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1. (WO2009093206) 3-SULFONYL-PYRAZOLO[1,5-A] PYRIMIDINES FONCTIONNANT COMME DES ANTAGONISTES DES RÉCEPTEURS 5-HT6 DE SÉROTONINE, PROCÉDÉS DE FABRICATION ET D'UTILISATION
Dernières données bibliographiques dont dispose le Bureau international   

N° de publication :    WO/2009/093206    N° de la demande internationale :    PCT/IB2009/050270
Date de publication : 30.07.2009 Date de dépôt international : 23.01.2009
Demande présentée en vertu du Chapitre 2 :    20.08.2009    
CIB :
C07D 487/04 (2006.01), A61P 25/18 (2006.01), A61P 25/08 (2006.01), A61P 3/08 (2006.01), A61K 31/519 (2006.01), A61P 25/26 (2006.01), A61P 9/10 (2006.01), A61P 25/28 (2006.01), A61P 25/16 (2006.01), A61P 3/04 (2006.01)
Déposants : IVASHCHENKO, Andrey, Alexandrovich [RU/RU]; (RU).
ALLA CHEM, LLC [US/US]; 318 N, Carson Street, Suite 208, Carson City, Nevada 89701 (US) (Tous Sauf US).
IVASHCHENKO, Alexander, Vasilievich [RU/US]; (US) (US Seulement).
SAVCHUK, Nikolay Filippovich [RU/RU]; (RU) (US Seulement)
Inventeurs : IVASHCHENKO, Andrey, Alexandrovich; (RU).
IVASHCHENKO, Alexander, Vasilievich; (US).
SAVCHUK, Nikolay Filippovich; (RU)
Données relatives à la priorité :
2008102154 24.01.2008 RU
Titre (EN) 3-SULFONYL-PYRAZOLO[1,5-A] PYRIMIDINES / ANTAGONISTS OF SEROTONIN 5-HT6 RECEPTORS, METHODS FOR THE PRODUCTION AND THE USE THEREOF
(FR) 3-SULFONYL-PYRAZOLO[1,5-A] PYRIMIDINES FONCTIONNANT COMME DES ANTAGONISTES DES RÉCEPTEURS 5-HT6 DE SÉROTONINE, PROCÉDÉS DE FABRICATION ET D'UTILISATION
(RU) 3-CУЛЬФOHИЛ-ПИPAЗOЛO[1,5-a]ПИPИMИДИHЫ - АНТАГОНИСТЫ СЕРОТОНИНОВЫХ 5-HT6РЕЦЕПТОРОВ, СПОСОБЫ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ И ПРИМЕНЕНИЯ
Abrégé : front page image
(EN)The invention relates to novel 3-sulfonyl-pyrazolo[1,5-a] pyrimidines of general formula 1 or to pharmaceutically acceptable salts and/ or hydrates thereof, to novel antagonists of serotonin 5-HT6 receptors, to novel medicinal substances, pharmaceutical compositions, medicinal preparations and to the methods for the production and the use thereof for treating and preventing pathological states and diseases of the CNS, the pathogenesis of which is caused by the disorder in the serotonin 5-HT6 receptor activation. In the compounds of general formula 1: Ar is optionally substituted aryl or optionally substituted heterocyclyl; R1, R2 and R3, independently from each other, represent a hydrogen atom, C1-C3 alkyl or phenyl; R4 represents a hydrogen atom, optionally substituted C1-C5 alkyl, a substituted hydroxyl group or a substituted sulphonyl group.
(FR)L'invention concerne de nouvelles 3-sulfonyl-pyrazolo[1,5-a] pyrimidines ayant la formule générale (1) ou leurs sels et/ou hydrates pharmaceutiquement acceptables, de nouveaux antagonistes de récepteurs 5-HT6 de sérotonine, de nouvelles préparations médicinales, compositions pharmaceutiques, des préparations médicinales et des procédés pour leurs préparation et utilisation pour le traitement et la prévention des états pathologiques et des maladies du SNC dont la pathogenèse est due aux troubles d'activation des récepteurs 5-HT6 de sérotonine. Dans les composants ayant la formule générale (1): Ar est un aryle éventuellement substitué ou un hétérocyclyle éventuellement substitué; R(1), R(2) et R(3), représentent indépendamment un atome d'hydrogène, un alkyle C(1)-C(3) ou un phényle; R(4) représente un atome d'hydrogène, un alkyle C(1)-(5) éventuellement substitué, un groupe hydroxyle substitué ou un groupe sulfonyle substitué.
(RU)Настоящее изобретение относится к новым 3-apилcyльфoнил-пиpaзoлo[1,5- а]пиримидинам общей формулы 1 или их фармацевтически приемлемым солям и/или гидратам, к новым антагонистам серотониновых 5-HT6 рецепторов, к новым лекарственным субстанциям, фармацевтическим композициям, лекарственным препаратам и способам их получения и применения для лечения и предупреждения патологических состояний и заболеваний ЦНС, патогенез которых связан с нарушением активации серотониновых 5-HT6 рецепторов. В соединениях общей формулы 1 Ar представляет собой необязательно замещенный арил или необязательно замещенный гетероциклил; R1, R2 and R3 независимо друг от друга представляют собой атом водорода, C1-C3 алкил или фенил; R4 представляет собой атом водорода, необязательно замещенный C1-C5 алкил, замещенную гидроксильную группу или замещенную сульфанильную группу.
États désignés : AE, AG, AL, AM, AO, AT, AU, AZ, BA, BB, BG, BH, BR, BW, BY, BZ, CA, CH, CN, CO, CR, CU, CZ, DE, DK, DM, DO, DZ, EC, EE, EG, ES, FI, GB, GD, GE, GH, GM, GT, HN, HR, HU, ID, IL, IN, IS, JP, KE, KG, KM, KN, KP, KR, KZ, LA, LC, LK, LR, LS, LT, LU, LY, MA, MD, ME, MG, MK, MN, MW, MX, MY, MZ, NA, NG, NI, NO, NZ, OM, PG, PH, PL, PT, RO, RS, SC, SD, SE, SG, SK, SL, SM, ST, SV, SY, TJ, TM, TN, TR, TT, TZ, UA, UG, US, UZ, VC, VN, ZA, ZM, ZW.
Organisation régionale africaine de la propriété intellectuelle (ARIPO) (BW, GH, GM, KE, LS, MW, MZ, NA, SD, SL, SZ, TZ, UG, ZM, ZW)
Office eurasien des brevets (OEAB) (AM, AZ, BY, KG, KZ, MD, RU, TJ, TM)
Office européen des brevets (OEB) (AT, BE, BG, CH, CY, CZ, DE, DK, EE, ES, FI, FR, GB, GR, HR, HU, IE, IS, IT, LT, LU, LV, MC, MK, MT, NL, NO, PL, PT, RO, SE, SI, SK, TR)
Organisation africaine de la propriété intellectuelle (OAPI) (BF, BJ, CF, CG, CI, CM, GA, GN, GQ, GW, ML, MR, NE, SN, TD, TG).
Langue de publication : russe (RU)
Langue de dépôt : russe (RU)