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1. (WO2009116509) CONJUGUÉ DE POLYMÈRE ET DE SUBSTANCE PHYSIOLOGIQUEMENT ACTIVE
Dernières données bibliographiques dont dispose le Bureau international   

N° de publication :    WO/2009/116509    N° de la demande internationale :    PCT/JP2009/055115
Date de publication : 24.09.2009 Date de dépôt international : 17.03.2009
CIB :
A61K 47/48 (2006.01), A61K 31/352 (2006.01), A61K 31/405 (2006.01), A61K 31/407 (2006.01), A61K 31/704 (2006.01), A61K 38/00 (2006.01), A61P 29/00 (2006.01), A61P 35/00 (2006.01), C08G 69/44 (2006.01), C08G 69/48 (2006.01)
Déposants : NIPPON KAYAKU KABUSHIKI KAISHA [JP/JP]; 11-2, Fujimi 1-chome, Chiyoda-ku, Tokyo, 1028172 (JP) (Tous Sauf US).
KITAGAWA, Masayuki [JP/JP]; (JP) (US Seulement).
SENO, Chieko [JP/JP]; (JP) (US Seulement)
Inventeurs : KITAGAWA, Masayuki; (JP).
SENO, Chieko; (JP)
Mandataire : KAWAGUCHI, Yoshio; Kawaguti & Partners, Jochi Kioizaka Bldg., 7-1 Kioi-cho, Chiyoda-ku, Tokyo 1020094 (JP)
Données relatives à la priorité :
2008-069067 18.03.2008 JP
Titre (EN) POLYMER CONJUGATE OF PHYSIOLOGICALLY ACTIVE SUBSTANCE
(FR) CONJUGUÉ DE POLYMÈRE ET DE SUBSTANCE PHYSIOLOGIQUEMENT ACTIVE
(JA) 生理活性物質の高分子結合体
Abrégé : front page image
(EN)Disclosed is a water-soluble polymer conjugate of a physiologically active substance which enables medicament release without depending on the enzymes in a living body and which is expected to have a useful therapeutic effect. A polymer conjugate of a physiologically active substance has a substituent group represented by a general formula (1) bonded to a side-chain carboxy group of a block copolymer which has a polyethyleneglycol structural moiety and either a polyaspartic acid moiety or a polyglutamic acid moiety. Formula (1): −Ar−CR15R16−O−C(=O)−A [In the formula: Ar represents an aromatic hydrocarbon group that may have a substituent group, or an aromatic heterocyclic group that may have a substituent group; R15 and R16 independently represent a hydrogen atom or a (C1−C6) alkyl group that may have substituent groups; and A represents a residual group of a physiologically active substance that has an carboxy group, or a residual group of a physiologically active substance that has an amino group].
(FR)L'invention porte sur un conjugué de polymère soluble dans l'eau et d'une substance physiologiquement active qui permet une libération de médicament sans dépendre des enzymes dans un corps vivant et pour lequel on escompte un effet thérapeutique utile. Un conjugué de polymère et d'une substance physiologiquement active a un groupe substituant représenté par une formule générale (1) lié à un groupe carboxy à chaîne latérale d'un copolymère à blocs qui a une fraction structurale de polyéthylèneglycol et soit une fraction acide polyaspartique, soit une fraction acide polyglutamique. Formule (1) : −Ar−CR15R16−O−C(=O)−A [Dans la formule : Ar représente un groupe hydrocarboné aromatique qui peut avoir un groupe substituant, ou un groupe hétérocyclique aromatique qui peut avoir un groupe substituant; R15 et R16 représentent indépendamment un atome d'hydrogène ou un groupe alkyle en C1-C6 qui peut avoir des groupes substituants; et A représente un groupe résiduel d'une substance physiologiquement active qui a un groupe carboxy, ou un groupe résiduel d'une substance physiologiquement active qui a un groupe amino].
(JA)【課題】生体の酵素に依存することなく薬物放出が可能であり、有効な治療効果が期待できるとともに水溶性を有する生理活性物質の高分子結合体が求められている。 【解決手段】ポリエチレングリコール構造部分と、ポリアスパラギン酸部分又はポリグルタミン酸部分とを有するブロック共重合体における側鎖カルボキシ基に、一般式(I)   -Ar-CR1516-O-C(=O)-A    (I) [式中、Arは置換基を有していてもよい芳香族炭化水素基又は置換基を有していてもよい芳香族複素環基を示し、R15、R16は独立して水素原子又は置換基を有していてもよい(C1~C6)アルキル基を示し、Aはカルボキシ基を有する生理活性物質の残基又はアミノ基を有する生理活性物質の残基を示す] で表わされる置換基が結合している生理活性物質の高分子結合体を提供する。
États désignés : AE, AG, AL, AM, AO, AT, AU, AZ, BA, BB, BG, BH, BR, BW, BY, BZ, CA, CH, CN, CO, CR, CU, CZ, DE, DK, DM, DO, DZ, EC, EE, EG, ES, FI, GB, GD, GE, GH, GM, GT, HN, HR, HU, ID, IL, IN, IS, JP, KE, KG, KM, KN, KP, KR, KZ, LA, LC, LK, LR, LS, LT, LU, LY, MA, MD, ME, MG, MK, MN, MW, MX, MY, MZ, NA, NG, NI, NO, NZ, OM, PG, PH, PL, PT, RO, RS, RU, SC, SD, SE, SG, SK, SL, SM, ST, SV, SY, TJ, TM, TN, TR, TT, TZ, UA, UG, US, UZ, VC, VN, ZA, ZM, ZW.
Organisation régionale africaine de la propriété intellectuelle (ARIPO) (BW, GH, GM, KE, LS, MW, MZ, NA, SD, SL, SZ, TZ, UG, ZM, ZW)
Office eurasien des brevets (OEAB) (AM, AZ, BY, KG, KZ, MD, RU, TJ, TM)
Office européen des brevets (OEB) (AT, BE, BG, CH, CY, CZ, DE, DK, EE, ES, FI, FR, GB, GR, HR, HU, IE, IS, IT, LT, LU, LV, MC, MK, MT, NL, NO, PL, PT, RO, SE, SI, SK, TR)
Organisation africaine de la propriété intellectuelle (OAPI) (BF, BJ, CF, CG, CI, CM, GA, GN, GQ, GW, ML, MR, NE, SN, TD, TG).
Langue de publication : japonais (JA)
Langue de dépôt : japonais (JA)