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1. (WO2010005534) INHIBITEURS DES PROTÉASOMES POUR L’INDUCTION SÉLECTIVE DE L’APOPTOSE DANS LES CELLULES CANCÉREUSES
Dernières données bibliographiques dont dispose le Bureau international   

N° de publication :    WO/2010/005534    N° de la demande internationale :    PCT/US2009/003926
Date de publication : 14.01.2010 Date de dépôt international : 30.06.2009
CIB :
A61K 31/38 (2006.01), A61P 35/00 (2006.01), A61K 31/255 (2006.01), A61K 31/192 (2006.01)
Déposants : H. LEE MOFFITT CANCER CENTER AND RESEARCH INSTITUTE, INC. [US/US]; 12902 Magnolia Drive Tampa, FL 33612-9497 (US) (Tous Sauf US).
UNIVERSITY OF SOUTH FLORIDA [US/US]; 3802 Spectrum Blvd., Suite 100 Tampa, FL 33612 (US) (Tous Sauf US).
LAWRENCE, Harshani [GB/US]; (US) (US Seulement).
GE, Yiyu [CN/US]; (US) (US Seulement).
SEBTI, Said, M. [US/US]; (US) (US Seulement).
GUIDA, Wayne [US/US]; (US) (US Seulement)
Inventeurs : LAWRENCE, Harshani; (US).
GE, Yiyu; (US).
SEBTI, Said, M.; (US).
GUIDA, Wayne; (US)
Mandataire : PACE, Doran, R.; (US)
Données relatives à la priorité :
61/158,016 06.03.2009 US
61/076,835 30.06.2008 US
Titre (EN) PROTEASOME INHIBITORS FOR SELECTIVELY INDUCING APOPTOSIS IN CANCER CELLS
(FR) INHIBITEURS DES PROTÉASOMES POUR L’INDUCTION SÉLECTIVE DE L’APOPTOSE DANS LES CELLULES CANCÉREUSES
Abrégé : front page image
(EN)The subject invention concerns compounds having activity as inhibitors of proteasomes and methods of using the subject compounds. In one embodiment, a compound of the invention has the chemical structure shown in Formula (I), wherein R1 is an organic cyclic ring structure bonded to a sulfonamide structure; R2 is H, halogen, alkyl, -NR6R7, or heteroalkyl; R3 is H, halogen, -OH, -O-alkyl, alkyl, cycloalkyl, heterocycloalkyl, aryl, heteroaryl, -NO2, -NH2 or substituted amines; R4 is H, alkyl, heteroalkyl, aryl, or heteroaryl, any of which can be optionally substituted with one or more of -NO2, alkyl, heteroalkyl, aryl, or heteroaryl, or halogen; R5 is H, -OH, halogen, alkyl, aryl, heteroaryl, cycloalkyl, heterocycloalkyl, -O-alkyl, -O- aryl, heteroalkyl, -NO2, -NH2, or substituted amine; and R6 and R7 are independently H, O, alkyl, aryl, heterocycloalkyl, or heteroaryl, or together can form a heterocycloalkyl or a heteroaryl, any of which can be optionally substituted with one or more of -NO2, alkyl, heteroalkyl, aryl, or halogen; or a pharmaceutically acceptable salt or hydrate thereof. In another embodiment, a compound of the invention has the chemical structure shown in Formula (II), wherein Q, W, X, Y, Z are each independently carbon, oxygen, or nitrogen; R1 is H, or X1R8; R2 is heteroalkyl, which can be optionally substituted with one or more of -OH, halogen, -C(O)OR4, alkyl, heteroalkyl, heterocycloalkyl, or heteroaryl; R3 is heterocycloalkyl, aryl, heteroaryl, any of which can be optionally substituted with one or more of a halogen or -OH; and R4 is H or alkyl; R5 is halogen, alkyl or nitro; R6 is nitro, X2R9 or a halogen; R7 is H or alkyl; R8 is H, alkyl, aryl, CH2-alkyl-aryl, -alkyl-C(O)OH, or alkyl-tetrazole (aromatic and aliphatic heterocyclic groups); R9 is H or alkyl; X1 is oxygen, nitrogen, or sulfur; X2 is oxygen, nitrogen, or sulfur; or a pharmaceutically acceptable salt or hydrate thereof.
(FR)La présente invention concerne des composés ayant une activité comme inhibiteurs de protéasomes et des procédés permettant d’utiliser les composés de l’invention. Dans un mode de réalisation, un composé de l’invention présente la structure chimique montrée dans la formule (I), dans laquelle R1 est une structure d’anneau cyclique organique liée à une structure sulfonamide ; R2 est un groupe H, halogène, alkyle, -NR6R7, ou hétéroalkyle ; R3 est H, un groupe halogène, -OH, -O-alkyle, alkyle, cycloalkyle, hétérocycloalkyle, aryle, hétéroaryle, -NO2, -NH2 ou amine substituée ; R4 est un groupe H, alkyle, hétéroalkyle, aryle, ou hétéroaryle, l’un quelconque d’entre eux pouvant être facultativement substitué par un ou plusieurs groupes parmi -NO2, alkyle, hétéroalkyle, aryle, ou hétéroaryle, ou halogène ; R5 est un groupe H, -OH, halogène, alkyle, aryle, hétéroaryle, cycloalkyle, hétérocycloalkyle, -O-alkyle, -O- aryle, hétéroalkyle, -NO2, -NH2, ou amine substituée ; et R6 et R7 sont indépendamment un groupe H, O, alkyle, aryle, hétérocycloalkyle, ou hétéroaryle, ou peuvent former ensemble un groupe hétérocycloalkyle ou hétéroaryle, l’un quelconque d’entre eux pouvant être facultativement substitué par un ou plusieurs groupes parmi -NO2, alkyle, hétéroalkyle, aryle, ou halogène ; ou son sel ou son hydrate pharmaceutiquement acceptable. Dans un autre mode de réalisation, un composé de l’invention présente la structure chimique montrée dans la formule (II), dans laquelle Q, W, X, Y, Z sont chacun indépendamment du carbone, de l’oxygène, ou de l’azote ; R1 est H, ou X1R8 ; R2 est un groupe hétéroalkyle, lequel peut être facultativement substitué par un ou plusieurs groupes parmi -OH, halogène, -C(O)OR4, alkyle, hétéroalkyle, hétérocycloalkyle, ou hétéroaryle ; R3 est un groupe hétérocycloalkyle, aryle, hétéroaryle, l’un quelconque d’entre eu pouvant être facultativement substitué par un ou plusieurs groupes parmi halogène ou –OH ; et R4 est un groupe H ou alkyle ; R5 est un groupe halogène, alkyle  ou nitro ; R6 est un groupe nitro, X2R9 ou un halogène ; R7 est un groupe H ou alkyle ; R8 est un groupe H, alkyle, aryle, CH2-alkyl-aryle, -alkyl-C(O)OH, ou alkyl-tétrazole (groupes hétérocycliques aromatiques et aliphatiques) ; R9 est un groupe H ou alkyle ; X1 est un groupe oxygène, azote, ou soufre ; X2 est un groupe oxygène, azote ou soufre ; ou son sel ou son hydrate pharmaceutiquement acceptable.
États désignés : AE, AG, AL, AM, AO, AT, AU, AZ, BA, BB, BG, BH, BR, BW, BY, BZ, CA, CH, CL, CN, CO, CR, CU, CZ, DE, DK, DM, DO, DZ, EC, EE, EG, ES, FI, GB, GD, GE, GH, GM, GT, HN, HR, HU, ID, IL, IN, IS, JP, KE, KG, KM, KN, KP, KR, KZ, LA, LC, LK, LR, LS, LT, LU, LY, MA, MD, ME, MG, MK, MN, MW, MX, MY, MZ, NA, NG, NI, NO, NZ, OM, PE, PG, PH, PL, PT, RO, RS, RU, SC, SD, SE, SG, SK, SL, SM, ST, SV, SY, TJ, TM, TN, TR, TT, TZ, UA, UG, US, UZ, VC, VN, ZA, ZM, ZW.
Organisation régionale africaine de la propriété intellectuelle (ARIPO) (BW, GH, GM, KE, LS, MW, MZ, NA, SD, SL, SZ, TZ, UG, ZM, ZW)
Office eurasien des brevets (OEAB) (AM, AZ, BY, KG, KZ, MD, RU, TJ, TM)
Office européen des brevets (OEB) (AT, BE, BG, CH, CY, CZ, DE, DK, EE, ES, FI, FR, GB, GR, HR, HU, IE, IS, IT, LT, LU, LV, MC, MK, MT, NL, NO, PL, PT, RO, SE, SI, SK, TR)
Organisation africaine de la propriété intellectuelle (OAPI) (BF, BJ, CF, CG, CI, CM, GA, GN, GQ, GW, ML, MR, NE, SN, TD, TG).
Langue de publication : anglais (EN)
Langue de dépôt : anglais (EN)