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1. (WO2010021570) PROCÉDÉ PERMETTANT D'IMMOBILISER UNE SUBSTANCE BIOLOGIQUEMENT ACTIVE SUR DES SUPPORTS POLYMÈRES (ET VARIANTES) ET CONJUGUÉS OBTENUS PAR CES PROCÉDÉS
Dernières données bibliographiques dont dispose le Bureau international   

N° de publication :    WO/2010/021570    N° de la demande internationale :    PCT/RU2009/000396
Date de publication : 25.02.2010 Date de dépôt international : 07.08.2009
CIB :
C12N 11/08 (2006.01), C12N 11/10 (2006.01), A61K 38/00 (2006.01), A61K 38/43 (2006.01), A61K 47/48 (2006.01)
Déposants : SCIENTIFIC FUTURE MANAGEMENT, "SFM" [RU/RU]; ul. Sofiiskaya, 20 Novosibirsk, 630056 (RU) (Tous Sauf US).
BEKAREV Andrei Alexandrovich [RU/RU]; (RU) (US Seulement).
ARTAMONOV Andrei Vladimirovich [RU/RU]; (RU) (US Seulement).
VERESCHAGIN Evgeny Ivanovich [RU/RU]; (RU) (US Seulement)
Inventeurs : BEKAREV Andrei Alexandrovich; (RU).
ARTAMONOV Andrei Vladimirovich; (RU).
VERESCHAGIN Evgeny Ivanovich; (RU)
Mandataire : OBSCHESTVO S OGRANICHENNOI OTVETSTVENNOSTJU "SOJUZPATENT"; ul. Iliinka, 5/2 Moscow, 103735 (RU)
Données relatives à la priorité :
2008133940 18.08.2008 RU
Titre (EN) METHOD FOR IMMOBILISING BIOLOGICALLY ACTIVE SUBSTANCES ON POLYMER CARRIERS (VARIANTS) AND CONJUGATES PRODUCED BY SAID METHOD
(FR) PROCÉDÉ PERMETTANT D'IMMOBILISER UNE SUBSTANCE BIOLOGIQUEMENT ACTIVE SUR DES SUPPORTS POLYMÈRES (ET VARIANTES) ET CONJUGUÉS OBTENUS PAR CES PROCÉDÉS
(RU) СПОСОБ ИММОБИЛИЗАЦИИ БИОЛОГИЧЕСКИ АКТИВНЫХ ВЕЩЕСТВ НА ПОЛИМЕРНЫХ НОСИТЕЛЯХ (ВАРИАНТЫ) И КОНЪЮГАТЫ, ПОЛУЧЕННЫЕ ДАННЫМ СПОСОБОМ
Abrégé : front page image
(EN)The invention relates to medicine, biology, pharmacology, in particular to a method for immobilising a biologically active substance on a pharmacologically acceptable polymer carrier. The inventive method involves dissolving a biologically active substance in a polymer carrier aqueous solution, the concentration of which is greater than 0%, up to a saturated solution concentration and irradiating the reaction mixture by ionising radiation. In order to protect the biologically active substance from being destroyed by ionising radiation, the reaction mixture can be frozen at a temperature ranging from -20°C to -140°C prior to be irradiated. While being immobilised according to the inventive method, the biologically active substance is covalently linked to the polymer. The advantage of the inventive method consists in that it makes it possible to immobilise on the polymer carrier those water-soluble biologically active substances which are unstable, i.e., which are destroyed totally or in part when immobilised by the other methods and to increase the portion of the preserved biologically active substance when the biologically active substance is not totally destroyed during immobilisation. The conjugate as a biologically active substance carrier is characterised in that the biologically active substance is selected from a group comprising proinsulin, tyrosyl-2-alanyl-glyceryl-phenylalanyl-leucyl-arginine diacetate, alcalase, hyaluronidase, somatotropin and in that the carrier is in the form of a pharmacologically acceptable water-soluble polymer which is selected from a group comprising polyethylenoxide, polyvinylpyrrolidone, dextran, pluronic and acrilamide, wherein a biologically active substance molecule is covalently linked to at least one polymer molecule.
(FR)L'invention se rapporte au domaine de la médecine, de la biologie, de la pharmacologie et concerne en particulier un procédé permettant d'immobiliser une substance biologiquement active sur un support polymère pharmacologiquement acceptables. Le procédé de l’invention consiste à dissoudre une substance biologiquement active dans une solution aqueuse de support polymère dont la concentration est supérieure à 0 % jusqu' à obtenir une solution saturée et à irradier le mélange de réaction par un rayonnement ionisant. Afin de protéger la substance biologiquement active contre la destruction par rayonnement ionisant, avant d'être irradié, le mélange de réaction peut être congelé à une température comprise entre -20° et -140° C. Lors de l’immobilisation selon le procédé de l'invention, la substance biologiquement active est liée par covalence au polymère. L'avantage du procédé de l' invention consiste en ce qu' il est possible d’immobiliser sur le support polymère les substances biologiquement actives qui sont instables, c' est-à-dire qui se détruisent totalement ou partiellement lors de l’immobilisation par d’autres procédés; elle permet aussi d’augmenter la part de la substance biologiquement active préservée lorsque la substance biologiquement active n'a pas été totalement détruite lors de l' immobilisation. Le conjugué et support de la substance biologiquement active est caractérisé en ce que la substance biologiquement active est sélectionnée dans un groupe comprenant la proinsuline, tyrosyl-2-alanyl-glycéryl-phénylalanyl-leucyl-arginine diacétate, l' alcalase, l' hyaluronidase, la somatotrophine, et le support se présente sous la forme d' un polymère pharmacologiquement acceptable soluble dans l' eau qui est choisi dans un groupe comprenant l’oxyde de polyéthylène, la polyvinylpyrrolidone, le dextrane, le poloxamère et l’acrylamide, dans laquelle la molécule de la substance biologiquement active est liée par covalence avec au moins une molécule du polymère.
(RU)Изобретение относится к медицине, биологии, фармакологии и касается способа иммобилизации биологически активного вещества (БАВ) на фармакологически приемлемом полимерном носителе. Способ включает растворение БАВ в водном растворе полимерного носителя, имеющего концентрацию выше 0% до концентрации насыщенного раствора, и облучение реакционной смеси ионизирующим излучением. Для увеличения сохранности БАВ от разрушения ионизирующим излучением перед облучением реакционная смесь может быть заморожена при температуре (-20°)-(-140°)C. При иммобилизации предлагаемым способом БАВ ковалентно связывается с полимером. Преимуществом предлагаемого способа является возможность иммобилизации на полимерном носителе тех водорастворимых БАВ, которые являются нестабильными, т.е. разрушаются при иммобилизации их другими способами полностью или почти полностью, а также увеличение доли сохраненного БАВ в тех случаях, когда при иммобилизации БАВ разрушается не полностью. Конъюгат БАВ-носитель характеризуется тем, что БАВ выбран из группы, включающей: проинсулин, тиpoзил-2-aлaнил-глицил- фенилаланил-лейцил-аргинина диацетат, алкалаза, гиалуронидаза, соматотропин, а носитель представляет собой фармакологически приемлемый водорастворимый полимер, выбранный из группы, включающей: полиэтиленоксид, поливинилпирролидон, декстран, плюроник, акриламид, причем, молекула БАВ соединена ковалентно, по меньшей мере, с одной молекулой полимера.
États désignés : AE, AG, AL, AM, AO, AT, AU, AZ, BA, BB, BG, BH, BR, BW, BY, BZ, CA, CH, CL, CN, CO, CR, CU, CZ, DE, DK, DM, DO, DZ, EC, EE, EG, ES, FI, GB, GD, GE, GH, GM, GT, HN, HR, HU, ID, IL, IN, IS, JP, KE, KG, KM, KN, KP, KR, KZ, LA, LC, LK, LR, LS, LT, LU, LY, MA, MD, ME, MG, MK, MN, MW, MX, MY, MZ, NA, NG, NI, NO, NZ, OM, PE, PG, PH, PL, PT, RO, RS, RU, SC, SD, SE, SG, SK, SL, SM, ST, SV, SY, TJ, TM, TN, TR, TT, TZ, UA, UG, US, UZ, VC, VN, ZA, ZM, ZW.
Organisation régionale africaine de la propriété intellectuelle (ARIPO) (BW, GH, GM, KE, LS, MW, MZ, NA, SD, SL, SZ, TZ, UG, ZM, ZW)
Office eurasien des brevets (OEAB) (AM, AZ, BY, KG, KZ, MD, RU, TJ, TM)
Office européen des brevets (OEB) (AT, BE, BG, CH, CY, CZ, DE, DK, EE, ES, FI, FR, GB, GR, HR, HU, IE, IS, IT, LT, LU, LV, MC, MK, MT, NL, NO, PL, PT, RO, SE, SI, SK, SM, TR)
Organisation africaine de la propriété intellectuelle (OAPI) (BF, BJ, CF, CG, CI, CM, GA, GN, GQ, GW, ML, MR, NE, SN, TD, TG).
Langue de publication : russe (RU)
Langue de dépôt : russe (RU)