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1. (WO2009116084) PROCÉDÉ DE PRÉPARATION DE FENTANYLE
Dernières données bibliographiques dont dispose le Bureau international   

N° de publication :    WO/2009/116084    N° de la demande internationale :    PCT/IN2009/000159
Date de publication : 24.09.2009 Date de dépôt international : 09.03.2009
CIB :
A01N 43/40 (2006.01), A61K 31/445 (2006.01)
Déposants : DIRECTOR GENERAL, DEFENCE RESEARCH & DEVELOPMENT ORGANISATION, MINISTRY OF DEFENCE [IN/IN]; Dte of ER & IPR, IPR Room No. 348, B-Wing, DRDO Bhawan, Rajaji Marg, New Delhi 110 011 (IN) (Tous Sauf US).
GUPTA, Pradeep, Kumar [IN/IN]; (IN) (US Seulement).
MANRAL, Laxmi [IN/IN]; (IN) (US Seulement).
GANESAN, Kumaran [IN/IN]; (IN) (US Seulement).
MALHOTRA, Ramesh, Chandra [IN/IN]; (IN) (US Seulement).
SEKHAR, Krishnamurthy [IN/IN]; (IN) (US Seulement)
Inventeurs : GUPTA, Pradeep, Kumar; (IN).
MANRAL, Laxmi; (IN).
GANESAN, Kumaran; (IN).
MALHOTRA, Ramesh, Chandra; (IN).
SEKHAR, Krishnamurthy; (IN)
Mandataire : BALASUBRAHMANYAM, Lakshmi; Corporate Law Group 1106, 11th Floor Kailash Building, 26 K.G. Marg New Delhi 110 001 (IN)
Données relatives à la priorité :
696/DEL/2008 19.03.2008 IN
Titre (EN) A METHOD FOR THE PREPARATION OF FENTANYL
(FR) PROCÉDÉ DE PRÉPARATION DE FENTANYLE
Abrégé : front page image
(EN)The invention provides a method for the preparation of fentanyl comprising: (a) reacting 4-piperidone hydrochloride (NPP) with aniline in presence of reducing environment to produce 4-anilinopiperidine (4- ANPP), (b) alkylating/reacting the 4- ANPP as obtained from step (a) with phenethyl halide under reflux conditions in highly alkaline medium to give 4-anilino-N-phenethylpiperidine, and (c) converting the said 4-anilino-N-phenethylpiperidine to fentanyl by reacting with propionyl chloride in presence of halogenated hydrocarbons then isolating fentanyl by solvent extraction and purified by crystallization from petroleum ether (60-80 °C).
(FR)L’invention a trait à un procédé de préparation de fentanyle comprenant les étapes consistant à : (a) faire réagir de l’hydrochlorure de 4-pipéridone (NPP) avec de l’aniline en présence d’un milieu réducteur pour produire de la 4-anilinopipéridine (4-ANPP), (b) alkyler/faire réagir la 4-ANPP obtenue à l’étape (a) avec un halogénure de phénéthyle porté au reflux dans un milieu hautement alcalin pour donner de la 4-anilino-N-phénéthylpipéridine, et (c) transformer ladite 4-anilino-N-phénéthylpipéridine en fentanyle en la faisant réagir avec du chlorure de propionyle en présence d’hydrocarbures halogénés, puis en isolant le fentanyle par extraction avec un solvant et en effectuant une purification par cristallisation au moyen d’éther de pétrole (60-80°C).
États désignés : AE, AG, AL, AM, AO, AT, AU, AZ, BA, BB, BG, BH, BR, BW, BY, BZ, CA, CH, CN, CO, CR, CU, CZ, DE, DK, DM, DO, DZ, EC, EE, EG, ES, FI, GB, GD, GE, GH, GM, GT, HN, HR, HU, ID, IL, IN, IS, JP, KE, KG, KM, KN, KP, KR, KZ, LA, LC, LK, LR, LS, LT, LU, LY, MA, MD, ME, MG, MK, MN, MW, MX, MY, MZ, NA, NG, NI, NO, NZ, OM, PG, PH, PL, PT, RO, RS, RU, SC, SD, SE, SG, SK, SL, SM, ST, SV, SY, TJ, TM, TN, TR, TT, TZ, UA, UG, US, UZ, VC, VN, ZA, ZM, ZW.
Organisation régionale africaine de la propriété intellectuelle (ARIPO) (BW, GH, GM, KE, LS, MW, MZ, NA, SD, SL, SZ, TZ, UG, ZM, ZW)
Office eurasien des brevets (OEAB) (AM, AZ, BY, KG, KZ, MD, RU, TJ, TM)
Office européen des brevets (OEB) (AT, BE, BG, CH, CY, CZ, DE, DK, EE, ES, FI, FR, GB, GR, HR, HU, IE, IS, IT, LT, LU, LV, MC, MK, MT, NL, NO, PL, PT, RO, SE, SI, SK, TR)
Organisation africaine de la propriété intellectuelle (OAPI) (BF, BJ, CF, CG, CI, CM, GA, GN, GQ, GW, ML, MR, NE, SN, TD, TG).
Langue de publication : anglais (EN)
Langue de dépôt : anglais (EN)