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1. (WO2009089541) NOUVEL ÉCHAFAUD D'INHIBITEURS POUR L'INHIBITION DE L'ENZYME PHOSPHOÉNOLPYRUVATE CARBOXYKINASE
Dernières données bibliographiques dont dispose le Bureau international   

N° de publication :    WO/2009/089541    N° de la demande internationale :    PCT/US2009/030761
Date de publication : 16.07.2009 Date de dépôt international : 12.01.2009
CIB :
C07C 275/16 (2006.01)
Déposants : UNIVERSITY OF KANSAS [US/US]; 2385 Irving Hill Road, Lawrence, KS 66045-7563 (US) (Tous Sauf US).
FLORIDA MEMORIAL UNIVERSITY [US/US]; Office Of Grants And Sponsored Research, 15800 Northwest 42nd Avenue, Miami, FL 33054 (US) (Tous Sauf US).
CARLSON, Gerald [US/US]; (US) (US Seulement).
HOLYOAK, Todd [CA/US]; (US) (US Seulement).
SULLIVAN, Sarah [CA/US]; (CA) (US Seulement).
STIFFIN, Rose, Mary [US/US]; (US) (US Seulement)
Inventeurs : CARLSON, Gerald; (US).
HOLYOAK, Todd; (US).
SULLIVAN, Sarah; (CA).
STIFFIN, Rose, Mary; (US)
Mandataire : BENNS, Jonathan; Workman Nydegger, 1000 Eagle Gate Tower, 60 East South Temple, Salt Lake City, UT 84111 (US)
Données relatives à la priorité :
61/020,570 11.01.2008 US
Titre (EN) A NEW INHIBITOR SCAFFOLD FOR THE INHIBITION OF THE ENZYME PHOSPHOENOLPYRUVATE CARBOXYKINASE
(FR) NOUVEL ÉCHAFAUD D'INHIBITEURS POUR L'INHIBITION DE L'ENZYME PHOSPHOÉNOLPYRUVATE CARBOXYKINASE
Abrégé : front page image
(EN)A method for designing a molecule capable of functioning as a PEPCK inhibitor can include identifying a molecule that has a size capable of fitting into and interacting with the PEPCK binding site and at least one of the following: (a) a first terminal substituent having co-planar atoms acting as metal ligands to the active site metal ion PEPCK; (b) at least one of an atom or substituent at positions 2 or 3 from the first terminal substituent includes a neutral carbon center or include an oxygen, sulfur, selenium, or other atom with similar physiochemical properties; (c) at least one of an atom or substituent at positions 2 or 3 from the first terminal substituent is devoid of an electropositive atom or substituents; or (d) a second terminal substituent opposite of the first terminal substituent, said second terminal substituent having an atom that is a hydrogen boding acceptor and/or is negatively charged. For example, the PEPCK inhibitor can include at least one, two, three, or four of (a), (b), (c), or (d).
(FR)L'invention concerne un procédé permettant de désigner une molécule pouvant servir d'inhibiteur de la PEPCK, le procédé pouvant comprendre l'identification d'une molécule ayant une taille capable de s'ajuster dans le site de liaison PEPCK et d'interagir avec celui-ci et au moins l'un des éléments suivants : (a) un premier substituant terminal ayant des atomes coplanaires servant de ligands de métal à la PEPCK d'ion métallique de site actif ; (b) au moins un atome ou un substituant aux positions 2 ou 3 par rapport au premier substituant terminal, ledit atome ou substituant comprenant un centre de carbone neutre ou comprenant un atome d'oxygène, un atome de soufre, un atome de sélénium ou un autre atome dont les propriétés physicochimiques sont similaires ; (c) au moins un atome ou un substituant aux positions 2 ou 3 par rapport au premier substituant terminal, ledit atome ou substituant étant dépourvu d'un atome électropositif ou de substituant ; ou (d) un second substituant terminal à l'opposé du premier substituant terminal, ledit second substituant terminal ayant un atome qui est un accepteur de liaison hydrogène et/ou est négativement chargé. Par exemple, l'inhibition de la PEPCK peut comprendre au moins un, deux, trois ou quatre éléments parmi (a), (b), (c), ou (d).
États désignés : AE, AG, AL, AM, AO, AT, AU, AZ, BA, BB, BG, BH, BR, BW, BY, BZ, CA, CH, CN, CO, CR, CU, CZ, DE, DK, DM, DO, DZ, EC, EE, EG, ES, FI, GB, GD, GE, GH, GM, GT, HN, HR, HU, ID, IL, IN, IS, JP, KE, KG, KM, KN, KP, KR, KZ, LA, LC, LK, LR, LS, LT, LU, LY, MA, MD, ME, MG, MK, MN, MW, MX, MY, MZ, NA, NG, NI, NO, NZ, OM, PG, PH, PL, PT, RO, RS, RU, SC, SD, SE, SG, SK, SL, SM, ST, SV, SY, TJ, TM, TN, TR, TT, TZ, UA, UG, US, UZ, VC, VN, ZA, ZM, ZW.
Organisation régionale africaine de la propriété intellectuelle (ARIPO) (BW, GH, GM, KE, LS, MW, MZ, NA, SD, SL, SZ, TZ, UG, ZM, ZW)
Office eurasien des brevets (OEAB) (AM, AZ, BY, KG, KZ, MD, RU, TJ, TM)
Office européen des brevets (OEB) (AT, BE, BG, CH, CY, CZ, DE, DK, EE, ES, FI, FR, GB, GR, HR, HU, IE, IS, IT, LT, LU, LV, MC, MK, MT, NL, NO, PL, PT, RO, SE, SI, SK, TR)
Organisation africaine de la propriété intellectuelle (OAPI) (BF, BJ, CF, CG, CI, CM, GA, GN, GQ, GW, ML, MR, NE, SN, TD, TG).
Langue de publication : anglais (EN)
Langue de dépôt : anglais (EN)