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1. (WO2009141738) MÉDICAMENTS MODIFIÉS POUR UNE UTILISATION DANS DES NANOPARTICULES LIPOSOMALES
Dernières données bibliographiques dont dispose le Bureau international   

N° de publication :    WO/2009/141738    N° de la demande internationale :    PCT/IB2009/006532
Date de publication : 26.11.2009 Date de dépôt international : 26.05.2009
CIB :
A61K 9/127 (2006.01), A61K 31/337 (2006.01), A61K 45/00 (2006.01)
Déposants : THE UNIVERSITY OF BRITISH COLUMBIA [CA/CA]; University Industry Liaison Office 103-6190 Agronomy Road Vancouver, British Columbia V6T 1Z3 (CA) (Tous Sauf US).
CULLIS, Pieter [CA/CA]; (CA) (US Seulement).
BALLY, Marcel [CA/CA]; (CA) (US Seulement).
CIUFOLINI, Marco [CA/CA]; (CA) (US Seulement).
MAURER, Norbert [CA/CA]; (CA) (US Seulement).
JIGALTSEV, Igor [CN/CA]; (CA) (US Seulement)
Inventeurs : CULLIS, Pieter; (CA).
BALLY, Marcel; (CA).
CIUFOLINI, Marco; (CA).
MAURER, Norbert; (CA).
JIGALTSEV, Igor; (CA)
Données relatives à la priorité :
61/055,929 23.05.2008 US
Titre (EN) MODIFIED DRUGS FOR USE IN LIPOSOMAL NANOPARTICLES
(FR) MÉDICAMENTS MODIFIÉS POUR UNE UTILISATION DANS DES NANOPARTICULES LIPOSOMALES
Abrégé : front page image
(EN)Drag derivatives are provided herein which are suitable for loading into liposomal nanoparticle carriers. In some preferred aspects, the derivatives comprise a poorly water-soluble drag derivatized with a weak-base moiety that facilitates active loading of the drag through a LN transmembrane pH or ion gradient into the aqueous interior of the LN. The weak-base moiety can optionally comprise a lipophilic domain that facilitates active loading of the drag to the inner monolayer of the liposomal membrane. Advantageously, LN formulations of the drag derivatives exhibit improved solubility, reduced toxicity, enhanced efficacy, and/or other benefits relative to the corresponding free drags.
(FR)La présente invention concerne des dérivés de médicaments qui sont appropriés pour une introduction dans des transporteurs nanoparticulaires liposomaux (LN). Selon certains aspects préférés, les dérivés comprennent un médicament faiblement soluble dans l'eau dérivatisé avec un groupement faiblement basique qui facilite une introduction active du médicament à travers un gradient de pH ou ionique transmembranaire de LN dans l'intérieur aqueux des LN. Le groupement faiblement basique peut éventuellement comprendre un domaine lipophile qui facilite une introduction active du médicament dans la monocouche interne de la membrane liposomale. De manière avantageuse, les formulations en LN des dérivés de médicaments présentent une solubilité améliorée, une toxicité réduite, une efficacité augmentée, et/ou d'autres avantages par rapport aux médicaments libres correspondants.
États désignés : AE, AG, AL, AM, AO, AT, AU, AZ, BA, BB, BG, BH, BR, BW, BY, BZ, CA, CH, CN, CO, CR, CU, CZ, DE, DK, DM, DO, DZ, EC, EE, EG, ES, FI, GB, GD, GE, GH, GM, GT, HN, HR, HU, ID, IL, IN, IS, JP, KE, KG, KM, KN, KP, KR, KZ, LA, LC, LK, LR, LS, LT, LU, LY, MA, MD, ME, MG, MK, MN, MW, MX, MY, MZ, NA, NG, NI, NO, NZ, OM, PG, PH, PL, PT, RO, RS, RU, SC, SD, SE, SG, SK, SL, SM, ST, SV, SY, TJ, TM, TN, TR, TT, TZ, UA, UG, US, UZ, VC, VN, ZA, ZM, ZW.
Organisation régionale africaine de la propriété intellectuelle (ARIPO) (BW, GH, GM, KE, LS, MW, MZ, NA, SD, SL, SZ, TZ, UG, ZM, ZW)
Office eurasien des brevets (OEAB) (AM, AZ, BY, KG, KZ, MD, RU, TJ, TM)
Office européen des brevets (OEB) (AT, BE, BG, CH, CY, CZ, DE, DK, EE, ES, FI, FR, GB, GR, HR, HU, IE, IS, IT, LT, LU, LV, MC, MK, MT, NL, NO, PL, PT, RO, SE, SI, SK, TR)
Organisation africaine de la propriété intellectuelle (OAPI) (BF, BJ, CF, CG, CI, CM, GA, GN, GQ, GW, ML, MR, NE, SN, TD, TG).
Langue de publication : anglais (EN)
Langue de dépôt : anglais (EN)