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1. (WO2010020609) DÉRIVÉS D'AMINO-ALCOOLS DESTINÉS AU TRAITEMENT DE NEUROPATHIES PÉRIPHÉRIQUES DÉMYÉLINISANTES
Dernières données bibliographiques dont dispose le Bureau international   

N° de publication :    WO/2010/020609    N° de la demande internationale :    PCT/EP2009/060608
Date de publication : 25.02.2010 Date de dépôt international : 17.08.2009
CIB :
A61K 31/137 (2006.01), A61K 31/16 (2006.01), A61K 31/34 (2006.01), A61K 31/417 (2006.01), A61K 31/42 (2006.01), A61K 31/436 (2006.01), A61K 31/52 (2006.01), A61K 31/56 (2006.01), A61K 31/675 (2006.01), A61K 38/13 (2006.01), A61K 38/21 (2006.01), A61K 39/395 (2006.01), A61K 45/06 (2006.01), A61P 25/00 (2006.01)
Déposants : NOVARTIS AG [CH/CH]; Lichtstrasse 35 CH-4056 Basel (CH) (Tous Sauf US).
LEPPERT, David [CH/CH]; (CH) (US Seulement).
WALLSTROEM, Erik [SE/CH]; (CH) (US Seulement).
NUESSLEIN-HILDESHEIM, Barbara [DE/DE]; (DE) (US Seulement)
Inventeurs : LEPPERT, David; (CH).
WALLSTROEM, Erik; (CH).
NUESSLEIN-HILDESHEIM, Barbara; (DE)
Mandataire : JEFFRIES, Charles; Novartis Pharma AG Patent Department CH-4002 Basel (CH)
Données relatives à la priorité :
08162522.0 18.08.2008 EP
Titre (EN) AMINO ALCOHOL DERIVATIVES FOR THE TREATMENT OF DEMYELINATING PERIPHERAL NEUROPATHIES
(FR) DÉRIVÉS D'AMINO-ALCOOLS DESTINÉS AU TRAITEMENT DE NEUROPATHIES PÉRIPHÉRIQUES DÉMYÉLINISANTES
Abrégé : front page image
(EN)A compound of formula V or formula Vl for use in the treatment of a demyelinating peripheral neuropathy: wherein X is O, S, SO or SO2, R1 is halogen, trihalomethyl, OH, C1-7alkyl, C1-4alkoxy, trifluoromethoxy, phenoxy, cyclohexylmethyloxy, pyridylmethoxy, cinnamyloxy, naphthylmethoxy, phenoxymethyl, CH2-OH, CH2-CH2-OH, C1-4alkylthio, C1-4alkylsulfinyl, C1-4alkylsulfonyl, benzylthio, acetyl, nitro or cyano, or phenyl, phenylC1-4alkyl or phenyl-C1-4alkoxy each phenyl group thereof being optionally substituted by halogen, CF3, C1-4alkyl or C1-4alkoxy; R2 is H, halogen, trihalomethyl, C1-4alkoxy, C1-7alkyl, phenethyl or benzyloxy; R3 is H, halogen, CF3, OH, C1-7alkyl, C1-4alkoxy, benzyloxy, phenyl or CMalkoxymethyl; each of R4 and R5, independently is H or a residue of formula (a),wherein each of R8 and R9, independently, is H or C1-4alkyl optionally substituted by halogen; and n is an integer from 1 to 4; and the N-oxide derivatives thereof or prodrugs thereof, or a pharmaceutically acceptable salt, solvate or hydrate thereof, wherein R1a is halogen, trihalomethyl, C1-4alkyl, C1-4alkoxy, C1-4alkylthio, C1-4alkylsulifinyl, C1-4alkyl-sulfonyl, aralkyl, optionally substituted phenoxy or aralkyloxy; R2a is H, halogen, trihalomethyl, C1-4alkyl, C1-4alkoxy, aralkyl or aralkyloxy; R3a is H, halogen, CF3, C1-4alkyl, C1-4alkoxy, C1-4alkylthio or benzyloxy; R4a is H, C1-4alkyl, phenyl, optionally substituted benzyl or benzoyl, or lower aliphatic C1-5acyl; R5a is H, monohalomethyl, C1-4alkyl, C1-4alkoxy-methyl, C1-4alkyl-thiomethyl, hydroxyethyl, hydroxypropyl, phenyl, araikyl, C2-4alkenyl or -alkynyl; R6a is H or C1-4alkyl; R7a is H, C1-4alkyl or a residue of formula (a) as defined above, X3 is O, S, SO or SO2; na is an integer of 1 to 4; and designates a chiral centre of (R) or (S) configuration and the formula includes racemic and other mixtures of (R) and (S) configuration molecules; and the N-oxide derivatives thereof or prodrugs thereof, or a pharmaceutically acceptable salt, solvate or hydrate thereof.
(FR)La présente invention concerne un composé de formule V ou de formule VI en vue d'une utilisation dans le traitement d'une neuropathie périphérique démyélinisante : dans lesquelles X représente O, S, SO ou SO2, R1 représente un atome d'halogène, un groupe trihalogénométhyle, OH, alkyle en C1 à C7, alcoxy en C1 à C4, trifluorométhoxy, phénoxy, cyclohexylméthyloxy, pyridylméthoxy, cinnamyloxy, naphtylméthoxy, phénoxyméthyle, CH2-OH, CH2-CH2-OH, alkyl en C1 à C4-thio, alkyl en C1 à C4-sulfinyle, alkyl en C1 à C4-sulfonyle, benzylthio, acétyle, nitro ou cyano ou phényle, phénylalkyle en C1 à C4 ou phénylalcoxy en C1 à C4, chaque groupe phényle de ces groupes étant éventuellement substitué par un atome d'halogène, un groupe CF3, alkyle en C1 à C4 ou alcoxy en C1 à C4; R2 représente H, un atome d'halogène, un groupe trihalogénométhyle, alcoxy en C1 à C4, alkyle en C1 à C7, phénéthyle ou benzyloxy; R3 représente H, un atome d'halogène, CF3, OH, alkyle en C1 à C7, alcoxy en C1 à C4, benzyloxy, phényle ou CMalcoxyméthyle; chacun de R4 et R5, représente indépendamment H ou un résidu de formule (a), dans laquelle chacun de R8 et R9, représente indépendamment H ou un groupe alkyle en C1 à C4 éventuellement substitué par un atome d'halogène; et n est un nombre entier de 1 à 4; et leurs dérivés N‑oxydes ou précurseurs, ou leurs sels pharmaceutiquement acceptables, solvates ou hydrates, dans lesquels R1a représente un atome d'halogène, un groupe trihalogénométhyle, alkyle en C1 à C4, alcoxy en C1 à C4, alkyl en en C1 à C4-thio, alkyl en C1 à C4-sulfinyle, alkyl en C1 à C4-sulfonyle, aralkyle, phénoxy ou aralkyloxy éventuellement substitué; R2a représente H, un atome d'halogène, un groupe trihalogénométhyle, alkyle en C1 à C4, alcoxy en C1 à C4, aralkyle ou aralkyloxy; R3a représente H, un atome d'halogène, un groupe CF3, CMalkyle, alcoxy en C1 à C4, alkyl en C1 à C4-thio ou benzyloxy; R4a représente H, alkyle en C1 à C4, phényle, benzyle ou benzoyle éventuellement substitué, ou acyle en C1 à C5 aliphatique inférieur; R5a représente H, un groupe monohalogénométhyle, alkyle en C1 à C4, alcoxy en C1 à C4-méthyle, alkyl en C1 à C4-thiométhyle, hydroxyéthyle, hydroxypropyle, phényle, aralkyle, alcényle ou alcynyle en C2 à C4; R6a représente H ou alkyle en C1 à C4; R7a représente H, un groupe alkyle en C1 à C4 ou un résidu de formule (a) tel que défini ci-dessus, X3 représente O, S, SO ou SO2; na est un nombre entier de 1 à 4; et * désigne un centre chiral de configuration (R) ou (S) et la formule comprend des mélanges racémiques et autres de molécules de configuration (R) et (S); et leurs dérivés N‑oxydes ou précurseurs, ou leurs sels pharmaceutiquement acceptables, solvates ou hydrates.
États désignés : AE, AG, AL, AM, AO, AT, AU, AZ, BA, BB, BG, BH, BR, BW, BY, BZ, CA, CH, CL, CN, CO, CR, CU, CZ, DE, DK, DM, DO, DZ, EC, EE, EG, ES, FI, GB, GD, GE, GH, GM, GT, HN, HR, HU, ID, IL, IN, IS, JP, KE, KG, KM, KN, KP, KR, KZ, LA, LC, LK, LR, LS, LT, LU, LY, MA, MD, ME, MG, MK, MN, MW, MX, MY, MZ, NA, NG, NI, NO, NZ, OM, PE, PG, PH, PL, PT, RO, RS, RU, SC, SD, SE, SG, SK, SL, SM, ST, SV, SY, TJ, TM, TN, TR, TT, TZ, UA, UG, US, UZ, VC, VN, ZA, ZM, ZW.
Organisation régionale africaine de la propriété intellectuelle (ARIPO) (BW, GH, GM, KE, LS, MW, MZ, NA, SD, SL, SZ, TZ, UG, ZM, ZW)
Office eurasien des brevets (OEAB) (AM, AZ, BY, KG, KZ, MD, RU, TJ, TM)
Office européen des brevets (OEB) (AT, BE, BG, CH, CY, CZ, DE, DK, EE, ES, FI, FR, GB, GR, HR, HU, IE, IS, IT, LT, LU, LV, MC, MK, MT, NL, NO, PL, PT, RO, SE, SI, SK, SM, TR)
Organisation africaine de la propriété intellectuelle (OAPI) (BF, BJ, CF, CG, CI, CM, GA, GN, GQ, GW, ML, MR, NE, SN, TD, TG).
Langue de publication : anglais (EN)
Langue de dépôt : anglais (EN)