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1. WO2009110526 - AGENT PROPHYLACTIQUE OU THÉRAPEUTIQUE POUR LES TROUBLES DU NERF OPTIQUE, QUI COMPREND DU 3',5-DI-2-PROPÉNYL-(1,1'-BIPHÉNYL)-2,4'-DIOL EN TANT QUE PRINCIPE ACTIF

Numéro de publication WO/2009/110526
Date de publication 11.09.2009
N° de la demande internationale PCT/JP2009/054122
Date du dépôt international 05.03.2009
CIB
A61K 31/05 2006.01
ANÉCESSITÉS COURANTES DE LA VIE
61SCIENCES MÉDICALE OU VÉTÉRINAIRE; HYGIÈNE
KPRÉPARATIONS À USAGE MÉDICAL, DENTAIRE OU POUR LA TOILETTE
31Préparations médicinales contenant des ingrédients actifs organiques 
045Composés hydroxylés, p.ex. alcools; Leurs sels, p.ex. alcoolates
05Phénols
A61P 9/10 2006.01
ANÉCESSITÉS COURANTES DE LA VIE
61SCIENCES MÉDICALE OU VÉTÉRINAIRE; HYGIÈNE
PACTIVITÉ THÉRAPEUTIQUE SPÉCIFIQUE DE COMPOSÉS CHIMIQUES OU DE PRÉPARATIONS MÉDICINALES
9Médicaments pour le traitement des troubles du système cardiovasculaire
10des maladies ischémiques ou athéroscléreuses, p.ex. médicaments antiangineux, vasodilatateurs coronariens, médicaments pour le traitement de l'infarctus du myocarde, de la rétinopathie, de l'insuffisance cérébro-vasculaire, de l'artériosclérose rénale
A61P 25/02 2006.01
ANÉCESSITÉS COURANTES DE LA VIE
61SCIENCES MÉDICALE OU VÉTÉRINAIRE; HYGIÈNE
PACTIVITÉ THÉRAPEUTIQUE SPÉCIFIQUE DE COMPOSÉS CHIMIQUES OU DE PRÉPARATIONS MÉDICINALES
25Médicaments pour le traitement des troubles du système nerveux
02des neuropathies périphériques
A61P 27/02 2006.01
ANÉCESSITÉS COURANTES DE LA VIE
61SCIENCES MÉDICALE OU VÉTÉRINAIRE; HYGIÈNE
PACTIVITÉ THÉRAPEUTIQUE SPÉCIFIQUE DE COMPOSÉS CHIMIQUES OU DE PRÉPARATIONS MÉDICINALES
27Médicaments pour traiter les troubles des sens
02Agents ophtalmiques
A61P 27/06 2006.01
ANÉCESSITÉS COURANTES DE LA VIE
61SCIENCES MÉDICALE OU VÉTÉRINAIRE; HYGIÈNE
PACTIVITÉ THÉRAPEUTIQUE SPÉCIFIQUE DE COMPOSÉS CHIMIQUES OU DE PRÉPARATIONS MÉDICINALES
27Médicaments pour traiter les troubles des sens
02Agents ophtalmiques
06Agents antiglaucomateux ou myotiques
A61P 43/00 2006.01
ANÉCESSITÉS COURANTES DE LA VIE
61SCIENCES MÉDICALE OU VÉTÉRINAIRE; HYGIÈNE
PACTIVITÉ THÉRAPEUTIQUE SPÉCIFIQUE DE COMPOSÉS CHIMIQUES OU DE PRÉPARATIONS MÉDICINALES
43Médicaments pour des utilisations spécifiques, non prévus dans les groupes A61P1/-A61P41/127
CPC
A61P 25/02
AHUMAN NECESSITIES
61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
25Drugs for disorders of the nervous system
02for peripheral neuropathies
A61P 27/02
AHUMAN NECESSITIES
61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
27Drugs for disorders of the senses
02Ophthalmic agents
A61P 27/06
AHUMAN NECESSITIES
61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
27Drugs for disorders of the senses
02Ophthalmic agents
06Antiglaucoma agents or miotics
A61P 43/00
AHUMAN NECESSITIES
61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
43Drugs for specific purposes, not provided for in groups A61P1/00-A61P41/00
A61P 9/10
AHUMAN NECESSITIES
61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
9Drugs for disorders of the cardiovascular system
10for treating ischaemic or atherosclerotic diseases, e.g. antianginal drugs, coronary vasodilators, drugs for myocardial infarction, retinopathy, cerebrovascula insufficiency, renal arteriosclerosis
C07C 39/21
CCHEMISTRY; METALLURGY
07ORGANIC CHEMISTRY
CACYCLIC OR CARBOCYCLIC COMPOUNDS
39Compounds having at least one hydroxy or O-metal group bound to a carbon atom of a six-membered aromatic ring
205polycyclic, containing only six-membered aromatic rings as cyclic parts with unsaturation outside the rings
21with at least one hydroxy group on a non-condensed ring
Déposants
  • 参天製薬株式会社 SANTEN PHARMACEUTICAL CO., LTD. [JP]/[JP] (AllExceptUS)
  • 笹岡 正顕 SASAOKA, Masaaki [JP]/[JP] (UsOnly)
  • 清家 寿之 SEIKE, Hisayuki [JP]/[JP] (UsOnly)
  • 景山 正明 KAGEYAMA, Masaaki [JP]/[JP] (UsOnly)
Inventeurs
  • 笹岡 正顕 SASAOKA, Masaaki
  • 清家 寿之 SEIKE, Hisayuki
  • 景山 正明 KAGEYAMA, Masaaki
Mandataires
  • 日比 紀彦 HIBI, Norihiko
Données relatives à la priorité
2008-05431005.03.2008JP
Langue de publication japonais (JA)
Langue de dépôt japonais (JA)
États désignés
Titre
(EN) PROPHYLACTIC OR THERAPEUTIC AGENT FOR OPTIC NERVE DISORDERS COMPRISING 3',5-DI-2-PROPENYL-(1,1'-BIPHENYL)-2,4'-DIOL AS ACTIVE INGREDIENT
(FR) AGENT PROPHYLACTIQUE OU THÉRAPEUTIQUE POUR LES TROUBLES DU NERF OPTIQUE, QUI COMPREND DU 3',5-DI-2-PROPÉNYL-(1,1'-BIPHÉNYL)-2,4'-DIOL EN TANT QUE PRINCIPE ACTIF
(JA) 3’,5-ジ-2-プロペニル-(1,1’-ビフェニル)-2,4’-ジオールを有効成分として含有する視神経障害の予防又は治療剤
Abrégé
(EN)
Disclosed is a compound which is useful as a prophylactic or therapeutic agent for optical nerve disorders, an inhibitor of the cell death of retinal ganglion cells or an agent for recovering the expression level of a neurofilament light chain, particularly a compound which can exhibit the above-mentioned physiological activity when administered orally. Specifically disclosed is 3'-5-di-2-propenyl- (1,1'-biphenyl)-2,4'-diol, an ester thereof, or a salt of the compound or the ester. The compound, the ester or the salt can significantly prevent the reduction in the number of cells in a retinal ganglion cell layer in an NMDA-induced retinal disorder model rat when administered orally to the model rat and can recover the reduction in the expression level of a neurofilament light chain in a retina in the model rat when administered intravitreally to the model rat. Therefore, the compound, the ester or the salt is useful as a prophylactic or therapeutic agent for optical nerve disorders, an inhibitor of the cell death of retinal ganglion cells or an agent for recovering the expression level of a neurofilament light chain.
(FR)
La présente invention concerne un composé qui est utile en tant qu'agent prophylactique ou thérapeutique pour les troubles du nerf optique, en tant qu'inhibiteur de l'apoptose des cellules du ganglion rétinien ou en tant qu'agent de récupération du niveau d'expression d'une chaîne légère des neurofilaments, notamment un composé qui peut présenter l'activité physiologique susmentionnée lorsqu'il est administré par voie orale. La présente invention concerne spécifiquement le 3'-5-di-2-propényl-(1,1'-biphényl)-2,4'-diol, un ester de celui-ci, ou un sel du composé ou de l'ester. Le composé, l'ester ou le sel peuvent remarquablement empêcher le nombre de cellules dans une couche cellulaire du ganglion rétinien de diminuer, dans un modèle de rat porteur d'un trouble rétinien induit par le NMDA, lorsqu'ils sont administrés par voie orale au modèle de rat et peuvent permettre la récupération de la réduction du niveau d'expression d'une chaîne légère des neurofilaments dans une rétine dans le modèle de rat lorsqu'ils sont administrés par voie intravitréenne au modèle de rat. Par conséquent, le composé, l'ester ou le sel sont utiles en tant qu'agent prophylactique ou thérapeutique pour les troubles du nerf optique, en tant qu'inhibiteur de l'apoptose des cellules du ganglion rétinien ou en tant qu'agent de récupération du niveau d'expression d'une chaîne légère des neurofilaments.
(JA)
【課題】視神経障害の予防又は治療剤、網膜神経細胞死の抑制剤又はニューロフィラメント軽鎖の発現量回復剤として有用な化合物を見出すことは興味深い課題であり、特に経口投与により該薬理効果を発現する化合物を見出すことは非常に興味深い課題である。 【解決手段】3’,5-ジ-2-プロペニル-(1,1’-ビフェニル)-2,4’-ジオール、そのエステル又はそれらの塩は、NMDA誘発ラット網膜障害モデルにおける経口投与において、その網膜神経細胞層中の細胞数の減少を有意に抑制し、また、同モデルにおける硝子体内投与において、網膜中のニューロフィラメント軽鎖の発現量の減少を回復させる。よって、視神経障害の予防又は治療剤、網膜神経細胞死の抑制剤又はニューロフィラメント軽鎖の発現量回復剤として有用である。
Également publié en tant que
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