS, IT, LT, LU, LV, MC, MK, MT, NL, NO, PL, PT, RO, SE, SI, SK, SM, TR)
Organisation africaine de la propriété intellectuelle (OAPI) (BF, BJ, CF, CG, CI, CM, GA, GN, GQ, GW, ML, MR, NE, SN, TD, TG).
Langue de publication : chinois (ZH)
Langue de dépôt : chinois (ZH)