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1. (WO2009140210) TRACEURS RADIOACTIFS POUR L'IMAGERIE DES RÉCEPTEURS CANNABINOÏDES DE SOUS-TYPE 1 (CB1)
Dernières données bibliographiques dont dispose le Bureau international   

N° de publication :    WO/2009/140210    N° de la demande internationale :    PCT/US2009/043491
Date de publication : 19.11.2009 Date de dépôt international : 11.05.2009
CIB :
A61K 51/04 (2006.01)
Déposants : THE GOVERNMENT OF THE UNITED STATES OF AMERICA AS REPRESENTED BY THE SECRETARY OF THE DEPARTMENT OF HEALTH AND HUMAN SERVICES [US/US]; National Institutes of Health Office of Technology Transfer Suite 325 6011 Executive Blvd. Rockville, MD 20852-3804 (US) (Tous Sauf US).
THE UNITED STATES OF AMERICA, AS REPRESENTED BY THE SECRETARY, DEPARTMENT OF HEALTH AND HUMAN SERVICES [US/US]; National Institutes of Health Office of Technology Transfer 6011 Executive Boulevard Suite 325, MSC 7660 Bethesda, MD 20892-7660 (US) (Tous Sauf US).
PIKE, Victor, W. [GB/US]; (US) (US Seulement).
DONOHUE, Sean, R. [US/US]; (US) (US Seulement).
HALLDIN, Christer [SE/SE]; (SE)
Inventeurs : PIKE, Victor, W.; (US).
DONOHUE, Sean, R.; (US).
HALLDIN, Christer; (SE)
Mandataire : REIMER, Leah M.; Cantor Colburn LLP 20 Church St. 22nd Floor Hartford, CT 06103 (US)
Données relatives à la priorité :
61/052,581 12.05.2008 US
Titre (EN) RADIOTRACERS FOR IMAGING CANNABINOID SUB-TYPE1 (CB1) RECEPTOR
(FR) TRACEURS RADIOACTIFS POUR L'IMAGERIE DES RÉCEPTEURS CANNABINOÏDES DE SOUS-TYPE 1 (CB1)
Abrégé : front page image
(EN)Imaging of cannabinoid subtype-1 (CB1) receptors in vivo is important for understanding their role in neuropsychiatric disorders and for drug development. Radioligands for imaging with PET or SPECT are required for this purpose. The present invention provides new ligands, including (-)-3-(4-chlorophenyl)-N'-[(4-cyanophenyl)sulfonyl]-4-phenyl-4,5-dihydro-1H-pyrazole-1-carboxamidine) and 1-(2-iodophenyl)-4-cyano-5-(4-methoxyphenyl)-N-(piperidin-1-yl)-1H-pyrazole-3-carboxylate, which were found to have high affinity and selectivity for binding to CB1 receptors. These compounds were labeled and evaluated as a PET and SPECT radioligands for use in mammals. After injection of [11C] (-)-3-(4-chlorophenyl)-N'-[(4-cyanophenyl)sulfonyl]-4-phenyl-4,5-dihydro-1H-pyrazole-1-carboxamidine) into mammals, high uptake and retention of radioactivity across brain according to the rank order of CB1 receptor densities was observed. Likewise 125I-labeled 1-(2-iodophenyl)-4-cyano-5-(4-methoxyphenyl)-N-(piperidin-1-yl)-1H-pyrazole-3-carboxylate showed a distinct regional distribution of radioactivity in brain tissue according to the known CB1 receptor densities. Ligands of the present invention are useful for in vivo imaging CB1 receptor function in mammals.
(FR)L'imagerie des récepteurs cannabinoïdes de sous-type 1 (CB1) in vivo est importante pour comprendre leur rôle dans les troubles neuropsychiatriques et pour la mise au point de médicaments. A cette fin, des ligands radioactifs pour l'imagerie par PET ou SPECT sont nécessaires. La présente invention concerne de nouveaux ligands, comprenant (-)-3-(4-chlorophényl)-N'-[(4-cyanophényl)sulfonyl]-4-phényl-4,5-dihydro-1H-pyrazole-1-carboxamidine) et 1-(2-iodophényl)-4-cyano-5-(4-méthoxyphényl)-N-(pipéridin-1-yl)-1H-pyrazole-3-carboxylate, qui se sont avérés avoir une affinité et une sélectivité de liaison aux récepteurs CB1 élevées. Ces composés ont été marqués et évalués comme ligands radioactifs pour exploration par PET et SPECT destinés à être utilisés chez des mammifères. Après injection à des mammifères de (-)-3-(4-chlorophényl)-N'-[(4-cyanophényl)sulfonyl]-4-phényl-4,5-dihydro-1H-pyrazole-1-carboxamidine) marqué au C11, une absorption et une rétention élevées de la radioactivité dans le cerveau en fonction de l'ordre hiérarchique des densités des récepteurs CB1 ont été observées. De la même manière, 1-(2-iodophényl)-4-cyano-5-(4-méthoxyphéenyl)-N-(pipéridin-1-yl)-1H-pyrazole-3-carboxylate marqué à I125 a montré une répartition régionale distincte de la radioactivité dans le tissu cérébral en fonction des densités connues des récepteurs CB1. Les ligands de la présente invention sont utiles pour l'imagerie in vivo de la fonction des récepteurs CB1 chez les mammifères.
États désignés : AE, AG, AL, AM, AO, AT, AU, AZ, BA, BB, BG, BH, BR, BW, BY, BZ, CA, CH, CN, CO, CR, CU, CZ, DE, DK, DM, DO, DZ, EC, EE, EG, ES, FI, GB, GD, GE, GH, GM, GT, HN, HR, HU, ID, IL, IN, IS, JP, KE, KG, KM, KN, KP, KR, KZ, LA, LC, LK, LR, LS, LT, LU, LY, MA, MD, ME, MG, MK, MN, MW, MX, MY, MZ, NA, NG, NI, NO, NZ, OM, PG, PH, PL, PT, RO, RS, RU, SC, SD, SE, SG, SK, SL, SM, ST, SV, SY, TJ, TM, TN, TR, TT, TZ, UA, UG, US, UZ, VC, VN, ZA, ZM, ZW.
Organisation régionale africaine de la propriété intellectuelle (ARIPO) (BW, GH, GM, KE, LS, MW, MZ, NA, SD, SL, SZ, TZ, UG, ZM, ZW)
Office eurasien des brevets (OEAB) (AM, AZ, BY, KG, KZ, MD, RU, TJ, TM)
Office européen des brevets (OEB) (AT, BE, BG, CH, CY, CZ, DE, DK, EE, ES, FI, FR, GB, GR, HR, HU, IE, IS, IT, LT, LU, LV, MC, MK, MT, NL, NO, PL, PT, RO, SE, SI, SK, TR)
Organisation africaine de la propriété intellectuelle (OAPI) (BF, BJ, CF, CG, CI, CM, GA, GN, GQ, GW, ML, MR, NE, SN, TD, TG).
Langue de publication : anglais (EN)
Langue de dépôt : anglais (EN)