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1. (WO2010020548) ANTAGONISTES DE GLYT1
Dernières données bibliographiques dont dispose le Bureau international   

N° de publication :    WO/2010/020548    N° de la demande internationale :    PCT/EP2009/060316
Date de publication : 25.02.2010 Date de dépôt international : 10.08.2009
Demande présentée en vertu du Chapitre 2 :    03.03.2010    
CIB :
C07D 405/04 (2006.01), A61P 25/18 (2006.01), A61P 25/28 (2006.01), A61K 31/40 (2006.01), A61K 31/4025 (2006.01), C07D 305/08 (2006.01), C07D 231/14 (2006.01), C07D 241/42 (2006.01), C07D 319/18 (2006.01), C07D 333/54 (2006.01), C07D 498/08 (2006.01), C07D 295/13 (2006.01), C07D 491/107 (2006.01)
Déposants : F. HOFFMANN-LA ROCHE AG [CH/CH]; Grenzacherstrasse 124 CH-4070 Basel (CH) (Tous Sauf US).
KOLCZEWSKI, Sabine [DE/DE]; (DE) (US Seulement).
NARQUIZIAN, Robert [FR/FR]; (FR) (US Seulement).
PINARD, Emmanuel [FR/FR]; (FR) (US Seulement)
Inventeurs : KOLCZEWSKI, Sabine; (DE).
NARQUIZIAN, Robert; (FR).
PINARD, Emmanuel; (FR)
Mandataire : POPPE, Regina; (CH)
Données relatives à la priorité :
08162652.5 20.08.2008 EP
Titre (EN) GLYT1 RECEPTOR ANTAGONISTS
(FR) ANTAGONISTES DE GLYT1
Abrégé : front page image
(EN)The present invention relates to a compound of the general formula (I) wherein R1/R2 are independently from each other lower alkyl, or form together with the N-atom to which they are attached a heterocyclic group, selected from pyrrolidine, piperidine, piperazine, 4-methyl-piperazine, 4-cyclopropyl-piperazine, thiomorpholine, morpholine, 1-(3-oxa-8-aza- bicyclo[3.2.1]oct-8-yl or 1-(2-oxa-6-aza-spiro[3.3]hept-6-yl; X is a bond, -CH2- or -O-; Ar1 is aryl or heteroaryl, which are unsubstituted or substituted by one or two substituents selected from halogen, lower alkyl, lower alkoxy, or lower alkyl substituted by halogen; Ar2 is aryl or heteroaryl, which are unsubstituted or substituted by one, two or three substituents selected from halogen, lower alkyl, lower alkoxy, hydroxy, lower alkyl substituted by halogen, lower alkoxy substituted by halogen, S-lower alkyl, benzyl or phenyl; or to a pharmaceutically acceptable acid addition salt, to a racemic mixture, or to their corresponding enantiomers and/or optical isomers thereof. It has surprisingly been found that the compounds of general formula (I) are good inhibitors of the glycine transporter 1 (GIyT-1), and that they have a good selectivity to glycine transporter 2 (GlyT-2) inhibitors.
(FR)La présente invention porte sur un composé représenté par la formule générale (I) dans laquelle R1/R2 représentent indépendamment l'un de l'autre un groupe alkyle inférieur, ou forment conjointement avec l'atome de N auquel ils sont attachés un groupe hétérocyclique, choisi parmi pyrrolidine, pipédirine, pipérazine, 4-méthylpipérazine, 4-cyclopropylpipérazine, thiomorpholine, morpholine, 1-(3-oxa-8-azabicyclo[3.2.1]oct-8-yle ou 1-(2-oxa-6-azaspiro[3.3]hept-6-yle; X représente une liaison, -CH2- ou -O-; Ar1 représente un groupe aryle ou hétéroaryle, qui sont non substitués ou substitués par un ou deux substituants choisis parmi un atome d’halogène, un groupe alkyle inférieur, alcoxy inférieur ou alkyle inférieur substitué par un atome d’halogène; Ar2 représente un groupe aryle ou hétéroaryle, qui sont non substitués ou substitués par un, deux ou trois substituants choisis parmi un atome d’halogène, un groupe alkyle inférieur, alcoxy inférieur, hydroxy, alkyle inférieur substitué par un atome d’halogène, un groupe alcoxy inférieur substitué par un atome d’halogène, un groupe S-alkyle inférieur, benzyle ou phényle; ou sur un sel d'addition avec un acide pharmaceutiquement acceptable, sur un mélange racémique, ou sur leurs énantiomères et/ou des isomères optiques de ceux-ci. Il a été trouvé de façon étonnante que les composés représentés par la formule générale (I) sont de bons inhibiteurs du transporteur de la glycine 1 (GlyT-1) et qu'ils ont une bonne sélectivité par rapport aux inhibiteurs du transporteur de la glycine 2 (GlyT-2).
États désignés : AE, AG, AL, AM, AO, AT, AU, AZ, BA, BB, BG, BH, BR, BW, BY, BZ, CA, CH, CL, CN, CO, CR, CU, CZ, DE, DK, DM, DO, DZ, EC, EE, EG, ES, FI, GB, GD, GE, GH, GM, GT, HN, HR, HU, ID, IL, IN, IS, JP, KE, KG, KM, KN, KP, KR, KZ, LA, LC, LK, LR, LS, LT, LU, LY, MA, MD, ME, MG, MK, MN, MW, MX, MY, MZ, NA, NG, NI, NO, NZ, OM, PE, PG, PH, PL, PT, RO, RS, RU, SC, SD, SE, SG, SK, SL, SM, ST, SV, SY, TJ, TM, TN, TR, TT, TZ, UA, UG, US, UZ, VC, VN, ZA, ZM, ZW.
Organisation régionale africaine de la propriété intellectuelle (ARIPO) (BW, GH, GM, KE, LS, MW, MZ, NA, SD, SL, SZ, TZ, UG, ZM, ZW)
Office eurasien des brevets (OEAB) (AM, AZ, BY, KG, KZ, MD, RU, TJ, TM)
Office européen des brevets (OEB) (AT, BE, BG, CH, CY, CZ, DE, DK, EE, ES, FI, FR, GB, GR, HR, HU, IE, IS, IT, LT, LU, LV, MC, MK, MT, NL, NO, PL, PT, RO, SE, SI, SK, SM, TR)
Organisation africaine de la propriété intellectuelle (OAPI) (BF, BJ, CF, CG, CI, CM, GA, GN, GQ, GW, ML, MR, NE, SN, TD, TG).
Langue de publication : anglais (EN)
Langue de dépôt : anglais (EN)