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1. WO2009061781 - NOUVEAUX MODULATEURS DE POINTS DE CONTRÔLE DU CYCLE CELLULAIRE ET LEUR UTILISATION EN COMBINAISON AVEC DES INHIBITEURS DE KINASE DE POINT DE CONTRÔLE

Numéro de publication WO/2009/061781
Date de publication 14.05.2009
N° de la demande internationale PCT/US2008/082429
Date du dépôt international 05.11.2008
CIB
C07H 19/073 2006.01
CCHIMIE; MÉTALLURGIE
07CHIMIE ORGANIQUE
HSUCRES; LEURS DÉRIVÉS; NUCLÉOSIDES; NUCLÉOTIDES; ACIDES NUCLÉIQUES
19Composés contenant un hétérocycle partageant un hétéro-atome du cycle avec un radical saccharide; Nucléosides; Mononucléotides; Leurs anhydro-dérivés
02partageant un azote
04Radicaux hétérocycliques contenant uniquement des atomes d'azote comme hétéro-atomes du cycle
06Radicaux pyrimidine
073avec un désoxy-2 ribosyle comme radical saccharide
C07H 19/067 2006.01
CCHIMIE; MÉTALLURGIE
07CHIMIE ORGANIQUE
HSUCRES; LEURS DÉRIVÉS; NUCLÉOSIDES; NUCLÉOTIDES; ACIDES NUCLÉIQUES
19Composés contenant un hétérocycle partageant un hétéro-atome du cycle avec un radical saccharide; Nucléosides; Mononucléotides; Leurs anhydro-dérivés
02partageant un azote
04Radicaux hétérocycliques contenant uniquement des atomes d'azote comme hétéro-atomes du cycle
06Radicaux pyrimidine
067avec un ribosyle comme radical saccharide
A61K 31/7068 2006.01
ANÉCESSITÉS COURANTES DE LA VIE
61SCIENCES MÉDICALE OU VÉTÉRINAIRE; HYGIÈNE
KPRÉPARATIONS À USAGE MÉDICAL, DENTAIRE OU POUR LA TOILETTE
31Préparations médicinales contenant des ingrédients actifs organiques 
70Hydrates de carbone; Sucres; Leurs dérivés
7042Composés ayant des radicaux saccharide et des hétérocycles
7052ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p.ex. nucléosides, nucléotides 
706contenant des cycles à six chaînons avec l'azote comme hétéro-atome d'un cycle
7064contenant des pyrimidines condensées ou non-condensées
7068ayant des groupes oxo liés directement au cycle pyrimidine, p.ex. cytidine, acide cytidylique
A61P 35/00 2006.01
ANÉCESSITÉS COURANTES DE LA VIE
61SCIENCES MÉDICALE OU VÉTÉRINAIRE; HYGIÈNE
PACTIVITÉ THÉRAPEUTIQUE SPÉCIFIQUE DE COMPOSÉS CHIMIQUES OU DE PRÉPARATIONS MÉDICINALES
35Agents anticancéreux
CPC
A61P 35/00
AHUMAN NECESSITIES
61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
35Antineoplastic agents
A61P 35/02
AHUMAN NECESSITIES
61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
35Antineoplastic agents
02specific for leukemia
A61P 43/00
AHUMAN NECESSITIES
61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
43Drugs for specific purposes, not provided for in groups A61P1/00-A61P41/00
C07H 19/067
CCHEMISTRY; METALLURGY
07ORGANIC CHEMISTRY
HSUGARS; DERIVATIVES THEREOF; NUCLEOSIDES; NUCLEOTIDES; NUCLEIC ACIDS
19Compounds containing a hetero ring sharing one ring hetero atom with a saccharide radical; Nucleosides; Mononucleotides ; Anhydro-derivatives thereof
02sharing nitrogen
04Heterocyclic radicals containing only nitrogen atoms as ring hetero atom
06Pyrimidine radicals
067with ribosyl as the saccharide radical
C07H 19/073
CCHEMISTRY; METALLURGY
07ORGANIC CHEMISTRY
HSUGARS; DERIVATIVES THEREOF; NUCLEOSIDES; NUCLEOTIDES; NUCLEIC ACIDS
19Compounds containing a hetero ring sharing one ring hetero atom with a saccharide radical; Nucleosides; Mononucleotides ; Anhydro-derivatives thereof
02sharing nitrogen
04Heterocyclic radicals containing only nitrogen atoms as ring hetero atom
06Pyrimidine radicals
073with 2-deoxyribosyl as the saccharide radical
Déposants
  • SCHERING CORPORATION [US]/[US] (AllExceptUS)
  • GUZI, Timothy, J. [US]/[US] (UsOnly)
  • PARRY, David, A. [GB]/[US] (UsOnly)
  • LABROLI, Marc, A. [US]/[US] (UsOnly)
  • DWYER, Michael, P. [US]/[US] (UsOnly)
  • PARUCH, Kamil [CZ]/[CZ] (UsOnly)
  • ROSNER, Kristen, E. [US]/[US] (UsOnly)
  • SHEN, Ruichao [CN]/[US] (UsOnly)
  • POPOVICI-MULLER, Janeta [RO]/[US] (UsOnly)
Inventeurs
  • GUZI, Timothy, J.
  • PARRY, David, A.
  • LABROLI, Marc, A.
  • DWYER, Michael, P.
  • PARUCH, Kamil
  • ROSNER, Kristen, E.
  • SHEN, Ruichao
  • POPOVICI-MULLER, Janeta
Mandataires
  • KALYANARAMAN, Palaiyur, S.
Données relatives à la priorité
60/986,08907.11.2007US
Langue de publication anglais (EN)
Langue de dépôt anglais (EN)
États désignés
Titre
(EN) NOVEL MODULATORS OF CELL CYCLE CHECKPOINTS AND THEIR USE IN COMBINATION WITH CHECKPOINT KINASE INHIBITORS
(FR) NOUVEAUX MODULATEURS DE POINTS DE CONTRÔLE DU CYCLE CELLULAIRE ET LEUR UTILISATION EN COMBINAISON AVEC DES INHIBITEURS DE KINASE DE POINT DE CONTRÔLE
Abrégé
(EN)
In its many embodiments, the present invention provides a novel class of pyrimidine analogs of formula (V) as targeted mechanism-based modulators of cell cycle checkpoints. Cancers and/or malignancies can be treated by administration of a cell cycle checkpoint modulator of the invention. Also discussed are suitable combinations of the cell cycle checkpoint modulator with a checkpoint kinase inhibitor to produce synergistic apoptosis in cancer cells. The invention includes methods of treating cancers by administering the combination of the cell cycle checkpoint modulator and the checkpoint kinase inhibitor, pharmaceutical compositions comprising the activator as well as the combination and pharmaceutical kits.
(FR)
La présente invention propose, dans ses nombreux modes de réalisation, une nouvelle classe d'analogues de pyrimidine en tant que modulateurs ciblés de points de contrôle du cycle cellulaire, fondés sur un mécanisme. Des cancers et/ou des tumeurs malignes peuvent être traitées par l'administration du modulateur de point de contrôle de cycle cellulaire de l'invention. Des combinaisons appropriées du modulateur de point de contrôle de cycle cellulaire avec un inhibiteur de kinase de point de contrôle pour produire une apoptose synergique dans les cellules cancéreuses sont également décrites. L'invention comprend des procédés pour traiter des cancers par l'administration de la combinaison du modulateur de point de contrôle de cycle cellulaire et de l'inhibiteur de kinase de point de contrôle, des compositions pharmaceutiques comportant l'activateur ainsi que la combinaison et des kits pharmaceutiques.
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