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1. (WO2009111997) PROCÉDÉ DE PRÉPARATION DE DABIGATRAN
Dernières données bibliographiques dont dispose le Bureau international   

N° de publication :    WO/2009/111997    N° de la demande internationale :    PCT/CZ2009/000037
Date de publication : 17.09.2009 Date de dépôt international : 10.03.2009
CIB :
C07D 213/74 (2006.01), C07D 401/12 (2006.01)
Déposants : ZENTIVA, K.S. [CZ/CZ]; U Kabelovny 130, 102 37 Praha 10 (CZ) (Tous Sauf US).
JIRMAN, Josef [CZ/CZ]; (CZ) (US Seulement).
RICHTER, Jindrich [CZ/CZ]; (CZ) (US Seulement).
LUSTIG, Petr [CZ/CZ]; (CZ) (US Seulement)
Inventeurs : JIRMAN, Josef; (CZ).
RICHTER, Jindrich; (CZ).
LUSTIG, Petr; (CZ)
Mandataire : JIROTKOVA, Ivana; Rott, Ruzicka & Guttmann P.O. Box 44 120 00 Praha 2 (CZ)
Données relatives à la priorité :
PV2008-165 14.03.2008 CZ
Titre (EN) A METHOD FOR THE PREPARATION OF DABIGATRAN
(FR) PROCÉDÉ DE PRÉPARATION DE DABIGATRAN
Abrégé : front page image
(EN)A method for the manufacture of dabigatran of formula VIII, in which the product of a reaction of 4-ethylamino-3-nitrobenzoic acid chloride with ethyl-3-(pyridin-2- ylamino)propanoate, is converted to the hydrochloride using a hydrogen chloride solution producing the compound of formula III-HC1, in which the nitro group is reduced by means of a reaction with sodium dithionite, and the resulting compound of formula IV is subjected to a reaction with [(4-cyanophenyl)amino] acetic acid and oxalic acid, the product of this reaction Vl-oxal is then subjected to hydrolysis and a reaction with ammonium carbonate to produce the intermediate of formula VII-HCl, which is then converted to dabigatran by means of a reaction with hexyl chloroformate.
(FR)L’invention concerne un procédé de fabrication de dabigatran de formule VIII, selon lequel le produit d’une réaction du chlorure de l’acide 4-éthylamino-3-nitrobenzoïque avec l’éthyl-3-(pyridin-2-ylamino)propanoate est transformé en hydrochlorure en utilisant une solution de chlorure d’hydrogène pour obtenir le composé de formule III-HCl, dans lequel le groupe nitro est réduit par une réaction avec du dithionite de sodium, et le composé résultant de formule IV est soumis à une réaction avec l’acide [(4-cyanophényl)amino]acétique et l’acide oxalique, le produit de cette réaction VI-oxal est ensuite soumis à une hydrolyse et une réaction avec du carbonate d’ammonium pour obtenir l’intermédiaire de formule VII-HCl, qui est ensuite transformé en dabigatran par une réaction avec du chloroformate d’hexyle.
États désignés : AE, AG, AL, AM, AO, AT, AU, AZ, BA, BB, BG, BH, BR, BW, BY, BZ, CA, CH, CN, CO, CR, CU, CZ, DE, DK, DM, DO, DZ, EC, EE, EG, ES, FI, GB, GD, GE, GH, GM, GT, HN, HR, HU, ID, IL, IN, IS, JP, KE, KG, KM, KN, KP, KR, KZ, LA, LC, LK, LR, LS, LT, LU, LY, MA, MD, ME, MG, MK, MN, MW, MX, MY, MZ, NA, NG, NI, NO, NZ, OM, PG, PH, PL, PT, RO, RS, RU, SC, SD, SE, SG, SK, SL, SM, ST, SV, SY, TJ, TM, TN, TR, TT, TZ, UA, UG, US, UZ, VC, VN, ZA, ZM, ZW.
Organisation régionale africaine de la propriété intellectuelle (ARIPO) (BW, GH, GM, KE, LS, MW, MZ, NA, SD, SL, SZ, TZ, UG, ZM, ZW)
Office eurasien des brevets (OEAB) (AM, AZ, BY, KG, KZ, MD, RU, TJ, TM)
Office européen des brevets (OEB) (AT, BE, BG, CH, CY, CZ, DE, DK, EE, ES, FI, FR, GB, GR, HR, HU, IE, IS, IT, LT, LU, LV, MC, MK, MT, NL, NO, PL, PT, RO, SE, SI, SK, TR)
Organisation africaine de la propriété intellectuelle (OAPI) (BF, BJ, CF, CG, CI, CM, GA, GN, GQ, GW, ML, MR, NE, SN, TD, TG).
Langue de publication : anglais (EN)
Langue de dépôt : anglais (EN)