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1. (WO2010008522) FLUORATION NUCLÉOPHILE DE COMPOSÉS AROMATIQUES
Dernières données bibliographiques dont dispose le Bureau international   

N° de publication :    WO/2010/008522    N° de la demande internationale :    PCT/US2009/004063
Date de publication : 21.01.2010 Date de dépôt international : 13.07.2009
CIB :
C07B 59/00 (2006.01), C07D 233/32 (2006.01), C07D 263/14 (2006.01), C07D 263/18 (2006.01), C07D 277/66 (2006.01), C07C 269/06 (2006.01)
Déposants : THE REGENTS OF THE UNIVERSITY OF CALIFORNIA [US/US]; Office Of Technology Transfer 1111 Franklin Street Oakland, CA 94607-5200 (US) (Tous Sauf US).
SATYAMURTHY, Nagichettiar [IN/US]; (US) (US Seulement).
BARRIO, Jorge, R. [US/US]; (US) (US Seulement)
Inventeurs : SATYAMURTHY, Nagichettiar; (US).
BARRIO, Jorge, R.; (US)
Mandataire : RAM, Michael, J.; (US)
Données relatives à la priorité :
61/080,524 14.07.2008 US
Titre (EN) NUCLEOPHILIC FLUORINATION OF AROMATIC COMPOUNDS
(FR) FLUORATION NUCLÉOPHILE DE COMPOSÉS AROMATIQUES
Abrégé : front page image
(EN)Iodylbenzene derivatives substituted with electron donating as well as electron withdrawing groups on the aromatic ring are used as precursors in aromatic nucleophilic substitution reactions. The iodyl group (IO2) is regiospecifically substituted by nucleophilic fluoride to provide the corresponding fluoroaryl derivatives. No-carrier-added [F-18] fluoride ion derived from anhydrous [F- 18]KF/Kryptofix, [F-18]CsF or a quaternary ammonium fluoride (e.g., Me4NF, Et4NF, n-Bu4NF, (PhCH2)4NF) exclusively substitutes the iodyl moiety in these derivatives and provides high specific activity F- 18 labeled fluoroaryl analogs. Iodyl derivatives of a benzothiazole analog and 6-iodyl-L-dopa derivatives have been synthesized as precursors and have been used in the preparation of no-carrier-added [F-18]fluorobenzothiazole as well as 6-[F-18]fluoro-L-dopa.
(FR)Des dérivés iodylbenzène substitués par des groupes donneurs d'électrons et des groupes de retrait d'électrons sur le noyau aromatique sont utilisés comme précurseurs dans des réactions de substitution nucléophile aromatique. Le groupe iodyle (102) est régiospécifiquement substitué par un fluorure nucléophile pour obtenir des dérivés fluoaryle correspondants. Un ion fluorure [18F] sans support ajouté dérivé de K18F/cryptofix, de Cs18F ou d'un fluorure d'ammonium quaternaire (par exemple, Me4NF, Et4NF, n-BuφNF, (PhCH2)4NF), substitue exclusivement le groupement iodyle dans des dérivés et permet d'obtenir des analogues de fluoaryle marqués [18F] à activité hautement spécifique. Les dérivés iodyle d'un analogue de benzothiazole et les dérivés 6-iodyle-L-dopa sont synthétisés en tant que précurseurs et sont utilisés pour préparer du [18F]fluorobenzothiazole sans support ajouté, ainsi que du 6-[18F]-fluoro-L-dopa.
États désignés : AE, AG, AL, AM, AO, AT, AU, AZ, BA, BB, BG, BH, BR, BW, BY, BZ, CA, CH, CL, CN, CO, CR, CU, CZ, DE, DK, DM, DO, DZ, EC, EE, EG, ES, FI, GB, GD, GE, GH, GM, GT, HN, HR, HU, ID, IL, IN, IS, JP, KE, KG, KM, KN, KP, KR, KZ, LA, LC, LK, LR, LS, LT, LU, LY, MA, MD, ME, MG, MK, MN, MW, MX, MY, MZ, NA, NG, NI, NO, NZ, OM, PE, PG, PH, PL, PT, RO, RS, RU, SC, SD, SE, SG, SK, SL, SM, ST, SV, SY, TJ, TM, TN, TR, TT, TZ, UA, UG, US, UZ, VC, VN, ZA, ZM, ZW.
Organisation régionale africaine de la propriété intellectuelle (ARIPO) (BW, GH, GM, KE, LS, MW, MZ, NA, SD, SL, SZ, TZ, UG, ZM, ZW)
Office eurasien des brevets (OEAB) (AM, AZ, BY, KG, KZ, MD, RU, TJ, TM)
Office européen des brevets (OEB) (AT, BE, BG, CH, CY, CZ, DE, DK, EE, ES, FI, FR, GB, GR, HR, HU, IE, IS, IT, LT, LU, LV, MC, MK, MT, NL, NO, PL, PT, RO, SE, SI, SK, SM, TR)
Organisation africaine de la propriété intellectuelle (OAPI) (BF, BJ, CF, CG, CI, CM, GA, GN, GQ, GW, ML, MR, NE, SN, TD, TG).
Langue de publication : anglais (EN)
Langue de dépôt : anglais (EN)