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1. (WO2009027601) DÉRIVÉS DE PYRAZOLE 3,5-CARBOXYLATES, LEUR PRÉPARATION ET LEUR APPLICATION EN THÉRAPEUTIQUE
Dernières données bibliographiques dont dispose le Bureau international   

N° de publication :    WO/2009/027601    N° de la demande internationale :    PCT/FR2008/001028
Date de publication : 05.03.2009 Date de dépôt international : 15.07.2008
CIB :
C07D 231/14 (2006.01), C07D 401/06 (2006.01), C07D 401/14 (2006.01), C07D 403/06 (2006.01), A61K 31/415 (2006.01), A61P 25/00 (2006.01)
Déposants : SANOFI-AVENTIS [FR/FR]; 174, avenue de France F-75013 Paris (FR) (Tous Sauf US).
FORICHER, Yann [FR/FR]; (FR) (US Seulement).
SMRCINA, Martin [CZ/US]; (FR) (US Seulement).
VAN DORSSELAER, Viviane [FR/FR]; (FR) (US Seulement).
WEBER, Fabienne [FR/FR]; (FR) (US Seulement)
Inventeurs : FORICHER, Yann; (FR).
SMRCINA, Martin; (FR).
VAN DORSSELAER, Viviane; (FR).
WEBER, Fabienne; (FR)
Mandataire : RAULINE, Mathilde; Sanofi-aventis Département Brevets 174, avenue de France F-75013 Paris (FR)
Données relatives à la priorité :
0705123 16.07.2007 FR
60/949,950 16.07.2007 US
Titre (EN) PYRAZOLE 3,5 CARBOXYLATE DERIVATIVES PREPARATION AND THERAPEUTIC APPLICATION THEREOF
(FR) DÉRIVÉS DE PYRAZOLE 3,5-CARBOXYLATES, LEUR PRÉPARATION ET LEUR APPLICATION EN THÉRAPEUTIQUE
Abrégé : front page image
(EN)The invention relates to pyrazole 3,5-carboxylates of general formula (I) : where R1 = H, C3-6cycloalkyl, optionally substituted C1-6 alkyl; R2 = H, C1-10 alkyl, aryl, optionally substituted -NRaRb, or R1 and R2 together form on optionally substituted heterocycle, R3 = optionally substituted C1-6alkyl, aryl, R4 and R5 = H, C1-6-alkyl, or R4 and R5 together form a spirocycle, or R4 and R5 together form an optionally substituted saturated ring, Q = H, halogen, CF3, optionally substituted C1-6 alkyl, C1-6alkoxy, C3-6cycloalkyl, -O-C3-6 cycloalkyl, or Q and R5 together form an optionally substituted saturated carbocycle or Q and R5 together form a saturated ring with an optionally substituted oxygen atom, X and Y = H, halogen, C1-6alkoxy, -0-C2-6 alkenyl, -O-aryl, -O-C1-6-alkylaryl, -CF3, -OCF3, C1-6-alkyl; n = 0, 1, 2 or 3; V = H, halogen, C1-4alkyl and W = halogen, CF3, optionally substituted C1-6alkyl, C1-6alkoxy, C3-6cycloalkyl, -O-C3-6-cycloalkyl, as a base or an acid addition salt, as a hydrate or solvate the enantiomers diastereomers or mixtures thereof. The invention further relates to the use of said compounds as beta-secretase inhibitors for the treatment of neurodegenerative disorders.
(FR)L'invention concerne des dérivés de pyrazoie-3,5-carboxylates, de formule générale dans laquelle R1 représente H, C3-6-cycloalkyle, C1-6-alkyle éventuellement substitué; R2 représente H, C1-10-alkyle, aryle, -NRaRb, éventuellement substitués ou bien R1 et R2 forment ensemble un hétérocycle éventuellement substitué; R3 représente C1-6-alkyle, aryle, C1-6-alkylène-aryle, hétéroaryle, C1-6-alkylène- hétéroaryle éventuellement substitués; R4 et R5 représentent H, C1-6-alkyle, ou bien R4 et R5 forment ensemble un cycle spiro; ou bien R4 et R5 forment ensemble un cycle saturé éventuellement substitué; Q représente H, halogène, CF3, C1-6-alkyle, C1-6-alcoxy, C3-6-cycloalkyle, -O- C3-6-cycloalkyle, éventuellement substitués, ou bien Q et R5 forment ensemble un cycle carboné saturé éventuellement substitué; ou bien Q et R5 forment ensemble un cycle saturé comportant un atome d'oxygène éventuellement substitué; X et Y représentent H, halogène, C1-6-alcoxy, -O-C2-6-alkényle, -O-aryle, -O- C 1-6-alkyle-aryle, CF3, -0CF3, C1-6-alkyle; n = O, 1, 2 ou 3; V représente un hydrogène, halogène, C1-4-alkyle; et W représente un halogène, CF3, C1-6- alkyle, C1-6-alcoxy, C3-6-cycloalkyle, -O-C3-6-cycloalkyle, éventuellement substitués; à l'état de base ou de sel d'addition à un acide, ainsi qu'à l'état d'hydrate ou de solvat, ainsi que ses énantiomères, diastéréoisomères et leurs mélanges. L'invention concerne également l'utilisation des composés comme inhibiteurs de β-secrétase pour le traitement des troubles neurodégénératifs.
États désignés : AE, AG, AL, AM, AO, AT, AU, AZ, BA, BB, BG, BH, BR, BW, BY, BZ, CA, CH, CN, CO, CR, CU, CZ, DE, DK, DM, DO, DZ, EC, EE, EG, ES, FI, GB, GD, GE, GH, GM, GT, HN, HR, HU, ID, IL, IN, IS, JP, KE, KG, KM, KN, KP, KR, KZ, LA, LC, LK, LR, LS, LT, LU, LY, MA, MD, ME, MG, MK, MN, MW, MX, MY, MZ, NA, NG, NI, NO, NZ, OM, PG, PH, PL, PT, RO, RS, RU, SC, SD, SE, SG, SK, SL, SM, ST, SV, SY, TJ, TM, TN, TR, TT, TZ, UA, UG, US, UZ, VC, VN, ZA, ZM, ZW.
Organisation régionale africaine de la propriété intellectuelle (ARIPO) (BW, GH, GM, KE, LS, MW, MZ, NA, SD, SL, SZ, TZ, UG, ZM, ZW)
Office eurasien des brevets (OEAB) (AM, AZ, BY, KG, KZ, MD, RU, TJ, TM)
Office européen des brevets (OEB) (AT, BE, BG, CH, CY, CZ, DE, DK, EE, ES, FI, FR, GB, GR, HR, HU, IE, IS, IT, LT, LU, LV, MC, MT, NL, NO, PL, PT, RO, SE, SI, SK, TR)
Organisation africaine de la propriété intellectuelle (OAPI) (BF, BJ, CF, CG, CI, CM, GA, GN, GQ, GW, ML, MR, NE, SN, TD, TG).
Langue de publication : français (FR)
Langue de dépôt : français (FR)