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1. (WO2010003391) COMPOSÉS ANIONIQUES DE PRÉGNANE, LEUR PROCÉDÉ DE FABRICATION ET LEUR UTILISATION
Dernières données bibliographiques dont dispose le Bureau international   

N° de publication :    WO/2010/003391    N° de la demande internationale :    PCT/CZ2009/000091
Date de publication : 14.01.2010 Date de dépôt international : 09.07.2009
CIB :
C07J 7/00 (2006.01), C07J 31/00 (2006.01), A61K 31/58 (2006.01), A61K 31/57 (2006.01)
Déposants : USTAV ORSANICKE CHEMIE A BIOCHEMIE AKADEMIE VED CESKE REPUBLIKY, V.V.I. [CZ/CZ]; Flemingovo namesti 2 166 10 Praha 6 (CZ) (Tous Sauf US).
FYZIOLOGICKY USTAV AKADEMIE VED CESKE REPUBLIKY V.V.I. [CZ/CZ]; Videnska 1083 142 20 Praha 4 (CZ) (Tous Sauf US).
STASTNA, Eva [CZ/CZ]; (CZ) (US Seulement).
CHODOUNSKA, Hana [CZ/CZ]; (CZ) (US Seulement).
POUZAR, Vladimir [CZ/CZ]; (CZ) (US Seulement).
KAPRAS, Vojtech [CZ/CZ]; (CZ) (US Seulement).
CAIS, Ondrej [CZ/CZ]; (CZ) (US Seulement).
VYKLICKY, Ladislav [CZ/CZ]; (CZ) (US Seulement).
KOHOUT, Ladislav [CZ/CZ]; (CZ) (US Seulement)
Inventeurs : STASTNA, Eva; (CZ).
CHODOUNSKA, Hana; (CZ).
POUZAR, Vladimir; (CZ).
KAPRAS, Vojtech; (CZ).
CAIS, Ondrej; (CZ).
VYKLICKY, Ladislav; (CZ).
KOHOUT, Ladislav; (CZ)
Mandataire : HERMAN, Vaclav; Hlavni 43 252 43 Pruhonice (CZ)
Données relatives à la priorité :
PV 2008-434 10.07.2008 CZ
Titre (EN) ANIONIC PREGNANE COMPOUNDS, METHOD FOR THEIR PRODUCING AND USE OF THEM
(FR) COMPOSÉS ANIONIQUES DE PRÉGNANE, LEUR PROCÉDÉ DE FABRICATION ET LEUR UTILISATION
Abrégé : front page image
(EN)This invention relates to pregnane anionic compounds of general formula I in which R1 is ester group, which is able to form ion such as sulfate, pyridinium sulfate, hemisuccinate etc., R2 is hydrogen atom in alpha or beta configuration, and R3 is ester group, as is acetoxy group, nicotinoyloxy group etc., and their pharmaceutically acceptable salts. Compounds of general formula I are preferably produced from the diol of formula II or diol of formula VIII, which are converted according to described sequence of reactions, to compounds of general formula I, in which R1 is ester group, which is able to form ion such as sulfate, pyridinium sulfate, hemisuccinate etc., R2 is hydrogen atom in alpha or beta configuration, and R3 is ester group. The compounds of general formula I are useful as active ingredients for production of pharmaceuticals for the treatment of neurological and psychiatric diseases and conditions associated with excessive activation of NMDA receptors such as neuroprotective agents against excitotoxic damage of the central nervous system (CNS), conditions associated with excessive activation of NMDA-subtype glutamate receptors or, where this type of receptor is involved in the creation or during the certain mental and neurological diseases, in particular concerning the traumatic and hypoxic damage Io nervous tissue in the central nervous system diseases, such as Alzheimer's, Huntington's and Parkinson's disease, also in cognitive disorders in aging; the other indications could be tardive dyskinesia, amyotrophic lateral sclerosis, olivopontocerebellar degeneration, neurological problems1 associated with AIDS infection, allergic encephalomyelitis, and for medication of epilepsy, anxiety, depression, schizophrenia, chronic pain and drug addiction.
(FR)La présente invention concerne des composés anioniques de prégnane de formule générale I où R1 représente un groupe ester capable de former un ion tel que le sulfate, le sulfate de pyridinium, l'hémisuccinate, etc., R2 représente un atome d'hydrogène en configuration alpha ou bêta et R3 représente un groupe ester, un groupe acétoxy, un groupe nicotinoyloxy, etc., ainsi que leurs sels pharmaceutiquement acceptables. Les composés de formule générale I sont, de préférence, produits à partir du diol de formule II ou du diol de formule VIII, qui sont transformés conformément à la séquence de réactions décrite, en composés de formule générale I, où R1 représente un groupe ester capable de former un ion tel que le sulfate, le sulfate de pyridinium, l'hémisuccinate, etc., R2 représente un atome d'hydrogène en configuration alpha ou bêta et R3 représente un groupe ester. Les composés de formule générale I sont utilisables en tant que principes actifs pour la fabrication de produits pharmaceutiques destinés au traitement de maladies neurologiques et psychiatriques, ainsi que de troubles associés à une activation excessive des récepteurs NMDA (N-méthyl-D-aspartate), par exemple pour la fabrication d'agents neuroprotecteurs destinés à combattre les lésions excitotoxiques du système nerveux central (SNC), les troubles associés à une activation excessive des récepteurs au glutamate de sous-type NMDA ou lorsque ce type de récepteur est impliqué dans l'apparition de certaines maladies mentales et neurologiques ou intervient dans le courant de celles-ci, en particulier concernant les lésions traumatiques et hypoxiques affectant le tissu nerveux dans le cadre de maladies du système nerveux central, comme la maladie d'Alzheimer, la chorée de Huntington et la maladie de Parkinson ou, encore, dans le cas de troubles cognitifs liés à l'âge. Comme autres indications, on pourrait citer la dyskinésie tardive, la sclérose latérale amyotrophique, l'atrophie olivo-ponto-cérébelleuse, les problèmes neurologiques associés à une infection de type SIDA, l'encéphalomyélite allergique. Ces composés peuvent également être utilisés en tant que médicament pour l'épilepsie, l'anxiété, la dépression, la schizophrénie, la douleur chronique et la toxicomanie.
États désignés : AE, AG, AL, AM, AO, AT, AU, AZ, BA, BB, BG, BH, BR, BW, BY, BZ, CA, CH, CL, CN, CO, CR, CU, CZ, DE, DK, DM, DO, DZ, EC, EE, EG, ES, FI, GB, GD, GE, GH, GM, GT, HN, HR, HU, ID, IL, IN, IS, JP, KE, KG, KM, KN, KP, KR, KZ, LA, LC, LK, LR, LS, LT, LU, LY, MA, MD, ME, MG, MK, MN, MW, MX, MY, MZ, NA, NG, NI, NO, NZ, OM, PE, PG, PH, PL, PT, RO, RS, RU, SC, SD, SE, SG, SK, SL, SM, ST, SV, SY, TJ, TM, TN, TR, TT, TZ, UA, UG, US, UZ, VC, VN, ZA, ZM, ZW.
Organisation régionale africaine de la propriété intellectuelle (ARIPO) (BW, GH, GM, KE, LS, MW, MZ, NA, SD, SL, SZ, TZ, UG, ZM, ZW)
Office eurasien des brevets (OEAB) (AM, AZ, BY, KG, KZ, MD, RU, TJ, TM)
Office européen des brevets (OEB) (AT, BE, BG, CH, CY, CZ, DE, DK, EE, ES, FI, FR, GB, GR, HR, HU, IE, IS, IT, LT, LU, LV, MC, MK, MT, NL, NO, PL, PT, RO, SE, SI, SK, SM, TR)
Organisation africaine de la propriété intellectuelle (OAPI) (BF, BJ, CF, CG, CI, CM, GA, GN, GQ, GW, ML, MR, NE, SN, TD, TG).
Langue de publication : anglais (EN)
Langue de dépôt : tchèque (CS)