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1. (WO2010001946) DÉRIVÉ DE TRIAZOLE OU SEL DE CELUI-CI
Dernières données bibliographiques dont dispose le Bureau international   

N° de publication :    WO/2010/001946    N° de la demande internationale :    PCT/JP2009/062081
Date de publication : 07.01.2010 Date de dépôt international : 02.07.2009
CIB :
C07D 249/08 (2006.01), A61K 31/4196 (2006.01), A61K 31/42 (2006.01), A61K 31/422 (2006.01), A61K 31/4245 (2006.01), A61K 31/427 (2006.01), A61K 31/4439 (2006.01), A61K 31/496 (2006.01), A61K 31/506 (2006.01), A61K 31/5377 (2006.01), A61K 31/541 (2006.01), A61P 3/04 (2006.01), A61P 3/06 (2006.01), A61P 3/10 (2006.01), A61P 9/12 (2006.01), A61P 19/10 (2006.01), A61P 25/28 (2006.01), A61P 27/06 (2006.01), A61P 43/00 (2006.01), C07D 401/04 (2006.01), C07D 401/12 (2006.01), C07D 403/04 (2006.01), C07D 403/12 (2006.01), C07D 405/12 (2006.01), C07D 413/12 (2006.01), C07D 413/14 (2006.01), C07D 417/04 (2006.01), C07D 417/10 (2006.01), C07D 417/12 (2006.01)
Déposants : Astellas Pharma Inc. [JP/JP]; 3-11, Nihonbashi-Honcho 2-chome, Chuo-ku Tokyo 1038411 (JP) (Tous Sauf US).
YOSHIMURA, Seiji [JP/JP]; (JP) (US Seulement).
KAWANO, Noriyuki [JP/JP]; (JP) (US Seulement).
KAWANO, Tomoaki [JP/JP]; (JP) (US Seulement).
SASUGA, Daisuke [JP/JP]; (JP) (US Seulement).
KOIKE, Takanori [JP/JP]; (JP) (US Seulement).
WATANABE, Hideyuki [JP/JP]; (JP) (US Seulement).
FUKUDOME, Hiroki [JP/JP]; (JP) (US Seulement).
SHIRAISHI, Nobuyuki [JP/JP]; (JP) (US Seulement).
MUNAKATA, Ryosuke [JP/JP]; (JP) (US Seulement).
HOSHII, Hiroaki [JP/JP]; (JP) (US Seulement).
MIHARA, Kayoko [JP/JP]; (JP) (US Seulement)
Inventeurs : YOSHIMURA, Seiji; (JP).
KAWANO, Noriyuki; (JP).
KAWANO, Tomoaki; (JP).
SASUGA, Daisuke; (JP).
KOIKE, Takanori; (JP).
WATANABE, Hideyuki; (JP).
FUKUDOME, Hiroki; (JP).
SHIRAISHI, Nobuyuki; (JP).
MUNAKATA, Ryosuke; (JP).
HOSHII, Hiroaki; (JP).
MIHARA, Kayoko; (JP)
Mandataire : MORITA, Hiroshi; (JP)
Données relatives à la priorité :
2008-174181 03.07.2008 JP
Titre (EN) TRIAZOLE DERIVATIVE OR SALT THEREOF
(FR) DÉRIVÉ DE TRIAZOLE OU SEL DE CELUI-CI
(JA) トリアゾール誘導体またはその塩
Abrégé : front page image
(EN)Disclosed is a compound which can be used for the prevention or treatment of a disease associated with 11β-hydroxysteroid dehydrogenase type-1 (11β-HSD1), particularly diabetes, insulin resistance, dementia, schizophrenia or depression. Specifically disclosed is a triazole derivative which is characterized by having a (di)alkylmethy or cycloalkyl substituted by a group -O-(an aryl or heterocyclic group which may be substituted or a lower alkylene-cycloalkyl which may be substituted) at one position selected from position-3 and positin-5 in the triazole ring and an aryl or heterocyclic group which may be substituted or a cycloalkyl which may be substituted at the other position in the triazole ring, or a pharmaceutically acceptable salt thereof.  It is found that the triazole derivative or the pharmaceutically acceptable salt thereof has a potent inhibitory activity on 11β-HSD1.  Therefore, the triazole derivative can be used for the prevention or treatment of diabetes, insulin resistance, dementia, schizophrenia or depression.
(FR)L'invention porte sur un composé qui peut être utilisé pour la prévention ou le traitement d'une maladie associée à la 11β-hydroxystéroïde déshydrogénase de type 1 (11β-HSD1), en particulier le diabète, la résistance à l'insuline, la démence, la schizophrénie ou la dépression. De façon spécifique, l'invention porte sur un dérivé de triazole qui est caractérisé par le fait qu'il a un (di)alkylméthyle ou cycloalkyle substitué par un groupe –O- (un groupe aryle ou hétérocyclique qui peut être substitué ou un alkylène inférieur-cycloalkyle qui peut être substitué) sur une position choisie parmi la position 3 et la position 5 du noyau triazole et un aryle ou groupe hétérocyclique qui peut être substitué ou un cycloalkyle qui peut être substitué sur l'autre position dans le noyau triazole. L'invention porte également sur un sel pharmaceutiquement acceptable de ce composé. Il a été découvert que le dérivé de triazole ou le sel pharmaceutiquement acceptable de celui-ci a une activité inhibitrice puissante sur le 11β-HSD1. Par conséquent, le dérivé de triazole peut être utilisé pour la prévention ou le traitement du diabète, de la résistance à l'insuline, de la démence, de la schizophrénie ou de la dépression.
(JA)【課題】11β-ヒドロキシステロイド デヒドロゲナーゼ タイプ1(11β-HSD1)が関与する疾患、特に糖尿病、インスリン抵抗性、認知症、統合失調症、うつの予防又は治療に用いることができる化合物の提供。 【解決手段】トリアゾール環の3位及び5位の、一方に-O-(それぞれ置換されていてもよいアリール若しくはヘテロ環基、又は、低級アルキレン-シクロアルキル)でそれぞれ置換された(ジ)アルキルメチル又はシクロアルキル、他方にそれぞれ置換されていてもよいアリール、ヘテロ環基又はシクロアルキルを有することを特徴とするトリアゾール誘導体またはその製薬学的に許容される塩が強力な11β-HSD1阻害活性を有することを見出した。このことから、本発明のトリアゾール誘導体は糖尿病、インスリン抵抗性、認知症、統合失調症、うつの予防又は治療に用いることができる。
États désignés : AE, AG, AL, AM, AO, AT, AU, AZ, BA, BB, BG, BH, BR, BW, BY, BZ, CA, CH, CL, CN, CO, CR, CU, CZ, DE, DK, DM, DO, DZ, EC, EE, EG, ES, FI, GB, GD, GE, GH, GM, GT, HN, HR, HU, ID, IL, IN, IS, JP, KE, KG, KM, KN, KP, KR, KZ, LA, LC, LK, LR, LS, LT, LU, LY, MA, MD, ME, MG, MK, MN, MW, MX, MY, MZ, NA, NG, NI, NO, NZ, OM, PE, PG, PH, PL, PT, RO, RS, RU, SC, SD, SE, SG, SK, SL, SM, ST, SV, SY, TJ, TM, TN, TR, TT, TZ, UA, UG, US, UZ, VC, VN, ZA, ZM, ZW.
Organisation régionale africaine de la propriété intellectuelle (ARIPO) (BW, GH, GM, KE, LS, MW, MZ, NA, SD, SL, SZ, TZ, UG, ZM, ZW)
Office eurasien des brevets (OEAB) (AM, AZ, BY, KG, KZ, MD, RU, TJ, TM)
Office européen des brevets (OEB) (AT, BE, BG, CH, CY, CZ, DE, DK, EE, ES, FI, FR, GB, GR, HR, HU, IE, IS, IT, LT, LU, LV, MC, MK, MT, NL, NO, PL, PT, RO, SE, SI, SK, SM, TR)
Organisation africaine de la propriété intellectuelle (OAPI) (BF, BJ, CF, CG, CI, CM, GA, GN, GQ, GW, ML, MR, NE, SN, TD, TG).
Langue de publication : japonais (JA)
Langue de dépôt : japonais (JA)