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1. WO2009078029 - PROCÉDÉ AMÉLIORÉ POUR LA PRÉPARATION DE 3,4- DIARYLCHROMANE ET LEURS DÉRIVÉS

Numéro de publication WO/2009/078029
Date de publication 25.06.2009
N° de la demande internationale PCT/IN2008/000083
Date du dépôt international 08.02.2008
Demande présentée en vertu du Chapitre 2 16.10.2009
CIB
C07D 311/58 2006.01
CCHIMIE; MÉTALLURGIE
07CHIMIE ORGANIQUE
DCOMPOSÉS HÉTÉROCYCLIQUES
311Composés hétérocycliques contenant des cycles à six chaînons comportant un atome d'oxygène comme unique hétéro-atome du cycle, condensés avec d'autres cycles
02condensés en ortho ou en péri avec des carbocycles ou avec des systèmes carbocycliques
04Benzo pyrannes non hydrogénés dans le carbocycle
58avec des substituants autres que des atomes d'oxygène ou de soufre en position 2 ou 4
CPC
C07D 311/58
CCHEMISTRY; METALLURGY
07ORGANIC CHEMISTRY
DHETEROCYCLIC COMPOUNDS
311Heterocyclic compounds containing six-membered rings having one oxygen atom as the only hetero atom, condensed with other rings
02ortho- or peri-condensed with carbocyclic rings or ring systems
04Benzo[b]pyrans, not hydrogenated in the carbocyclic ring
58other than with oxygen or sulfur atoms in positions 2 or 4
Déposants
  • COUNCIL OF SCIENTIFIC & INDUSTRIAL RESEARCH [IN]/[IN] (AllExceptUS)
  • SAHU, Devi, Prasad [IN]/[IN] (UsOnly)
Inventeurs
  • SAHU, Devi, Prasad
Mandataires
  • DHAWAN, Ramesh, Chander
Données relatives à la priorité
2639/DEL/200717.12.2007IN
Langue de publication anglais (EN)
Langue de dépôt anglais (EN)
États désignés
Titre
(EN) AN IMPROVED PROCESS FOR THE PREPARATION OF TRANS 3,4- DIARYLCHROMAN AND THEIR DERIVATIVES
(FR) PROCÉDÉ AMÉLIORÉ POUR LA PRÉPARATION DE 3,4- DIARYLCHROMANE ET LEURS DÉRIVÉS
Abrégé
(EN)
The invention describes an improved and advantageous process of preparation of trans 3,4-diarylchroman and similar derivatives there of, useful as anti-fertility, anti-osteoporotic and breast cancer drugs. Condensation of arenes with 2,2- dialkyl-3-aryl chromene in presence of a Lewis acid furnishes trans -3,4-diaryl- 2,2-dialkylchroman exclusively. Thus trans-2,2-dimethyl-3-phenyl-4-(4- hydroxyphenyl) chroman the precursor of Ormeloxifene is obtained in excellent yield by hydroarylation of phenol with 2,2-dimethyl-3-phenyl chromene.
(FR)
La présente invention concerne un procédé amélioré et avantageux de préparation de 3,4-diarylchromane et de ses dérivés analogues, utiles en tant que médicaments anti-fertilité, anti-ostéoporose et contre le cancer du sein. La condensation d'arènes avec un 2,2- dialkyl-3-aryl chromène en presence d'un acide de Lewis permet d'obtenir exclusivement du trans -3,4-diaryl- 2,2-dialkylchromane. Ainsi le trans-2,2-diméthyl-3-phényl-4-(4- hydroxyphényl) chromane précurseur d'ormeloxifène est obtenu avec un excellent rendement par l'hydroarylation de phénol avec du 2,2-diméthyl-3-phényl chromène.
Également publié en tant que
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