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1. (WO2009031576) PROCÉDÉ DE FABRICATION DE CRISTAUX DE CHLORHYDRATE DE VALACYCLOVIR
Dernières données bibliographiques dont dispose le Bureau international   

N° de publication :    WO/2009/031576    N° de la demande internationale :    PCT/JP2008/065859
Date de publication : 12.03.2009 Date de dépôt international : 03.09.2008
CIB :
C07D 473/18 (2006.01), A61K 31/522 (2006.01), A61P 31/22 (2006.01)
Déposants : AJINOMOTO CO., INC. [JP/JP]; 15-1, Kyobashi 1-chome, Chuo-ku, Tokyo 1048315 (JP) (Tous Sauf US).
ISHIKAWA, Tatsuya [JP/JP]; (JP) (US Seulement).
TAKAHASHI, Satoji [JP/JP]; (JP) (US Seulement).
SATO, Mayumi [JP/JP]; (JP) (US Seulement).
ITO, Makiya [JP/JP]; (JP) (US Seulement)
Inventeurs : ISHIKAWA, Tatsuya; (JP).
TAKAHASHI, Satoji; (JP).
SATO, Mayumi; (JP).
ITO, Makiya; (JP)
Mandataire : TAKASHIMA, Hajime; Meiji Yasuda Seimei Osaka Midosuji Bldg. 1-1, Fushimimachi 4-chome, Chuo-ku Osaka-shi, Osaka 5410044 (JP)
Données relatives à la priorité :
2007-228275 03.09.2007 JP
60/973,575 19.09.2007 US
Titre (EN) PROCESS FOR PRODUCING VALACYCLOVIR HYDROCHLORIDE CRYSTAL
(FR) PROCÉDÉ DE FABRICATION DE CRISTAUX DE CHLORHYDRATE DE VALACYCLOVIR
(JA) バラシクロビル塩酸塩結晶の製造方法
Abrégé : front page image
(EN)This invention provides a process for producing a valacyclovir hydrochloride crystal which can simply produce a high-purity valacyclovir hydrochloride anhydride crystal having characteristic peaks at diffraction angles (2ϑ) of 8.5 ± 0.2°, 16.3 ± 0.2°, 23.8 ± 0.2°, 26.1 ± 0.2°, and 32.2 ± 0.2° in an X-ray diffraction pattern provided by a powdery X-ray diffractometry using a Cu-Kα radiation. The production process is characterized by subjecting a valacyclovir hydrochloride hydrate crystal to crystal transformation in an N,N-dimethylformamide or a mixed solvent composed of an organic solvent and water, the valacyclovir hydrochloride hydrate crystal having characteristic peaks at diffraction angles (2ϑ) of 3.6 ± 0.2°, 8.5 ± 0.2°, 9.4 ± 0.2°, 10.5 ± 0.2°, 10.8 ± 0.2°, 13.3 ± 0.2°, and 27.3 ± 0.2° in an X-ray diffraction pattern provided by a powdery X-ray diffractometry using a Cu-Kα radiation.
(FR)Cette invention porte sur un procédé de fabrication de cristaux de chlorhydrate de valacyclovir, qui permet d'obtenir simplement des cristaux anhydres de chlorhydrate de valacyclovir de pureté élevée, ayant des pics caractéristiques à des angles de diffraction (2ϑ) de 8,5 ± 0,2°, 16,3 ± 0,2°, 23,8 ± 0,2°, 26,1 ± 0,2°, et 32,2 ± 0,2° dans un motif de diffraction des rayons X fourni par une diffractométrie des rayons X sur poudre à l'aide d'un rayonnement Cu-Kα. Le procédé de production est caractérisé par le fait que l'on soumet des cristaux de chlorhydrate de valacyclovir hydraté à une transformation cristalline dans un N,N-diméthylformamide ou un solvant mixte composé d'un solvant organique et d'eau, les cristaux de chlorhydrate de valacyclovir hydraté ayant des pics caractéristiques à des angles de diffraction (2ϑ) de 3,6 ± 0,2°, 8,5 ± 0,2°, 9,4 ± 0,2°, 10,5 ± 0,2°, 10,8 ± 0,2°, 13,3 ± 0,2°, et 27,3 ± 0,2° dans un motif de diffraction des rayons X fourni par une diffractométrie des rayons X sur poudre à l'aide d'un rayonnement Cu-Kα.
(JA) Cu-Kα線による粉末X線回折で得られるX線回折パターンにおいて、3.6±0.2°、8.5±0.2°、9.4±0.2°、10.5±0.2°、10.8±0.2°、13.3±0.2°および27.3±0.2°に回折角2θの特徴的ピークを有するバラシクロビル塩酸塩水和物結晶を、N,N-ジメチルホルムアミド中または有機溶媒と水との混合溶媒中で結晶転移させることを特徴とする、Cu-Kα線による粉末X線回折で得られるX線回折パターンにおいて、8.5±0.2°、16.3±0.2°、23.8±0.2°、26.1±0.2°および32.2±0.2°に回折角2θの特徴的ピークを有する、高純度のバラシクロビル塩酸塩無水結晶を簡便に得ることのできる製造方法を提供する。
États désignés : AE, AG, AL, AM, AO, AT, AU, AZ, BA, BB, BG, BH, BR, BW, BY, BZ, CA, CH, CN, CO, CR, CU, CZ, DE, DK, DM, DO, DZ, EC, EE, EG, ES, FI, GB, GD, GE, GH, GM, GT, HN, HR, HU, ID, IL, IN, IS, JP, KE, KG, KM, KN, KP, KR, KZ, LA, LC, LK, LR, LS, LT, LU, LY, MA, MD, ME, MG, MK, MN, MW, MX, MY, MZ, NA, NG, NI, NO, NZ, OM, PG, PH, PL, PT, RO, RS, RU, SC, SD, SE, SG, SK, SL, SM, ST, SV, SY, TJ, TM, TN, TR, TT, TZ, UA, UG, US, UZ, VC, VN, ZA, ZM, ZW.
Organisation régionale africaine de la propriété intellectuelle (ARIPO) (BW, GH, GM, KE, LS, MW, MZ, NA, SD, SL, SZ, TZ, UG, ZM, ZW)
Office eurasien des brevets (OEAB) (AM, AZ, BY, KG, KZ, MD, RU, TJ, TM)
Office européen des brevets (OEB) (AT, BE, BG, CH, CY, CZ, DE, DK, EE, ES, FI, FR, GB, GR, HR, HU, IE, IS, IT, LT, LU, LV, MC, MT, NL, NO, PL, PT, RO, SE, SI, SK, TR)
Organisation africaine de la propriété intellectuelle (OAPI) (BF, BJ, CF, CG, CI, CM, GA, GN, GQ, GW, ML, MR, NE, SN, TD, TG).
Langue de publication : japonais (JA)
Langue de dépôt : japonais (JA)