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1. (WO2009030075) PROCÉDÉ DE PRÉPARATION D'HYDROCHLORURE 2'-DÉSOXY-2',2'-DIFLUORO-&Bgr;-CYTIDINE
Dernières données bibliographiques dont dispose le Bureau international   

N° de publication :    WO/2009/030075    N° de la demande internationale :    PCT/CN2007/003072
Date de publication : 12.03.2009 Date de dépôt international : 29.10.2007
CIB :
C07H 19/073 (2006.01)
Déposants : SHANGHAI DESANO PHARMACEUTICAL HOLDING CO., LTD. [CN/CN]; No.1479, Zhangheng Road Zhangjiang High-Tech Park Pudong New Area Shanghai 201203 (CN) (Tous Sauf US).
SHANGHAI DESANO CHEMICAL PHARMACEUTICAL CO., LTD. [CN/CN]; No.9125, Hunan Road Nanhui Area Shanghai 201300 (CN) (Tous Sauf US).
LI, Jinliang [CN/CN]; (CN) (US Seulement).
HUANG, Hongjun [CN/CN]; (CN) (US Seulement).
LV, Feng [CN/CN]; (CN) (US Seulement)
Inventeurs : LI, Jinliang; (CN).
HUANG, Hongjun; (CN).
LV, Feng; (CN)
Mandataire : SHANGHAI L & W INTELLECTUAL PROPERTY LAW OFFICE, LLC; No. 1 Building, Suite 4A 543 Xin Hua Road Shanghai 200052 (CN)
Données relatives à la priorité :
200710045668.8 06.09.2007 CN
Titre (EN) PROCESS FOR PREPARING 2'-DEOXY-2',2'-DIFLUORO-β-CYTIDINE HYDROCHLORIDE
(FR) PROCÉDÉ DE PRÉPARATION D'HYDROCHLORURE 2'-DÉSOXY-2',2'-DIFLUORO-&Bgr;-CYTIDINE
(ZH) 制备2'-脱氧-2',2'-二氟-β-胞苷盐酸盐的方法
Abrégé : front page image
(EN)The invention discloses a stereoselective process for preparing 2'-deoxy-2',2'-difluoro-β-cytidine hydrochloride (a compound of formula I), which comprises: 1) a compound of formula II is reacted with sodium halide to obtain a mixture of a compound of formula III and a compound of formula IV; 2) the mixture of step 1) is reacted with protected cytosine to obtain a compound of formula V; 3) the compound of formula V is deproteced and salted to form the compound of formula I. The specific reaction scheme is shown as following: In the process of the invention, the materials are cheap, the intermediates can be used without isolation, and the conversion of materials is significantly improved. Thus, the cost of production is largely decreased and the operation is simple. Therefore, the process is suitable for the industrial production.
(FR)L'invention concerne un procédé stéréosélectif de préparation d'un hydrochlorure 2'-désoxy-2',2'-difluoro-β-cytidine (un composé de formule I) qui comprend : 1) un composé de formule II qui est mis à réagir avec un halogénure de sodium pour obtenir un mélange d'un composé de formule III et d'un composé de formule IV; 2) le mélange de l'étape 1) est mis à réagir avec une cytosine protégée pour obtenir un composé de formule V; 3) la protection du composé de formule V est retirée et celui-ci est salé pour former le composé de formule I. Le schéma de réaction spécifique est le suivant : dans le procédé de l'invention, les matériaux sont bons marchés, les intermédiaires peuvent être utilisés sans isolation et la conversion de matériaux est considérablement améliorée, ce qui permet de réduire également considérablement les coûts de production et de simplifier l'opération. Ce procédé est donc approprié à la production industrielle.
États désignés : AE, AG, AL, AM, AT, AU, AZ, BA, BB, BG, BH, BR, BW, BY, BZ, CA, CH, CN, CO, CR, CU, CZ, DE, DK, DM, DO, DZ, EC, EE, EG, ES, FI, GB, GD, GE, GH, GM, GT, HN, HR, HU, ID, IL, IN, IS, JP, KE, KG, KM, KN, KP, KR, KZ, LA, LC, LK, LR, LS, LT, LU, LY, MA, MD, ME, MG, MK, MN, MW, MX, MY, MZ, NA, NG, NI, NO, NZ, OM, PG, PH, PL, PT, RO, RS, RU, SC, SD, SE, SG, SK, SL, SM, SV, SY, TJ, TM, TN, TR, TT, TZ, UA, UG, US, UZ, VC, VN, ZA, ZM, ZW.
Organisation régionale africaine de la propriété intellectuelle (ARIPO) (BW, GH, GM, KE, LS, MW, MZ, NA, SD, SL, SZ, TZ, UG, ZM, ZW)
Office eurasien des brevets (OEAB) (AM, AZ, BY, KG, KZ, MD, RU, TJ, TM)
Office européen des brevets (OEB) (AT, BE, BG, CH, CY, CZ, DE, DK, EE, ES, FI, FR, GB, GR, HU, IE, IS, IT, LT, LU, LV, MC, MT, NL, PL, PT, RO, SE, SI, SK, TR)
Organisation africaine de la propriété intellectuelle (OAPI) (BF, BJ, CF, CG, CI, CM, GA, GN, GQ, GW, ML, MR, NE, SN, TD, TG).
Langue de publication : chinois (ZH)
Langue de dépôt : chinois (ZH)