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1. (WO2010015623) PROCÉDÉ POUR LA FABRICATION D'ANTAGONISTES DES RÉCEPTEURS DE L'ENDOTHÉLINE
Dernières données bibliographiques dont dispose le Bureau international   

N° de publication :    WO/2010/015623    N° de la demande internationale :    PCT/EP2009/060085
Date de publication : 11.02.2010 Date de dépôt international : 04.08.2009
CIB :
C07D 403/04 (2006.01)
Déposants : FARMAPROJECTS, S. A. [ES/ES]; C/ Santa Eulàlia, 240-242 E-08902 L'Hospitalet de Llobregat (Barcelona) (ES) (Tous Sauf US).
GARCÍA GARCÍA, Elena [ES/ES]; (ES) (US Seulement).
BESSA BELLMUNT, Jordi [ES/ES]; (ES) (US Seulement)
Inventeurs : GARCÍA GARCÍA, Elena; (ES).
BESSA BELLMUNT, Jordi; (ES)
Mandataire : JANÉ, Montserrat; (ES)
Données relatives à la priorité :
08104964.5 05.08.2008 EP
Titre (EN) PROCESS FOR THE PREPARATION OF ENDOTHELIN RECEPTOR ANTAGONISTS
(FR) PROCÉDÉ POUR LA FABRICATION D'ANTAGONISTES DES RÉCEPTEURS DE L'ENDOTHÉLINE
Abrégé : front page image
(EN)The present invention relates to a process for the preparation of endothelin receptor antagonists, in particular bosentan, in which a compound of formula (II) reacts with an alkylating agent X-R formula (II), wherein R is either -CH2CH2OH or a group that can be transformed into - CH2CH2OH; X is a leaving group; and R2 is a 4-terf-butylbenzenesulfonamido group or a group that can be transformed into 4-terf-butylbenzenesulfonamido group; and further transforming the resulting product into bosentan. Useful intermediates are disclosed, its use for the preparation of bosentan, as well as pharmaceutical compositions comprising the product obtained by the above process.
(FR)La présente invention porte sur un procédé pour la fabrication d'antagonistes des récepteurs de l'endothéline, en particulier du bosentan, dans lequel un composé représenté par la formule (II) réagit avec un agent alkylant X-R formule (II), où R représente soit -CH2CH2OH soit un groupe qui peut être transformé en -CH2CH2OH; X représente un groupe partant; et R2 représente un groupe 4-tert-butylbenzènesulfonamido ou un groupe qui peut être transformé en groupe 4-tert-butylbenzènesulfonamido; et le produit résultant est encore transformé en bosentan. L'invention porte également sur des intermédiaires utiles dans le procédé ci-dessus, sur son utilisation pour la fabrication de bosentan, ainsi que sur des compositions pharmaceutiques comprenant le produit obtenu par le procédé ci-dessus.
États désignés : AE, AG, AL, AM, AO, AT, AU, AZ, BA, BB, BG, BH, BR, BW, BY, BZ, CA, CH, CL, CN, CO, CR, CU, CZ, DE, DK, DM, DO, DZ, EC, EE, EG, ES, FI, GB, GD, GE, GH, GM, GT, HN, HR, HU, ID, IL, IN, IS, JP, KE, KG, KM, KN, KP, KR, KZ, LA, LC, LK, LR, LS, LT, LU, LY, MA, MD, ME, MG, MK, MN, MW, MX, MY, MZ, NA, NG, NI, NO, NZ, OM, PE, PG, PH, PL, PT, RO, RS, RU, SC, SD, SE, SG, SK, SL, SM, ST, SV, SY, TJ, TM, TN, TR, TT, TZ, UA, UG, US, UZ, VC, VN, ZA, ZM, ZW.
Organisation régionale africaine de la propriété intellectuelle (ARIPO) (BW, GH, GM, KE, LS, MW, MZ, NA, SD, SL, SZ, TZ, UG, ZM, ZW)
Office eurasien des brevets (OEAB) (AM, AZ, BY, KG, KZ, MD, RU, TJ, TM)
Office européen des brevets (OEB) (AT, BE, BG, CH, CY, CZ, DE, DK, EE, ES, FI, FR, GB, GR, HR, HU, IE, IS, IT, LT, LU, LV, MC, MK, MT, NL, NO, PL, PT, RO, SE, SI, SK, SM, TR)
Organisation africaine de la propriété intellectuelle (OAPI) (BF, BJ, CF, CG, CI, CM, GA, GN, GQ, GW, ML, MR, NE, SN, TD, TG).
Langue de publication : anglais (EN)
Langue de dépôt : anglais (EN)