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1. (WO2008126770) PROCÉDÉ DE PRODUCTION D'UN DÉRIVÉ D'ACIDE TRIARYLCARBOXYLIQUE
Dernières données bibliographiques dont dispose le Bureau international   

N° de publication :    WO/2008/126770    N° de la demande internationale :    PCT/JP2008/056708
Date de publication : 23.10.2008 Date de dépôt international : 03.04.2008
CIB :
C07D 231/14 (2006.01), C07C 255/50 (2006.01), C07C 255/54 (2006.01), C07D 277/20 (2006.01), C07D 277/56 (2006.01), C07F 5/02 (2006.01)
Déposants : Astellas Pharma Inc. [JP/JP]; 3-11, Nihonbashi-Honcho 2-chome, Chuo-ku Tokyo 1038411 (JP) (Tous Sauf US).
HAYASHI, Masaru [JP/JP]; (JP) (US Seulement).
TSUBOI, Hiroyuki [JP/JP]; (JP) (US Seulement).
SATO, Junji [JP/JP]; (JP) (US Seulement).
SAWADA, Tatsuya [JP/JP]; (JP) (US Seulement)
Inventeurs : HAYASHI, Masaru; (JP).
TSUBOI, Hiroyuki; (JP).
SATO, Junji; (JP).
SAWADA, Tatsuya; (JP)
Mandataire : MORITA, Hiroshi; c/o Astellas Pharma Inc. Intellectual Property, 3-11 Nihonbashi-Honcho 2-chome, Chuo-ku Tokyo 1038411 (JP)
Données relatives à la priorité :
2007-099936 05.04.2007 JP
Titre (EN) METHOD FOR PRODUCING TRIARYLCARBOXYLIC ACID DERIVATIVE
(FR) PROCÉDÉ DE PRODUCTION D'UN DÉRIVÉ D'ACIDE TRIARYLCARBOXYLIQUE
(JA) トリアリールカルボン酸誘導体の製造方法
Abrégé : front page image
(EN)It is intended to provide a highly safe and novel therapeutic or preventive agent for hyperuricemia, gout, an inflammatory bowel disease, diabetic nephropathy, diabetic retinitis or the like based on an excellent xanthine oxidase inhibitory effect by an industrially useful production method thereof and a production intermediate thereof. The present inventors made intensive studies of a method for producing a triarylcarboxlic acid derivative, characterized by having a carboxyl-substituted azole group and a phenyl group substituted in the para-position of a benzene ring and further a cyano group on the benzene ring based on the finding that the compound has a potent xanthine oxidase inhibitory effect, and as a result, they found that the compound can be efficiently obtained by a method of binding the azole group to the benzene ring, and thus completed the invention.
(FR)L'invention propose un agent de traitement ou de prévention de l'hyperuricémie, la goutte, les maladies intestinales inflammatoires, la néphropathie diabétique, la rétinite diabétique ou analogue très innovants et très sûrs. Ledit agent présente un excellent effet inhibiteur d'oxydase de xanthine obtenu par procédé de production industriellement utile et de production intermédiaire de celui-ci. Les inventeurs ont effectué des études en profondeur du procédé pour produire un dérivé d'acide triarylcarboxylique, caractérisé en ce qu'il comporte un groupe azole carboxylique substitué et un groupe phényle substitué dans la position para d'un cycle du benzène et, de plus, un groupe cyano sur le cycle du benzène sur la base de la constatation que le composé a un effet inhibiteur d'oxydase de xanthine efficace. En conséquence, lesdits chercheurs ont constaté que le composé peut être efficacement obtenu par un procédé de liaison du groupe d'azole au cycle de benzène, ce qui est la base de la présente invention.
(JA) 本発明の課題は、優れたキサンチンオキシダーゼ阻害作用に基づく、安全性の高い新規な高尿酸血症、痛風、炎症性腸疾患、糖尿病性腎症、糖尿病性網膜症等の治療又は予防薬を、その工業的に有用な製造方法及び製造中間体により提供することにある。  本発明者等は、カルボキシル基が置換したアゾール基と、フェニル基がベンゼン環上にパラ位で置換し、さらに当該ベンゼン環にシアノ基を有することを特徴とするトリアリールカルボン酸誘導体が、強力なキサンチンオキシダーゼ阻害作用を有するとの知見に基づき、当該化合物の製造方法につき鋭意検討した結果、アゾール基をベンゼン環と結合させる手法により、当該化合物を効率的に得ることができることを見出し、本発明を完成した。
États désignés : AE, AG, AL, AM, AO, AT, AU, AZ, BA, BB, BG, BH, BR, BW, BY, BZ, CA, CH, CN, CO, CR, CU, CZ, DE, DK, DM, DO, DZ, EC, EE, EG, ES, FI, GB, GD, GE, GH, GM, GT, HN, HR, HU, ID, IL, IN, IS, JP, KE, KG, KM, KN, KP, KR, KZ, LA, LC, LK, LR, LS, LT, LU, LY, MA, MD, ME, MG, MK, MN, MW, MX, MY, MZ, NA, NG, NI, NO, NZ, OM, PG, PH, PL, PT, RO, RS, RU, SC, SD, SE, SG, SK, SL, SM, SV, SY, TJ, TM, TN, TR, TT, TZ, UA, UG, US, UZ, VC, VN, ZA, ZM, ZW.
Organisation régionale africaine de la propriété intellectuelle (ARIPO) (BW, GH, GM, KE, LS, MW, MZ, NA, SD, SL, SZ, TZ, UG, ZM, ZW)
Office eurasien des brevets (OEAB) (AM, AZ, BY, KG, KZ, MD, RU, TJ, TM)
Office européen des brevets (OEB) (AT, BE, BG, CH, CY, CZ, DE, DK, EE, ES, FI, FR, GB, GR, HR, HU, IE, IS, IT, LT, LU, LV, MC, MT, NL, NO, PL, PT, RO, SE, SI, SK, TR)
Organisation africaine de la propriété intellectuelle (OAPI) (BF, BJ, CF, CG, CI, CM, GA, GN, GQ, GW, ML, MR, NE, SN, TD, TG).
Langue de publication : japonais (JA)
Langue de dépôt : japonais (JA)