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1. (WO2010074272) PROCÉDÉ DE MÉTHYLATION RAPIDE D'ARYLE À NOYAU HÉTÉROAROMATIQUE ET PROCÉDÉ DE PRODUCTION DE TRACEUR PET
Dernières données bibliographiques dont dispose le Bureau international   

N° de publication :    WO/2010/074272    N° de la demande internationale :    PCT/JP2009/071694
Date de publication : 01.07.2010 Date de dépôt international : 25.12.2009
Demande présentée en vertu du Chapitre 2 :    02.09.2010    
CIB :
C07D 213/127 (2006.01), A61K 51/00 (2006.01), C07D 217/02 (2006.01), C07D 231/12 (2006.01), C07D 237/08 (2006.01), C07D 239/26 (2006.01), C07D 307/36 (2006.01), C07D 333/08 (2006.01), C07B 61/00 (2006.01)
Déposants : Gifu University [JP/JP]; 1-1, Yanagido, Gifu-shi, Gifu 5011193 (JP) (Tous Sauf US).
RIKEN [JP/JP]; 2-1, Hirosawa, Wakou-shi, Saitama 3510198 (JP) (Tous Sauf US).
SUZUKI, Masaaki [JP/JP]; (JP) (US Seulement).
DOI, Hisashi [JP/JP]; (JP) (US Seulement).
KOYAMA, Hiroko [JP/JP]; (JP) (US Seulement)
Inventeurs : SUZUKI, Masaaki; (JP).
DOI, Hisashi; (JP).
KOYAMA, Hiroko; (JP)
Mandataire : AOYAMA, Yo; 5-14-27, Chiyoda, Naka-ku, Nagoya-shi, Aichi 4600012 (JP)
Données relatives à la priorité :
2008-335250 26.12.2008 JP
Titre (EN) METHOD FOR RAPIDLY METHYLATING HETEROAROMATIC RING ARYL AND METHOD FOR PRODUCING PET TRACER
(FR) PROCÉDÉ DE MÉTHYLATION RAPIDE D'ARYLE À NOYAU HÉTÉROAROMATIQUE ET PROCÉDÉ DE PRODUCTION DE TRACEUR PET
(JA) ヘテロ芳香環型アリールの高速メチル化法及びPET用トレーサーの製造方法
Abrégé : front page image
(EN)Provided is a method whereby a heteroaromatic ring aryl can be very rapidly methylated at a high yield. In an N-alkyl-2-pyrrolidinone, a heteroaromatic ring aryltrialkylstannan is cross-coupled with methyl iodide in the presence of a palladium complex, a phosphine ligand, a cuprous halide, a carbonic acid salt and/or an alkali metal fluoride to thereby rapidly methylate the heteroaromatic ring aryl. (Formula shows a case wherein the heteroaromatic ring aryl is a pyridyl group.)
(FR)L'invention porte sur un procédé par lequel un aryle à noyau hétéroaromatique peut être très rapidement méthylé à un rendement élevé. Dans une N-alkyl-2-pyrrolidinone, un aryltrialkylstannane à noyau hétéroaromatique est couplé de façon croisée à de l'iodure de méthyle en présence d'un complexe de palladium, d'un ligand phosphine, d'un halogénure cuivreux, d'un sel d'acide carbonique et/ou d'un fluorure de métal alcalin, permettant ainsi d'effectuer une méthylation rapide de l'aryle à noyau hétéroaromatique. (La formule représente un cas où l'aryle à noyau hétéroaromatique est un groupe pyridyle).
(JA)【課題】ヘテロ芳香環型アリールに対して、高速かつ高収率でメチル化を行なうことができる方法を提供する。 【解決手段】N-アルキル-2-ピロリジノン中において、ヨウ化メチルとヘテロ芳香環型アリールトリアルキルスタンナンとを、パラジウム錯体と、ホスフィンリガンドと、ハロゲン化第1銅と、炭酸塩及び/又はアルカリ金属のフッ化物との存在下でクロスカップリングさせてヘテロ芳香環型アリールの高速メチル化を行なう(ヘテロ芳香環型アリールがピリジル基の場合の例を下記に示す)
États désignés : AE, AG, AL, AM, AO, AT, AU, AZ, BA, BB, BG, BH, BR, BW, BY, BZ, CA, CH, CL, CN, CO, CR, CU, CZ, DE, DK, DM, DO, DZ, EC, EE, EG, ES, FI, GB, GD, GE, GH, GM, GT, HN, HR, HU, ID, IL, IN, IS, JP, KE, KG, KM, KN, KP, KR, KZ, LA, LC, LK, LR, LS, LT, LU, LY, MA, MD, ME, MG, MK, MN, MW, MX, MY, MZ, NA, NG, NI, NO, NZ, OM, PE, PG, PH, PL, PT, RO, RS, RU, SC, SD, SE, SG, SK, SL, SM, ST, SV, SY, TH, TJ, TM, TN, TR, TT, TZ, UA, UG, US, UZ, VC, VN, ZA, ZM, ZW.
Organisation régionale africaine de la propriété intellectuelle (ARIPO) (BW, GH, GM, KE, LS, MW, MZ, NA, SD, SL, SZ, TZ, UG, ZM, ZW)
Office eurasien des brevets (OEAB) (AM, AZ, BY, KG, KZ, MD, RU, TJ, TM)
Office européen des brevets (OEB) (AT, BE, BG, CH, CY, CZ, DE, DK, EE, ES, FI, FR, GB, GR, HR, HU, IE, IS, IT, LT, LU, LV, MC, MK, MT, NL, NO, PL, PT, RO, SE, SI, SK, SM, TR)
Organisation africaine de la propriété intellectuelle (OAPI) (BF, BJ, CF, CG, CI, CM, GA, GN, GQ, GW, ML, MR, NE, SN, TD, TG).
Langue de publication : japonais (JA)
Langue de dépôt : japonais (JA)