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1. (WO2010006432) COMPOSITIONS PHARMACEUTIQUES CONTENANT DES INHIBITEURS DE RET ET PROCÉDÉS DE TRAITEMENT DU CANCER
Dernières données bibliographiques dont dispose le Bureau international   

N° de publication :    WO/2010/006432    N° de la demande internationale :    PCT/CA2009/000994
Date de publication : 21.01.2010 Date de dépôt international : 14.07.2009
Demande présentée en vertu du Chapitre 2 :    14.05.2010    
CIB :
A61K 31/135 (2006.01), A61K 31/216 (2006.01), A61K 31/335 (2006.01), A61K 31/55 (2006.01), A61P 35/00 (2006.01)
Déposants : QUEEN'S UNIVERSITY AT KINGSTON [CA/CA]; Kingston, Ontario K7L 3N6 (CA) (Tous Sauf US).
GUJRAL, Taranjit, S. [CA/CA]; (CA) (US Seulement).
MULLIGAN, Lois, M. [CA/CA]; (CA) (US Seulement).
SINGH, Vinay, K. [IN/CA]; (CA) (US Seulement)
Inventeurs : GUJRAL, Taranjit, S.; (CA).
MULLIGAN, Lois, M.; (CA).
SINGH, Vinay, K.; (CA)
Mandataire : LYON, Angela; PARTEQ Innovations Room 1625, Biosciences Complex Queen's University at Kingston Kingston, Ontario, K7L 3N6, Canada (CA)
Données relatives à la priorité :
61/129,695 14.07.2008 US
Titre (EN) PHARMACEUTICAL COMPOSITIONS COMPRISING RET INHIBITORS AND METHODS FOR THE TREATMENT OF CANCER
(FR) COMPOSITIONS PHARMACEUTIQUES CONTENANT DES INHIBITEURS DE RET ET PROCÉDÉS DE TRAITEMENT DU CANCER
Abrégé : front page image
(EN)A class of compounds useful in pharmaceutical compositions and methods for treating or preventing cancer is described. The compounds' ability to inhibit RET kinase is quantified, i.e., their respective RET IC50 and EC50 values are described. One such compound, known as cyclobenzaprine and herein as SW-01, has been identified as RET-specific with an IC50 of 300 nM. SW-01 inhibits RET autophosphorylation and blocks the growth and transformation of thyroid cancer cell lines. It has been further tested in pancreatic cancer, breast cancer, and SCLC cell lines. The compounds show utility for inhibition of survival and proliferation of tumour cells.
(FR)La présente invention concerne une classe de composés utiles dans des compositions pharmaceutiques et des procédés de traitement ou de prévention du cancer. La capacité des composés à inhiber la kinase RET est quantifiée, c'est-à-dire que leurs valeurs respectives de CI50 et CE50 pour RET sont décrites. Un tel composé, appelé cyclobenzaprine et présentement désigné par SW-01, a été identifié comme étant spécifique de RET avec un CI50 de 300 nM. SW-01 inhibe l'autophosphorylation de RET et bloque la croissance et la transformation de lignées cellulaires de cancer de la thyroïde. Il a été également testé sur le cancer pancréatique, le cancer du sein et des lignées cellulaires SCLC. Les composés sont utiles pour l'inhibition de la survie et de la prolifération  de cellules tumorales.
États désignés : AE, AG, AL, AM, AO, AT, AU, AZ, BA, BB, BG, BH, BR, BW, BY, BZ, CA, CH, CL, CN, CO, CR, CU, CZ, DE, DK, DM, DO, DZ, EC, EE, EG, ES, FI, GB, GD, GE, GH, GM, GT, HN, HR, HU, ID, IL, IN, IS, JP, KE, KG, KM, KN, KP, KR, KZ, LA, LC, LK, LR, LS, LT, LU, LY, MA, MD, ME, MG, MK, MN, MW, MX, MY, MZ, NA, NG, NI, NO, NZ, OM, PE, PG, PH, PL, PT, RO, RS, RU, SC, SD, SE, SG, SK, SL, SM, ST, SV, SY, TJ, TM, TN, TR, TT, TZ, UA, UG, US, UZ, VC, VN, ZA, ZM, ZW.
Organisation régionale africaine de la propriété intellectuelle (ARIPO) (BW, GH, GM, KE, LS, MW, MZ, NA, SD, SL, SZ, TZ, UG, ZM, ZW)
Office eurasien des brevets (OEAB) (AM, AZ, BY, KG, KZ, MD, RU, TJ, TM)
Office européen des brevets (OEB) (AT, BE, BG, CH, CY, CZ, DE, DK, EE, ES, FI, FR, GB, GR, HR, HU, IE, IS, IT, LT, LU, LV, MC, MK, MT, NL, NO, PL, PT, RO, SE, SI, SK, SM, TR)
Organisation africaine de la propriété intellectuelle (OAPI) (BF, BJ, CF, CG, CI, CM, GA, GN, GQ, GW, ML, MR, NE, SN, TD, TG).
Langue de publication : anglais (EN)
Langue de dépôt : anglais (EN)