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1. (WO2010006792) SYNTHÈSE D’AMIDINES CYCLIQUES
Dernières données bibliographiques dont dispose le Bureau international   

N° de publication :    WO/2010/006792    N° de la demande internationale :    PCT/EP2009/005175
Date de publication : 21.01.2010 Date de dépôt international : 16.07.2009
CIB :
C07D 233/18 (2006.01), C07D 239/06 (2006.01), C07D 243/04 (2006.01), A61K 31/505 (2006.01), A61P 17/00 (2006.01)
Déposants : BITOP AG [DE/DE]; Stockumer Strasse 28 58453 Witten (DE) (Tous Sauf US).
LENTZEN, Georg; (DE) (US Seulement).
NEUHAUS, Thorsten; (DE) (US Seulement)
Inventeurs : LENTZEN, Georg; (DE).
NEUHAUS, Thorsten; (DE)
Mandataire : SCHÖNEBORN, Holger; Schneiders & Behrendt Rechts- und Patentanwälte Huestraße 23 44787 Bochum (DE)
Données relatives à la priorité :
10 2008 033 448.0 16.07.2008 DE
Titre (DE) SYNTHESE VON ZYKLISCHEN AMIDINEN
(EN) SYNTHESIS OF CYCLIC AMIDINES
(FR) SYNTHÈSE D’AMIDINES CYCLIQUES
Abrégé : front page image
(DE)Die Erfindung betrifft ein neuartiges Verfahren zur Synthese von zyklischen Amidinen. Die Synthese geht aus von einem ß-, γ- oder δ-Lacton, das zweifach bromiert wird. Nach Veresterung der Carboxyfunktion werden die Bromatome nucleophil substituiert und man erhält die entsprechende Diaminoverbindung. Anschließend erfolgt der Ringschluß zum zyklischen Amidin durch Umsetzung mit einem Orthoester, Imidat oder Thioimidat. Durch die Zwischenschaltung zusätzlicher Schritte zur Gewinnung der Diaminoverbindung in enantiomerenreiner Form lassen sich die Enantiomere der zyklischen Amidine stereoselektiv synthetisieren.
(EN)The invention relates to an innovative process for the synthesis of cyclic amidines. The synthesis starts from a ß-, γ- or δ-lactone, which is dibrominated. Following esterification of the carboxyl function, the bromine atoms are subjected to nucleophilic substitution to give the corresponding diamino compound. This is followed by ring closure to give the cyclic amidine, by reaction with an orthoester, imidate or thioimidate. Interposing additional steps for obtaining the diamino compound in enantiomerically pure form allows the enantiomers of the cyclic amidines to be synthesized stereoselectively.
(FR)L’invention concerne un procédé innovant pour réaliser la synthèse d’amidines cycliques. La synthèse concerne une ß-lactone, une γ-lactone ou une δ-lactone qui est soumise à deux reprises à une bromation. Après estérification de la fonction carboxylique, on soumet les atomes de brome à une substitution nucléophile et on obtient le composé diaminé correspondant. On effectue ensuite la cyclisation pour obtenir une amidine cyclique par réaction avec un ortho-ester, un imidate ou un thioimidate. Grâce à l’inclusion d’étapes supplémentaires pour obtenir le composé diaminé sous une forme d’énantiomère pur, on soumet les énantiomères des amidines cycliques à une synthétisation stéréo-sélective.
États désignés : AE, AG, AL, AM, AO, AT, AU, AZ, BA, BB, BG, BH, BR, BW, BY, BZ, CA, CH, CL, CN, CO, CR, CU, CZ, DE, DK, DM, DO, DZ, EC, EE, EG, ES, FI, GB, GD, GE, GH, GM, GT, HN, HR, HU, ID, IL, IN, IS, JP, KE, KG, KM, KN, KP, KR, KZ, LA, LC, LK, LR, LS, LT, LU, LY, MA, MD, ME, MG, MK, MN, MW, MX, MY, MZ, NA, NG, NI, NO, NZ, OM, PE, PG, PH, PL, PT, RO, RS, RU, SC, SD, SE, SG, SK, SL, SM, ST, SV, SY, TJ, TM, TN, TR, TT, TZ, UA, UG, US, UZ, VC, VN, ZA, ZM, ZW.
Organisation régionale africaine de la propriété intellectuelle (ARIPO) (BW, GH, GM, KE, LS, MW, MZ, NA, SD, SL, SZ, TZ, UG, ZM, ZW)
Office eurasien des brevets (OEAB) (AM, AZ, BY, KG, KZ, MD, RU, TJ, TM)
Office européen des brevets (OEB) (AT, BE, BG, CH, CY, CZ, DE, DK, EE, ES, FI, FR, GB, GR, HR, HU, IE, IS, IT, LT, LU, LV, MC, MK, MT, NL, NO, PL, PT, RO, SE, SI, SK, SM, TR)
Organisation africaine de la propriété intellectuelle (OAPI) (BF, BJ, CF, CG, CI, CM, GA, GN, GQ, GW, ML, MR, NE, SN, TD, TG).
Langue de publication : allemand (DE)
Langue de dépôt : allemand (DE)