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1. (WO2009115515) DÉRIVÉS DE CARBOXAMIDINE DE PYRAZOLINE ARYLSULFONYLIQUE FORMANT DES ANTAGONISTES DE 5-HT6
Dernières données bibliographiques dont dispose le Bureau international   

N° de publication :    WO/2009/115515    N° de la demande internationale :    PCT/EP2009/053133
Date de publication : 24.09.2009 Date de dépôt international : 17.03.2009
CIB :
C07D 231/06 (2006.01), C07D 231/54 (2006.01), C07D 403/12 (2006.01), C07D 491/10 (2006.01), A61K 31/4155 (2006.01), A61K 31/416 (2006.01), A61K 31/4162 (2006.01), A61P 25/00 (2006.01)
Déposants : ABBOTT HEALTHCARE PRODUCTS B.V. [NL/NL]; C.J. van Houtenlaan 36 NL-1381 CP Weesp (NL) (Tous Sauf US).
VAN LOEVEZIJN, Arnold [NL/NL]; (NL) (US Seulement).
IWEMA BAKKER, Wouter I. [NL/NL]; (NL) (US Seulement).
STOIT, Axel [NL/NL]; (NL) (US Seulement).
RENSINK, Agatha A.M. [NL/NL]; (NL) (US Seulement).
VENHORST, Jennifer [NL/NL]; (NL) (US Seulement).
VAN DER NEUT, Martina A.W. [NL/NL]; (NL) (US Seulement).
DE HAAN, Martin [NL/NL]; (NL) (US Seulement).
KRUSE, Cornelis G. [NL/NL]; (NL) (US Seulement)
Inventeurs : VAN LOEVEZIJN, Arnold; (NL).
IWEMA BAKKER, Wouter I.; (NL).
STOIT, Axel; (NL).
RENSINK, Agatha A.M.; (NL).
VENHORST, Jennifer; (NL).
VAN DER NEUT, Martina A.W.; (NL).
DE HAAN, Martin; (NL).
KRUSE, Cornelis G.; (NL)
Mandataire : TULP, Martinus Th. M.; Octrooibureau Zoan B.v. P.O. Box 140 NL-1380 AC Weesp (NL)
Données relatives à la priorité :
08152873.9 18.03.2008 EP
61/037,463 18.03.2008 US
Titre (EN) ARYLSULFONYL PYRAZOLINE CARBOXAMIDINE DERIVATIVES AS 5-HT6 ANTAGONISTS
(FR) DÉRIVÉS DE CARBOXAMIDINE DE PYRAZOLINE ARYLSULFONYLIQUE FORMANT DES ANTAGONISTES DE 5-HT6
Abrégé : front page image
(EN)This invention concerns arylsulfonyl pyrazoline carboxamidine derivatives as antagonists of 5- HT6 receptors, to methods for the preparation of these compounds and to novel intermediates useful for their synthesis. The invention also relates to the uses of such compounds and compositions, particularly their use in administering them to patients to achieve a therapeutic effect in Parkinson's disease, Huntington's chorea, schizophrenia, anxiety, depression, manic depression, psychoses, epilepsy, obsessive compulsive disorders, mood disorders, migraine, Alzheimer's disease, age related cognitive decline, mild cognitive impairment, sleep disorders, eating disorders, anorexia, bulimia, binge eating disorders, panic attacks, akathisia, attention deficit hyperactivity disorder, attention deficit disorder, withdrawal from abuse of cocaine, ethanol, nicotine or benzodiazepines, pain, disorders associated with spinal trauma or head injury, hydrocephalus, functional bowel disorder, Irritable Bowel Syndrome, obesity and type-2 diabetes. The compounds have the general formula (1) wherein the symbols have the meanings given in the description.
(FR)La présente invention concerne des dérivés de carboxamidine de pyrazoline arylsulfonylique formant des antagonistes des récepteurs de 5-HT6, des procédés pour la préparation de ces composés et des nouveaux intermédiaires utiles pour leur synthèse. L'invention concerne également les utilisations de tels composés et compositions, en particulier leur utilisation pour les administrer à des patients afin d'obtenir un effet thérapeutique dans la maladie de Parkinson, la chorée de Huntington, la schizophrénie, l'anxiété, la dépression, le trouble bipolaire, les psychoses, l'épilepsie, les troubles compulsifs obsessionnels, les troubles de l'humeur, la migraine, la maladie d'Alzheimer, la déficience cognitive liée à l'âge, la déficience cognitive légère, les troubles du sommeil, les troubles de la nutrition, l'anorexie, la boulimie, les troubles d'alimentation excessive, les crises de panique, l'acathésie, l'hyperactivité avec déficit de l'attention, le trouble déficitaire de l'attention, l'état de manque dû à l'arrêt de la consommation abusive de cocaïne, d'éthanol, de nicotine ou des benzodiazépines, la douleur, les troubles associés à un traumatisme médullaire ou un traumatisme crânien, l'hydrocéphalie, le trouble fonctionnel intestinal, le syndrome du côlon irritable, l'obésité et le diabète de type 2. Les composés répondent à la formule (1), les symboles ayant les significations données dans la description.
États désignés : AE, AG, AL, AM, AO, AT, AU, AZ, BA, BB, BG, BH, BR, BW, BY, BZ, CA, CH, CN, CO, CR, CU, CZ, DE, DK, DM, DO, DZ, EC, EE, EG, ES, FI, GB, GD, GE, GH, GM, GT, HN, HR, HU, ID, IL, IN, IS, JP, KE, KG, KM, KN, KP, KR, KZ, LA, LC, LK, LR, LS, LT, LU, LY, MA, MD, ME, MG, MK, MN, MW, MX, MY, MZ, NA, NG, NI, NO, NZ, OM, PG, PH, PL, PT, RO, RS, RU, SC, SD, SE, SG, SK, SL, SM, ST, SV, SY, TJ, TM, TN, TR, TT, TZ, UA, UG, US, UZ, VC, VN, ZA, ZM, ZW.
Organisation régionale africaine de la propriété intellectuelle (ARIPO) (BW, GH, GM, KE, LS, MW, MZ, NA, SD, SL, SZ, TZ, UG, ZM, ZW)
Office eurasien des brevets (OEAB) (AM, AZ, BY, KG, KZ, MD, RU, TJ, TM)
Office européen des brevets (OEB) (AT, BE, BG, CH, CY, CZ, DE, DK, EE, ES, FI, FR, GB, GR, HR, HU, IE, IS, IT, LT, LU, LV, MC, MK, MT, NL, NO, PL, PT, RO, SE, SI, SK, TR)
Organisation africaine de la propriété intellectuelle (OAPI) (BF, BJ, CF, CG, CI, CM, GA, GN, GQ, GW, ML, MR, NE, SN, TD, TG).
Langue de publication : anglais (EN)
Langue de dépôt : anglais (EN)