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1. (WO2008119793) PROCÉDÉ POUR LA PRÉPARATION D'ENTACAPONE ET INTERMÉDIAIRES DE CETTE PRÉPARATION
Dernières données bibliographiques dont dispose le Bureau international   

N° de publication :    WO/2008/119793    N° de la demande internationale :    PCT/EP2008/053843
Date de publication : 09.10.2008 Date de dépôt international : 31.03.2008
CIB :
C07C 255/51 (2006.01), C07C 253/30 (2006.01)
Déposants : ESTEVE QUÍMICA, S.A. [ES/ES]; Av. Mare de Déu de Montserrat, 12, E-08024 Barcelona (ES) (Tous Sauf US).
BARTRA SANMARTÍ, Martí [ES/ES]; (ES) (US Seulement).
SOLSONA ROCABERT, Joan Gabriel [ES/ES]; (ES) (US Seulement).
PALOMO NICOLAU, Francisco Eugenio [ES/ES]; (ES) (US Seulement).
MOLINA PONCE, Andrés [ES/ES]; (ES) (US Seulement)
Inventeurs : BARTRA SANMARTÍ, Martí; (ES).
SOLSONA ROCABERT, Joan Gabriel; (ES).
PALOMO NICOLAU, Francisco Eugenio; (ES).
MOLINA PONCE, Andrés; (ES)
Mandataire : BARLOCCI, Anna; ZBM Patents, S. L., Balmes, 114 4º, E-08008 Barcelona (ES)
Données relatives à la priorité :
07105505.7 02.04.2007 EP
60/909,648 02.04.2007 US
Titre (EN) PROCESS FOR THE PREPARATION OF ENTACAPONE AND INTERMEDIATES THEREOF
(FR) PROCÉDÉ POUR LA PRÉPARATION D'ENTACAPONE ET INTERMÉDIAIRES DE CETTE PRÉPARATION
Abrégé : front page image
(EN)New preparation process for the preparation of entacapone which comprises converting the 3,4-dimethoxy-5-nitrobenzoic acid into an activated derivative which is reacted with 2-cyano-N,N-diethylacetamide in the presence of a base to give 2-cyano-3-(3,4-dimethoxy-5-nitrophenyl)-N,N-diethyl-3- hydroxyacrylamide; reacting the resulting compound with MHB(OCOR)3 where R is (C1-C4)-alkyl, phenyl, or CF3; and M is a sodium, potassium or ((C1-C4)-alkyl)4N, in the presence of an appropriate solvent to give E-2-cyano- 3-3,4-dimethoxy-5-nitrophenyl)-N,N-diethylacrylamide; and finally submitting the compound obtained to a demethylation reaction to yield entacapone. Both 2-cyano-3-(3,4-dimethoxy-5-nitrophenyl)-N,N-diethyl-3-hydroxyacrylamide and E-2-cyano-3-3,4-dimethoxy-5-nitrophenyl)-N,N-diethylacrylamide are new. Entacapone has industrial applicability as antiparkinson's agent.
(FR)La présente invention porte sur un nouveau procédé de préparation d'entacapone. Ce procédé comprend les opérations consistant à convertir l'acide 3,4-diméthoxy-5-nitrobenzoïque en un dérivé activé qui est mis à réagir avec le 2-cyano-N,N-diéthylacétamide en présence d'une base pour donner le 2-cyano-3-(3,4-diméthoxy-5-nitrophényl)-N,N-diéthyl-3-hydroxyacrylamide ; faire réagir le composé résultant avec MHB(OCOR)3 où R représente alkyle en C1-C4, phényle ou CF3 ; et M représente sodium, potassium ou (alkyl en C1-C4 4N, en présence d'un solvant approprié, pour donner le E-2-cyano-3-3,4-diméthoxy-5-nitrophényl)-N,N-diéthylacrylamide ; et finalement soumettre le composé obtenu à une réaction de déméthylation pour fournir l'entacapone. Le 2-cyano-3-(3,4-diméthoxy-5-nitrophényl)-N,N-diéthyl-3-hydroxyacrylamide et le E-2-cyano-3-3,4-diméthoxy-5-nitrophényl)-N,N-diéthylacrylamide sont tous deux nouveaux. Une application industrielle de l'entacapone est l'application comme agent antiparkinsonien.
États désignés : AE, AG, AL, AM, AO, AT, AU, AZ, BA, BB, BG, BH, BR, BW, BY, BZ, CA, CH, CN, CO, CR, CU, CZ, DE, DK, DM, DO, DZ, EC, EE, EG, ES, FI, GB, GD, GE, GH, GM, GT, HN, HR, HU, ID, IL, IN, IS, JP, KE, KG, KM, KN, KP, KR, KZ, LA, LC, LK, LR, LS, LT, LU, LY, MA, MD, ME, MG, MK, MN, MW, MX, MY, MZ, NA, NG, NI, NO, NZ, OM, PG, PH, PL, PT, RO, RS, RU, SC, SD, SE, SG, SK, SL, SM, SV, SY, TJ, TM, TN, TR, TT, TZ, UA, UG, US, UZ, VC, VN, ZA, ZM, ZW.
Organisation régionale africaine de la propriété intellectuelle (ARIPO) (BW, GH, GM, KE, LS, MW, MZ, NA, SD, SL, SZ, TZ, UG, ZM, ZW)
Office eurasien des brevets (OEAB) (AM, AZ, BY, KG, KZ, MD, RU, TJ, TM)
Office européen des brevets (OEB) (AT, BE, BG, CH, CY, CZ, DE, DK, EE, ES, FI, FR, GB, GR, HR, HU, IE, IS, IT, LT, LU, LV, MC, MT, NL, NO, PL, PT, RO, SE, SI, SK, TR)
Organisation africaine de la propriété intellectuelle (OAPI) (BF, BJ, CF, CG, CI, CM, GA, GN, GQ, GW, ML, MR, NE, SN, TD, TG).
Langue de publication : anglais (EN)
Langue de dépôt : anglais (EN)