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1. (WO2009112826) FURO[3,2-B]PYRROL-3-ONES EN TANT QU’INHIBITEURS DE CATHÉPSINE S
Dernières données bibliographiques dont dispose le Bureau international   

N° de publication :    WO/2009/112826    N° de la demande internationale :    PCT/GB2009/000653
Date de publication : 17.09.2009 Date de dépôt international : 11.03.2009
Demande présentée en vertu du Chapitre 2 :    05.01.2010    
CIB :
C07D 491/04 (2006.01), A61K 31/407 (2006.01), A61P 3/04 (2006.01), A61P 7/12 (2006.01), A61P 9/00 (2006.01), A61P 11/06 (2006.01), A61P 17/06 (2006.01), A61P 19/02 (2006.01), A61P 25/00 (2006.01), A61P 29/00 (2006.01)
Déposants : AMURA THERAPEUTICS LIMITED [GB/GB]; Highfield Court Church Lane Madingley Cambridge CB23 8AG (GB) (Tous Sauf US).
QUIBELL, Martin [GB/GB]; (GB) (US Seulement).
WATTS, John, Paul [GB/GB]; (GB) (US Seulement).
FLINN, Nicholas, Sean [GB/GB]; (GB) (US Seulement)
Inventeurs : QUIBELL, Martin; (GB).
WATTS, John, Paul; (GB).
FLINN, Nicholas, Sean; (GB)
Mandataire : CLYDE-WATSON, Zoe; D Young & Co LLP 120 Holborn London EC 1 N 2DY (GB)
Données relatives à la priorité :
0804701.1 13.03.2008 GB
Titre (EN) FURO [3, 2-B] PYRR0L-3-0NES AS CATHEPSIN S INHIBITORS
(FR) FURO[3,2-B]PYRROL-3-ONES EN TANT QU’INHIBITEURS DE CATHÉPSINE S
Abrégé : front page image
(EN)A first aspect of the invention relates to a compound of formula (I), or a pharmaceutically acceptable salt, hydrate, complex or pro-drug thereof, wherein: one of R3 and R4 is H, and the other is selected from C1-6-alkyl, C1-6-haloalkyl, C1-6- alkoxy, and C6-12-aralkyl; or R3 and R4 are each independently selected from C1-6-aIkyl and halo; R9 is a substituted 5 or 6-membered aryl or heteroaryl group or a 6,5- or 6,6-fused biaryl or heterobiaryl group. Compounds of formula (I) exhibit surprisingly high efficacies for human cathepsin S, excellent selectivity verses other mammalian cathepsins and are useful for treatment of diseases such as rheumatoid arthritis, multiple sclerosis, myasthenia gravis, transplant rejection, diabetes, Sjogrens syndrome, Grave's disease, systemic lupus erythematosis, osteoarthritis, psoriasis, idiopathic thrombocytopenic purpura, allergic rhinitis, asthma, atherosclerosis, obesity, chronic obstructive pulmonary disease and chronic pain.
(FR)L’invention concerne, selon un premier aspect, un composé de formule (I), ou un de ses sels, hydrates, complexes ou promédicaments pharmaceutiquement acceptables, dans laquelle : l’un de R3 et R4 représente H, et l’autre est choisi parmi un alkyle en C1-6, un halogénoalkyle en C1-6, un alcoxy en C1-6 et un aralkyle en C6-12; ou R3 et R4 sont chacun choisis indépendamment parmi un alkyle en C1-6 et halogéno; R9 est un groupe aryle ou hétéroaryle à 5 ou 6 éléments substitué ou un groupe biaryle ou hétérobiaryle fusionné en 6,5 ou 6,6. Les composés de formule (I) présentent des efficacités étonnamment élevées pour la cathépsine S humaine, une excellente sélectivité par rapport aux autres cathépsines mammaliennes et sont utiles pour le traitement de maladies telles que la polyarthrite rhumatoïde, la sclérose en plaques, la myasthénie, le rejet de transplantation, le diabète, le syndrome de Sjögren, la maladie de Grave, le lupus érythémateux disséminé, l’ostéoarthrite, le psoriasis, le purpura thrombopénique idiopathique, la rhinite allergique, l’asthme, l’athérosclérose, l’obésité, la maladie pulmonaire obstructive chronique et la douleur chronique.
États désignés : AE, AG, AL, AM, AO, AT, AU, AZ, BA, BB, BG, BH, BR, BW, BY, BZ, CA, CH, CN, CO, CR, CU, CZ, DE, DK, DM, DO, DZ, EC, EE, EG, ES, FI, GB, GD, GE, GH, GM, GT, HN, HR, HU, ID, IL, IN, IS, JP, KE, KG, KM, KN, KP, KR, KZ, LA, LC, LK, LR, LS, LT, LU, LY, MA, MD, ME, MG, MK, MN, MW, MX, MY, MZ, NA, NG, NI, NO, NZ, OM, PG, PH, PL, PT, RO, RS, RU, SC, SD, SE, SG, SK, SL, SM, ST, SV, SY, TJ, TM, TN, TR, TT, TZ, UA, UG, US, UZ, VC, VN, ZA, ZM, ZW.
Organisation régionale africaine de la propriété intellectuelle (ARIPO) (BW, GH, GM, KE, LS, MW, MZ, NA, SD, SL, SZ, TZ, UG, ZM, ZW)
Office eurasien des brevets (OEAB) (AM, AZ, BY, KG, KZ, MD, RU, TJ, TM)
Office européen des brevets (OEB) (AT, BE, BG, CH, CY, CZ, DE, DK, EE, ES, FI, FR, GB, GR, HR, HU, IE, IS, IT, LT, LU, LV, MC, MK, MT, NL, NO, PL, PT, RO, SE, SI, SK, TR)
Organisation africaine de la propriété intellectuelle (OAPI) (BF, BJ, CF, CG, CI, CM, GA, GN, GQ, GW, ML, MR, NE, SN, TD, TG).
Langue de publication : anglais (EN)
Langue de dépôt : anglais (EN)