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1. (WO2008130614) ANTAGONISTES P53/MDM2/MDM4 SÉLECTIFS ET À ACTION DOUBLE
Dernières données bibliographiques dont dispose le Bureau international   

N° de publication :    WO/2008/130614    N° de la demande internationale :    PCT/US2008/004993
Date de publication : 30.10.2008 Date de dépôt international : 18.04.2008
CIB :
G01N 33/50 (2006.01), G06F 19/00 (2006.01)
Déposants : UNIVERSITY OF PITTSBURG-OF THE COMMONWEALTH SYSTEM OF HIGHER EDUCATION [US/US]; 200 Gardner Steel Conference Center, Thackeray &, O'Hara Streets, Pittsburg, PA 15260 (US) (Tous Sauf US).
DOEMLING, Alexander [DE/DE]; (US) (US Seulement)
Inventeurs : DOEMLING, Alexander; (US)
Mandataire : BENT, Stephen, A.; Foley & Lardner LLP, Washington Harbour, 3000 K Street NW, Suite 500, Washington, DC 20007-5143 (US)
Données relatives à la priorité :
60/907,902 20.04.2007 US
60/960,516 02.10.2007 US
Titre (EN) SELECTIVE AND DUAL-ACTION P53/MDM2/MDM4 ANTAGONISTS
(FR) ANTAGONISTES P53/MDM2/MDM4 SÉLECTIFS ET À ACTION DOUBLE
Abrégé : front page image
(EN)A fragment-based strategy, involving 'multicomponent reaction chemistry' (MCR), can identify novel chemotypes that disrupt the p53/MDM2 or p53/MDM4 complex employs. This approach uses high resolution structural information to delineate the region of a first protein or a ligand that is nestled within the binding pocket of a second target protein. The identified region is imported into a database containing MCR scaffolds to generate a virtual library of compounds, which subsequently are docked into the binding pocket of the target protein. Results from docking then are used to select compounds for synthesis and screening. A complementary, NMR-based methodology allows for screening the ability of compounds, selected using MCR, to disrupt the p53/MDM2 or p53/MDM4 complex.
(FR)L'invention concerne une stratégie fondée sur des fragments qui utilise la chimie des réactions multicomposants (MCR) et qui permet d'identifier de nouveaux chimiotypes qui perturbent le complexe p53/MDM2 ou p53/MDM4. Cette approche utilise des informations structurales de haute résolution qui délimitent la région d'une première protéine ou d'un ligand qui est niché dans la poche de liaison d'une seconde protéine cible. La région identifiée est importée dans une base de données qui contient des échafaudages de MCR pour générer une bibliothèque virtuelle de composés qui sont ensuite placés dans la poche de liaison de la protéine cible. Les résultats sont ensuite utilisés pour sélectionner des composés pour la synthèse et le criblage. Un procédé complémentaire fondé sur la RMN permet de cribler la capacité de composés sélectionnés par MCR à perturber le complexe p53/MDM2 ou p53/MDM4.
États désignés : AE, AG, AL, AM, AO, AT, AU, AZ, BA, BB, BG, BH, BR, BW, BY, BZ, CA, CH, CN, CO, CR, CU, CZ, DE, DK, DM, DO, DZ, EC, EE, EG, ES, FI, GB, GD, GE, GH, GM, GT, HN, HR, HU, ID, IL, IN, IS, JP, KE, KG, KM, KN, KP, KR, KZ, LA, LC, LK, LR, LS, LT, LU, LY, MA, MD, ME, MG, MK, MN, MW, MX, MY, MZ, NA, NG, NI, NO, NZ, OM, PG, PH, PL, PT, RO, RS, RU, SC, SD, SE, SG, SK, SL, SM, SV, SY, TJ, TM, TN, TR, TT, TZ, UA, UG, US, UZ, VC, VN, ZA, ZM, ZW.
Organisation régionale africaine de la propriété intellectuelle (ARIPO) (BW, GH, GM, KE, LS, MW, MZ, NA, SD, SL, SZ, TZ, UG, ZM, ZW)
Office eurasien des brevets (OEAB) (AM, AZ, BY, KG, KZ, MD, RU, TJ, TM)
Office européen des brevets (OEB) (AT, BE, BG, CH, CY, CZ, DE, DK, EE, ES, FI, FR, GB, GR, HR, HU, IE, IS, IT, LT, LU, LV, MC, MT, NL, NO, PL, PT, RO, SE, SI, SK, TR)
Organisation africaine de la propriété intellectuelle (OAPI) (BF, BJ, CF, CG, CI, CM, GA, GN, GQ, GW, ML, MR, NE, SN, TD, TG).
Langue de publication : anglais (EN)
Langue de dépôt : anglais (EN)