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1. (WO2009087650) NOUVEAU PROCÉDÉ DE SYNTHÈSE DE LA PRÉGABALINE À PARTIR D'UN INTERMÉDIAIRE CYCLOPROPANE SUBSTITUÉ ET PROCÉDÉ POUR LA RÉSOLUTION ENZYMATIQUE DE LA PRÉGABALINE RACÉMIQUE
Dernières données bibliographiques dont dispose le Bureau international   

N° de publication :    WO/2009/087650    N° de la demande internationale :    PCT/IN2008/000669
Date de publication : 16.07.2009 Date de dépôt international : 14.10.2008
CIB :
C07C 227/32 (2006.01), C07C 205/03 (2006.01), C07C 227/34 (2006.01), C07C 255/62 (2006.01)
Déposants : V.B. MEDICARE PVT. LTD. [IN/IN]; 141 Walchand Hirachand Marg Mumbai 400 001 (IN) (Tous Sauf US).
CHAUDHARI, Kiran [IN/IN]; (IN) (US Seulement).
YEOLE, Mahendra [IN/IN]; (IN) (US Seulement).
BATCHU, Chandrashekar [IN/IN]; (IN) (US Seulement).
RATNAM, Rakesh [IN/IN]; (IN) (US Seulement).
AURORA, Sundeep [IN/IN]; (IN) (US Seulement).
GUPTA, Munishwar, Nath [IN/IN]; (IN) (US Seulement).
MAJUMDER, Abir, B. [IN/IN]; (IN) (US Seulement)
Inventeurs : CHAUDHARI, Kiran; (IN).
YEOLE, Mahendra; (IN).
BATCHU, Chandrashekar; (IN).
RATNAM, Rakesh; (IN).
AURORA, Sundeep; (IN).
GUPTA, Munishwar, Nath; (IN).
MAJUMDER, Abir, B.; (IN)
Mandataire : SAVANGIKAR, Vasant, Anantrao; Krishna & Saurastri 74/F, Venus Worli Sea Face Mumbai 400 018 (IN)
Données relatives à la priorité :
2055/MUM/2007 15.10.2007 IN
Titre (EN) A NOVEL PROCESS FOR SYNTHESIS OF PREGABALIN FROM SUBSTITUTED CYCLOPROPANE INTERMEDIATE AND A PROCESS FOR ENZYMATIC RESOLUTION OF RACEMIC PREGABALIN
(FR) NOUVEAU PROCÉDÉ DE SYNTHÈSE DE LA PRÉGABALINE À PARTIR D'UN INTERMÉDIAIRE CYCLOPROPANE SUBSTITUÉ ET PROCÉDÉ POUR LA RÉSOLUTION ENZYMATIQUE DE LA PRÉGABALINE RACÉMIQUE
Abrégé : front page image
(EN)A novel process of preparation of racemic pregabalin from comprising an intermediate of structure III comprising reductive ring opening to form a structure IV followed few alternative routes that yield racemic pregabalin that is resolved to yield (S) + pregabalin by using chemical or enzymatic methods. A new chemical entity of structure IIIc is also disclosed as a novel intermediate. A part of the novel process also comprises a new process of producing a compound of structure VII comprising acylation of compound of structure V followed by elimination and improving a process of producing a compound of structure VII comprising reacting isovaleraldehyde with nitromethane through the compounds 4-methyl-1-nitropentan- 2-ol, 3-methyl-1-(nitromethyl)butylacetate, and 3-methyl-1-(nitromethyl)butyl acetate under suitable conditions to 4-methyl-1-nitropet-1-ene. Enzymatic processes of resolution of racemic pregabalin esters into (S) pregabalin and (R) pregabalin are also disclosed.
(FR)L'invention porte sur un nouveau procédé de préparation de la prégabaline racémique à partir d'un intermédiaire de structure III comprenant l'ouverture de cycle réductrice pour former une structure IV suivie par quelques voies alternatives qui conduisent à la prégabaline racémique qui est résolue pour fournir la (S)(+)-prégabaline par l'utilisation de méthodes chimiques ou enzymatiques. Une nouvelle entité chimique de structure IHc li|c est également décrite comme nouvel intermédiaire. Une partie du nouveau procédé comprend également un nouveau procédé de fabrication d'un composé de structure VII comprenant l'acylation du composé de structure V suivie par une élimination et l'amélioration d'un procédé de production d'un composé de structure VII comprenant la réaction d'isovaléraldéhyde avec du nitrométhane par l'intermédiaire des composés 4-méthyl-1-nitropentan-2-ol, acétate de 3-méthyl-1-(nitrométhyl)butyle et acétate de 3-méthyl-1-(nitrométhyl)butyle dans des conditions appropriées pour donner du 4-méthyl-1-nitropent-1-ène. L'invention porte également sur des procédés enzymatiques de résolution d'esters racémiques de la prégabaline en (S)-prégabaline et (R)-prégabaline.
États désignés : AE, AG, AL, AM, AO, AT, AU, AZ, BA, BB, BG, BH, BR, BW, BY, BZ, CA, CH, CN, CO, CR, CU, CZ, DE, DK, DM, DO, DZ, EC, EE, EG, ES, FI, GB, GD, GE, GH, GM, GT, HN, HR, HU, ID, IL, IN, IS, JP, KE, KG, KM, KN, KP, KR, KZ, LA, LC, LK, LR, LS, LT, LU, LY, MA, MD, ME, MG, MK, MN, MW, MX, MY, MZ, NA, NG, NI, NO, NZ, OM, PG, PH, PL, PT, RO, RS, RU, SC, SD, SE, SG, SK, SL, SM, ST, SV, SY, TJ, TM, TN, TR, TT, TZ, UA, UG, US, UZ, VC, VN, ZA, ZM, ZW.
Organisation régionale africaine de la propriété intellectuelle (ARIPO) (BW, GH, GM, KE, LS, MW, MZ, NA, SD, SL, SZ, TZ, UG, ZM, ZW)
Office eurasien des brevets (OEAB) (AM, AZ, BY, KG, KZ, MD, RU, TJ, TM)
Office européen des brevets (OEB) (AT, BE, BG, CH, CY, CZ, DE, DK, EE, ES, FI, FR, GB, GR, HR, HU, IE, IS, IT, LT, LU, LV, MC, MT, NL, NO, PL, PT, RO, SE, SI, SK, TR)
Organisation africaine de la propriété intellectuelle (OAPI) (BF, BJ, CF, CG, CI, CM, GA, GN, GQ, GW, ML, MR, NE, SN, TD, TG).
Langue de publication : anglais (EN)
Langue de dépôt : anglais (EN)