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1. (WO2008129994) DÉRIVÉ À CYCLE FUSIONNÉ AZOTÉ, COMPOSITION PHARMACEUTIQUE LE COMPRENANT, ET SON UTILISATION POUR DES USAGES MÉDICAUX
Dernières données bibliographiques dont dispose le Bureau international   

N° de publication :    WO/2008/129994    N° de la demande internationale :    PCT/JP2008/057390
Date de publication : 30.10.2008 Date de dépôt international : 16.04.2008
CIB :
C07D 471/04 (2006.01), A61K 31/437 (2006.01), A61K 31/52 (2006.01), A61P 1/00 (2006.01), A61P 5/10 (2006.01), A61P 5/24 (2006.01), A61P 13/08 (2006.01), A61P 15/00 (2006.01), A61P 15/08 (2006.01), A61P 15/16 (2006.01), A61P 15/18 (2006.01), A61P 17/00 (2006.01), A61P 17/02 (2006.01), A61P 17/10 (2006.01), A61P 17/14 (2006.01), A61P 25/20 (2006.01), A61P 25/28 (2006.01), A61P 35/00 (2006.01), A61P 37/08 (2006.01), A61P 43/00 (2006.01), C07D 473/00 (2006.01), C07D 473/26 (2006.01), C07D 473/28 (2006.01), C07D 473/30 (2006.01), C07D 473/32 (2006.01)
Déposants : KISSEI PHARMACEUTICAL CO., LTD. [JP/JP]; 19-48, Yoshino, Matsumoto-shi, Nagano 3998710 (JP) (Tous Sauf US).
YONEKUBO, Shigeru [JP/JP]; (JP) (US Seulement).
MIYAGI, Takashi [JP/JP]; (JP) (US Seulement).
OHNO, Kohsuke [JP/JP]; (JP) (US Seulement).
KAMBARA, Mikie [JP/JP]; (JP) (US Seulement).
FUSHIMI, Nobuhiko [JP/JP]; (JP) (US Seulement)
Inventeurs : YONEKUBO, Shigeru; (JP).
MIYAGI, Takashi; (JP).
OHNO, Kohsuke; (JP).
KAMBARA, Mikie; (JP).
FUSHIMI, Nobuhiko; (JP)
Données relatives à la priorité :
2007-108926 18.04.2007 JP
Titre (EN) NITROGENATED FUSED RING DERIVATIVE, PHARMACEUTICAL COMPOSITION COMPRISING THE SAME, AND USE OF THE SAME FOR MEDICAL PURPOSES
(FR) DÉRIVÉ À CYCLE FUSIONNÉ AZOTÉ, COMPOSITION PHARMACEUTIQUE LE COMPRENANT, ET SON UTILISATION POUR DES USAGES MÉDICAUX
(JA) 含窒素縮合環誘導体、それを含有する医薬組成物及びその医薬用途
Abrégé : front page image
(EN)[PROBLEMS] To provide a compound useful as a prophylactic or therapeutic agent for a sex hormone-dependent disease or the like. [MEANS FOR SOLVING PROBLEMS] Disclosed are: a nitrogenated fused ring derivative represented by the general formula (I), or a prodrug, salt or the like thereof, which has a GnRH antagonistic activity; a pharmaceutical composition comprising the derivative or the prodrug, salt or the like thereof; use of the the derivative or the prodrug, salt or the like thereof for medical purposes; and others. In the general formula (I), the rings A and B independently represent an aryl or a heteroaryl; RA and RB independently represent a halogen, a cyano, an alkyl, an alkylsulfonyl, -OW1, -SW1, -COW2, -NW3W4, -SO2NW3W4, an aryl or the like; RC represents H or an alkyl; E represents an oxygen atom or the like; U represetns a single bond or an alkylene; and X represents Y, -CO-Y, -SO2-Y, -S-(alkylene)-Y, -O-(alkylene)-Y, -SO2-(alkylene)-Y or the like [wherein Y represents Z, an amino or the like; and Z represents a cycloalkyl, a heterocycloalkyl, an aryl, a heteroaryl or the like].
(FR)Le problème à résoudre dans le cadre de la présente invention consiste à proposer un composé utile en tant qu'agent prophylactique ou thérapeutique pour une maladie dépendante d'hormones sexuelles ou analogue. Comme solution, l'invention propose un dérivé à cycle fusionné azoté représenté par la formule générale (I), ou un promédicament, sel ou analogue à ceux-ci, qui a une activité antagoniste de GnRH; une composition pharmaceutique comprenant le dérivé ou le promédicament, sel ou analogues à ceux-ci; l'utilisation du dérivé ou du promédicament, du sel ou analogue à ceux-ci pour des usages médicaux; et autres. Dans la formule générale (I), les cycles A et B représentent indépendamment un groupe aryle ou hétéroaryle; RA et RB représentent indépendamment un groupe halogène, cyano, alkyle, alkylsulfonyle, -OW1, -SW1, -COW2, -NW3W4, -SO2NW3W4, aryle ou analogue; RC représente un groupe H ou alkyle; E représente un atome d'oxygène ou analogue; U représente une simple liaison ou un groupe alkylène; et X représente Y, -CO-Y, -SO2-Y, -S-(alkylène)-Y, -O-(alkylène)-Y, -SO2-(alkylène)-Y ou analogue [où Y représente Z, un groupe amino ou analogue; et Z représente un groupe cycloalkyle, hétérocycloalkyle, aryle, hétéroaryle ou analogue].
(JA)【課題】 本発明は、性ホルモン依存性疾患等の予防又は治療剤として有用な化合物を提供する。 【解決手段】 本発明は、GnRH 拮抗作用を有する下記一般式(I)で表される含窒素縮合環誘導体、プロドラッグ、塩等、それを含有する医薬組成物及びその医薬用途等を提供する。式(I)中、環A及び環Bは、独立して、アリール又はヘテロアリール;R及びRは、独立して、ハロゲン、シアノ、アルキル、アルキルスルホニル、−OW、−SW、−COW、−NW、−SONW、アリール等;Rは、H又はアルキル;Eは、酸素原子等;Uは、単結合又はアルキレン;Xは、Y、−CO−Y、−SO−Y、−S−(アルキレン)−Y、−O−(アルキレン)−Y、−SO−(アルキレン)−Y等(YはZ又はアミノ等;Zは、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール等);等である。
États désignés : AE, AG, AL, AM, AO, AT, AU, AZ, BA, BB, BG, BH, BR, BW, BY, BZ, CA, CH, CN, CO, CR, CU, CZ, DE, DK, DM, DO, DZ, EC, EE, EG, ES, FI, GB, GD, GE, GH, GM, GT, HN, HR, HU, ID, IL, IN, IS, JP, KE, KG, KM, KN, KP, KR, KZ, LA, LC, LK, LR, LS, LT, LU, LY, MA, MD, ME, MG, MK, MN, MW, MX, MY, MZ, NA, NG, NI, NO, NZ, OM, PG, PH, PL, PT, RO, RS, RU, SC, SD, SE, SG, SK, SL, SM, SV, SY, TJ, TM, TN, TR, TT, TZ, UA, UG, US, UZ, VC, VN, ZA, ZM, ZW.
Organisation régionale africaine de la propriété intellectuelle (ARIPO) (BW, GH, GM, KE, LS, MW, MZ, NA, SD, SL, SZ, TZ, UG, ZM, ZW)
Office eurasien des brevets (OEAB) (AM, AZ, BY, KG, KZ, MD, RU, TJ, TM)
Office européen des brevets (OEB) (AT, BE, BG, CH, CY, CZ, DE, DK, EE, ES, FI, FR, GB, GR, HR, HU, IE, IS, IT, LT, LU, LV, MC, MT, NL, NO, PL, PT, RO, SE, SI, SK, TR)
Organisation africaine de la propriété intellectuelle (OAPI) (BF, BJ, CF, CG, CI, CM, GA, GN, GQ, GW, ML, MR, NE, SN, TD, TG).
Langue de publication : japonais (JA)
Langue de dépôt : japonais (JA)