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1. (WO2010003369) INHIBITEUR DE KINASES CYCLINE-DÉPENDANTES À BASE DE DÉRIVÉS D'AMINES ORGANIQUES DE BAICALINE, SA SYNTHÈSE ET SON UTILISATION
Dernières données bibliographiques dont dispose le Bureau international   

N° de publication :    WO/2010/003369    N° de la demande internationale :    PCT/CN2009/072669
Date de publication : 14.01.2010 Date de dépôt international : 07.07.2009
CIB :
C07D 311/30 (2006.01), A61K 31/496 (2006.01), A61P 35/00 (2006.01), A61P 31/18 (2006.01)
Déposants : DALIAN UNIVERSITY OF TECHNOLOGY [CN/CN]; No.2 Linggong Road, Ganjingzi District Dalian, Liaoning 116024 (CN) (Tous Sauf US).
ZHANG, Shixuan [CN/CN]; (CN) (US Seulement).
BAO, Yongming [CN/CN]; (CN) (US Seulement).
SUN, Yuming [CN/CN]; (CN) (US Seulement).
LI, Kangjian [CN/CN]; (CN) (US Seulement).
ZOU, Liang [CN/CN]; (CN) (US Seulement).
MA, Jigang [CN/CN]; (CN) (US Seulement).
SUN, Xiaodan [CN/CN]; (CN) (US Seulement).
SHANG, Haiyan [CN/CN]; (CN) (US Seulement).
LI, Jing [CN/CN]; (CN) (US Seulement)
Inventeurs : ZHANG, Shixuan; (CN).
BAO, Yongming; (CN).
SUN, Yuming; (CN).
LI, Kangjian; (CN).
ZOU, Liang; (CN).
MA, Jigang; (CN).
SUN, Xiaodan; (CN).
SHANG, Haiyan; (CN).
LI, Jing; (CN)
Mandataire : DALIAN EAST PATENT AGENT LTD.; 608 No.263 Huanghe Road, Xigang District Dalian, Liaoning 116011 (CN)
Données relatives à la priorité :
200810012284.0 10.07.2008 CN
Titre (EN) CYCLIN-DEPENDENT KINASES INHIBITOR OF BAICALIN ORGANIC AMINE DERIVATIVES, SYNTHESIS AND USE THEREOF
(FR) INHIBITEUR DE KINASES CYCLINE-DÉPENDANTES À BASE DE DÉRIVÉS D'AMINES ORGANIQUES DE BAICALINE, SA SYNTHÈSE ET SON UTILISATION
(ZH) 细胞周期素依赖蛋白激酶抑制剂黄芩黄酮有机胺衍生物及其制法和用途
Abrégé : front page image
(EN)The present invention provides a cyclin-dependent kinases inhibitor of baicalin organic amine derivatives, synthesis and use thereof. The preparation method is as follows: taking baicalein as lead compound, mixing it with formaldehyde solution and organic amine compounds based on the molar ratio of 1:1-1.2:1-1.2, adding methanol of duplicate weight than baicalein and reacting at 50-70℃; filtering the sediment and washing, and then drying so as to get the product with a content of not less than 97% (weight). Similar to Flavopiridol and P276-00, the activity intensity of baicalein organic amine derivatives inhibiting the cyclin-dependent protein kinase has an increase of about 50 times compared with that of baicalin. It can selectively induce apoptosis of the proliferative phase cancer cells, which has scarcely any influence to the normal structure, and it belongs to anti-tumor drugs of cell cycle inhibitor kind. The product has a rich source of raw materials and also has simple process, high purity, low cost, clear metabolic mechanism, high efficiency and low toxicity, which can be made into oral preparations or injections together with acid salts and is expected to become highly-efficient and low-toxicity anti-tumor and AIDS drugs.
(FR)La présente invention porte sur un inhibiteur de kinases cycline-dépendantes à base de dérivés d'amines organiques de baicaline, sur sa synthèse et sur son utilisation. Le procédé de fabrication est le suivant : prendre de la baicaleine comme composé tête de série, la mélanger avec une solution de formaldéhyde et des composés amines organiques sur la base du rapport molaire de 1:1-1,2:1-1,2, ajouter du méthanol en quantité en poids double de celle de la baicaleine et faire réagir à 50 à 70 °C ; filtrer le dépôt et laver puis sécher de façon à obtenir le produit avec une teneur non inférieure à 97 % (en poids). De même que pour le flavopyridol et le P276-00, l'intensité de l'activité des dérivés d'amines organiques de la baicaleine inhibant la protéine kinase cycline-dépendante présente une augmentation d'environ 50 fois par rapport à celle de la baicaline. Ces dérivés peuvent induire sélectivement l'apoptose des cellules cancéreuses en phase proliférative, ce qui n'a quasiment aucune influence sur la structure normale, et ils appartiennent aux médicaments anti-tumoraux de la classe des inhibiteurs du cycle cellulaire. Le produit dispose d'une source riche de matières premières et présente également un procédé de fabrication simple, une pureté élevée, un faible coût, un mécanisme métabolique clair, une efficacité élevée et une faible toxicité, et il peut être mis sous forme de préparations orales ou d'injections conjointement avec des sels d'acides et on s'attend à ce qu'il devienne des médicaments anti-tumoraux et contre le SIDA hautement efficaces et de faible toxicité.
États désignés : AE, AG, AL, AM, AO, AT, AU, AZ, BA, BB, BG, BH, BR, BW, BY, BZ, CA, CH, CL, CN, CO, CR, CU, CZ, DE, DK, DM, DO, DZ, EC, EE, EG, ES, FI, GB, GD, GE, GH, GM, GT, HN, HR, HU, ID, IL, IN, IS, JP, KE, KG, KM, KN, KP, KR, KZ, LA, LC, LK, LR, LS, LT, LU, LY, MA, MD, ME, MG, MK, MN, MW, MX, MY, MZ, NA, NG, NI, NO, NZ, OM, PE, PG, PH, PL, PT, RO, RS, RU, SC, SD, SE, SG, SK, SL, SM, ST, SV, SY, TJ, TM, TN, TR, TT, TZ, UA, UG, US, UZ, VC, VN, ZA, ZM, ZW.
Organisation régionale africaine de la propriété intellectuelle (ARIPO) (BW, GH, GM, KE, LS, MW, MZ, NA, SD, SL, SZ, TZ, UG, ZM, ZW)
Office eurasien des brevets (OEAB) (AM, AZ, BY, KG, KZ, MD, RU, TJ, TM)
Office européen des brevets (OEB) (AT, BE, BG, CH, CY, CZ, DE, DK, EE, ES, FI, FR, GB, GR, HR, HU, IE, IS, IT, LT, LU, LV, MC, MK, MT, NL, NO, PL, PT, RO, SE, SI, SK, SM, TR)
Organisation africaine de la propriété intellectuelle (OAPI) (BF, BJ, CF, CG, CI, CM, GA, GN, GQ, GW, ML, MR, NE, SN, TD, TG).
Langue de publication : chinois (ZH)
Langue de dépôt : chinois (ZH)