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1. (WO2009037229) PROCÉDÉ DE FABRICATION D'INTERMÉDIAIRES DE MONOBACTAM PONTÉ
Dernières données bibliographiques dont dispose le Bureau international   

N° de publication :    WO/2009/037229    N° de la demande internationale :    PCT/EP2008/062258
Date de publication : 26.03.2009 Date de dépôt international : 15.09.2008
CIB :
C07D 487/04 (2006.01), C07C 237/20 (2006.01)
Déposants : BASILEA PHARMACEUTICA AG [CH/CH]; Grenzacherstrasse 487, CH-4005 Basel (CH) (Tous Sauf US).
MULLER, Marc [FR/FR]; (FR) (US Seulement).
WU, Xiaoping [CN/CN]; (CN) (US Seulement).
XU, Lin [CN/CN]; (CN) (US Seulement)
Inventeurs : MULLER, Marc; (FR).
WU, Xiaoping; (CN).
XU, Lin; (CN)
Mandataire : BOHEST AG; P.O. Box 160, CH-4003 Basel (CH)
Données relatives à la priorité :
07116603.7 17.09.2007 EP
Titre (EN) PROCESS FOR THE MANUFACTURE OF BRIDGED MONOBACTAM INTERMEDIATES
(FR) PROCÉDÉ DE FABRICATION D'INTERMÉDIAIRES DE MONOBACTAM PONTÉ
Abrégé : front page image
(EN)A process for manufacturing a compound of Formula (I) which has cis-conformation and wherein R1 represents a 1-phenyl-C1-C4alkyl or 1-naphthyl-C1-C4alkyl group, wherein the phenyl or naphthyl moiety of R1 is unsubstituted or substituted with one or more C1-C4alkoxy groups and the carbon atoms in 2-, 3-, and/or 4-position of the alkyl part of R1 are, independently of the phenyl or naphthyl moiety of R1 and independently of one another, unsubstituted or substituted with C1-C4alkoxy and/or silyloxy or, preferably, are unsubstituted or substituted with one C1-C4alkoxy group and/or silyloxy group per carbon atom, and R2 represents a C1-C6alkyl group or an unsubstituted or substituted benzyl group, in which process a compound of Formula (II) wherein R3 represents a C1-C6alkyl group or an unsubstituted or substituted benzyl group, and R1 and R2 have the same meaning as in formula (I); is treated with a base at a temperature of 0°C or less in a liquid aprotic solvent for a time period sufficient to obtain the compound of formula (I).
(FR)L'invention porte sur un procédé de fabrication d'un composé représenté par la Formule (I) qui a une conformation cis et dans lequel R1 représente un groupe 1-phényl-alkyle en C1-C4 ou 1-naphthyl-alkyle en C1-C4, la fraction phényle ou naphtyle de R1 étant non substituée ou substituée par un ou plusieurs groupes alcoxy en C1-C4, et les atomes de carbone en position 2, 3 et/ou 4 de la partie alkyle de R1 étant, indépendamment de la fraction phényle ou naphtyle de R1 et indépendamment les uns des autres, non substitués ou substitués par alcoxy en C1-C4 et/ou silyloxy ou, de préférence, étant non substitués ou substitués par un groupe alcoxy en C1-C4 et/ou un groupe silyloxy par atome de carbone, et R2 représente un groupe alkyle en C1-C6 ou un groupe benzyle non substitué ou substitué. Dans ce procédé, un composé représenté par la Formule (II) dans laquelle R3 représente un groupe alkyle en C1-C6 ou un groupe benzyle non substitué ou substitué et R1 et R2 ont la même signification que dans la formule (I) est traité par une base à une température de 0°C ou moins dans un solvant aprotique liquide pendant une période de temps suffisante pour obtenir le composé représenté par la formule (I).
États désignés : AE, AG, AL, AM, AO, AT, AU, AZ, BA, BB, BG, BH, BR, BW, BY, BZ, CA, CH, CN, CO, CR, CU, CZ, DE, DK, DM, DO, DZ, EC, EE, EG, ES, FI, GB, GD, GE, GH, GM, GT, HN, HR, HU, ID, IL, IN, IS, JP, KE, KG, KM, KN, KP, KR, KZ, LA, LC, LK, LR, LS, LT, LU, LY, MA, MD, ME, MG, MK, MN, MW, MX, MY, MZ, NA, NG, NI, NO, NZ, OM, PG, PH, PL, PT, RO, RS, RU, SC, SD, SE, SG, SK, SL, SM, ST, SV, SY, TJ, TM, TN, TR, TT, TZ, UA, UG, US, UZ, VC, VN, ZA, ZM, ZW.
Organisation régionale africaine de la propriété intellectuelle (ARIPO) (BW, GH, GM, KE, LS, MW, MZ, NA, SD, SL, SZ, TZ, UG, ZM, ZW)
Office eurasien des brevets (OEAB) (AM, AZ, BY, KG, KZ, MD, RU, TJ, TM)
Office européen des brevets (OEB) (AT, BE, BG, CH, CY, CZ, DE, DK, EE, ES, FI, FR, GB, GR, HR, HU, IE, IS, IT, LT, LU, LV, MC, MT, NL, NO, PL, PT, RO, SE, SI, SK, TR)
Organisation africaine de la propriété intellectuelle (OAPI) (BF, BJ, CF, CG, CI, CM, GA, GN, GQ, GW, ML, MR, NE, SN, TD, TG).
Langue de publication : anglais (EN)
Langue de dépôt : anglais (EN)