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1. (WO2010006117) DÉRIVÉS DE CYCLOSPORINE POUR TRAITER DES MALADIES ET ÉTATS OCULAIRES ET DERMIQUES
Dernières données bibliographiques dont dispose le Bureau international   

N° de publication :    WO/2010/006117    N° de la demande internationale :    PCT/US2009/050038
Date de publication : 14.01.2010 Date de dépôt international : 09.07.2009
CIB :
A61K 38/13 (2006.01), A61K 9/00 (2006.01), A61P 27/00 (2006.01)
Déposants : ALLERGAN, INC. [US/US]; 2525 Dupont Drive T2-7H Irvine, CA 92612 (US) (Tous Sauf US).
GARST, Michael, E. [US/US]; (US) (US Seulement)
Inventeurs : GARST, Michael, E.; (US)
Mandataire : GERMAN, Joel, B.; (US)
Données relatives à la priorité :
61/134,510 10.07.2008 US
Titre (EN) CYCLOSPORIN DERIVATIVES FOR TREATING OCULAR AND DERMAL DISEASES AND CONDITIONS
(FR) DÉRIVÉS DE CYCLOSPORINE POUR TRAITER DES MALADIES ET ÉTATS OCULAIRES ET DERMIQUES
Abrégé : front page image
(EN)The present invention provides a method for the treatment of ocular or dermal diseases and/or conditions, e.g. an aqueous deficient dry eye state, uveitis or phacoanaphylactic endophthalmitis in an eye, or balanitis, psoriasis, or atopic dermatitis of the skin, said method comprising administering, topically to the eye or the skin, a therapeutically effective amount of a novel cyclosporin A derivative selected from the group consisting of compounds represented by the formula: wherein R1 is S-Alk-R wherein Alk is an alkylene linkage, preferably a methylene or poly methylene linkage, e.g. a C2 to C6 polymethylene linkage, or a polyalkenylene linkage, e.g. a C3 to C6 alkenylenyl linkage, R is R is -N=C(NR3R4)(NR5R6) or -NR7[(NR3R4)C=NR5], i.e. guanidines or -N=C(R8)(NR9R10), i.e. amidines wherein R3-R7 10 is H, Alk, Ar or (CH2)nAr wherein Ar is an aryl group and n is an integer of from 1 to 13 or R3 and R4 or R4 and R5 or R5 and R7 or R3 and R7, or R9 and R10, together may be -CH2-CH2- or -CH2-CH2-CH2- and R2 is selected from the group consisting of hydroxyl, lower alkyl and hydroxyl-substituted lower alkyl and R2 is selected from the group consisting of hydroxy and lower alkyl.
(FR)La présente invention concerne un procédé de traitement de maladies et/ou états oculaires ou dermiques, par exemple un état d'œil sec dû à un manque de sécrétions lacrymales, l'uvéite ou l'endophtalmie phaco-anaphylactique dans un œil, ou la balanite, le psoriasis ou la dermatite atopique de la peau. Ce procédé comporte l'administration, par voie topique à l'œil ou à la peau, d'une quantité thérapeutique efficace d'un nouveau dérivé de cyclosporine A choisi dans le groupe constitué par les composés représentés par la formule : dans laquelle R1 représente S-Alk-R où Alk est une liaison alkylène, de préférence une liaison méthylène ou polyméthylène, par exemple une liaison polyméthylène en C2 à C6, ou une liaison polyalcénylène, par exemple une liaison alcénylényle en C3 à C6, R représente -N=C(NR3R4)(NR5R6) ou -NR7[(NR3R4)C=NR5], à savoir des guanidines ou -N=C(R8)(NR9R10), à savoir des amidines, R3-R7-10 représentant H, Alk, Ar ou (CH2)nAr où Ar est un groupe aryle et n est un entier de 1 à 13 ou R3 et R4 ou R4 et R5 ou R5 et R7 ou R3 et R7, ou R9 et R10, forment ensemble -CH2-CH2- ou -CH2-CH2-CH2- et R2 est choisi dans le groupe constitué par l’hydroxyle, l’alkyle inférieur et l’alkyle inférieur substitué par hydroxyle et R2 est choisi dans le groupe constitué par l’hydroxy et l’alkyle inférieur.
États désignés : AE, AG, AL, AM, AO, AT, AU, AZ, BA, BB, BG, BH, BR, BW, BY, BZ, CA, CH, CL, CN, CO, CR, CU, CZ, DE, DK, DM, DO, DZ, EC, EE, EG, ES, FI, GB, GD, GE, GH, GM, GT, HN, HR, HU, ID, IL, IN, IS, JP, KE, KG, KM, KN, KP, KR, KZ, LA, LC, LK, LR, LS, LT, LU, LY, MA, MD, ME, MG, MK, MN, MW, MX, MY, MZ, NA, NG, NI, NO, NZ, OM, PE, PG, PH, PL, PT, RO, RS, RU, SC, SD, SE, SG, SK, SL, SM, ST, SV, SY, TJ, TM, TN, TR, TT, TZ, UA, UG, US, UZ, VC, VN, ZA, ZM, ZW.
Organisation régionale africaine de la propriété intellectuelle (ARIPO) (BW, GH, GM, KE, LS, MW, MZ, NA, SD, SL, SZ, TZ, UG, ZM, ZW)
Office eurasien des brevets (OEAB) (AM, AZ, BY, KG, KZ, MD, RU, TJ, TM)
Office européen des brevets (OEB) (AT, BE, BG, CH, CY, CZ, DE, DK, EE, ES, FI, FR, GB, GR, HR, HU, IE, IS, IT, LT, LU, LV, MC, MK, MT, NL, NO, PL, PT, RO, SE, SI, SK, SM, TR)
Organisation africaine de la propriété intellectuelle (OAPI) (BF, BJ, CF, CG, CI, CM, GA, GN, GQ, GW, ML, MR, NE, SN, TD, TG).
Langue de publication : anglais (EN)
Langue de dépôt : anglais (EN)