WIPO logo
Mobile | Deutsch | English | Español | 日本語 | 한국어 | Português | Русский | 中文 | العربية |
PATENTSCOPE

Recherche dans les collections de brevets nationales et internationales
World Intellectual Property Organization
Recherche
 
Options de navigation
 
Traduction
 
Options
 
Quoi de neuf
 
Connexion
 
Aide
 
Traduction automatique
1. (WO2008088006) INHIBITEUR D'AP2
Dernières données bibliographiques dont dispose le Bureau international   

N° de publication :    WO/2008/088006    N° de la demande internationale :    PCT/JP2008/050499
Date de publication : 24.07.2008 Date de dépôt international : 17.01.2008
CIB :
A61K 31/517 (2006.01), A61K 45/00 (2006.01), A61P 1/04 (2006.01), A61P 1/16 (2006.01), A61P 3/04 (2006.01), A61P 3/06 (2006.01), A61P 3/10 (2006.01), A61P 5/14 (2006.01), A61P 9/10 (2006.01), A61P 13/12 (2006.01), A61P 35/00 (2006.01), A61P 43/00 (2006.01), C07D 405/12 (2006.01)
Déposants : YOKOYAMA, Shinji [JP/JP]; (JP)
Inventeurs : YOKOYAMA, Shinji; (JP)
Mandataire : KUWATA, Mitsuo; KUWATA & CO., 6th Floor, Minato Umeda Building, 3-17, Nishitemma 6-chome, Kita-ku, Osaka-shi, Osaka 5300047 (JP)
Données relatives à la priorité :
2007-009862 19.01.2007 JP
Titre (EN) AP2 INHIBITOR
(FR) INHIBITEUR D'AP2
(JA) AP2抑制剤
Abrégé : front page image
(EN)The object is to inhibit the phosphorylation activity of PKD and the transcription inhibition activity of AP2α with high efficiency and improve the efficiency of transcription of ABCA1 gene. Disclosed is an AP2 inhibitor comprising a doxazosin compound (e.g., doxazosin, a derivative thereof, or a (physiologically or pharmacologically acceptable) salt of doxazosin or the derivative). Preferably, the doxazosin compound is doxazosin mesilate or the like. The doxazosin compound can inhibit the phosphorylation activity of PKD and the transcription inhibition activity of AP2α with high efficiency, and can also promote the transcription of ABCA1 gene to thereby promote the production of an HDL. Thus, further disclosed are: a PKD inhibitor, an ABCA1 transcription promoter and an HDL production promoter, each comprising a doxazosin compound; and an ABCA1 transcription promoter and an HDL production promoter, each comprising the AP2 inhibitor or the PKD inhibitor.
(FR)L'objet de la présente invention est d'inhiber l'activité de phosphorylation de la PKD et l'activité inhibitrice de transcription de l'AP2α avec une grande efficacité ainsi que d'améliorer l'efficacité de la transcription du gène ABCA1. L'invention concerne un inhibiteur de l'AP2 contenant un composé de doxazosine (par exemple, la doxazosine, un dérivé de cette substance, un sel physiologiquement ou pharmacologiquement acceptable de doxazosine ou un dérivé de celui-ci). De préférence, le composé de doxazosine est le mésilate de doxazosine ou un analogue. Le composé de doxazosine peut inhiber l'activité de phosphorylation de la PKD et l'activité inhibitrice de transcription de l'AP2α avec une grande efficacité, et il peut également promouvoir la transcription du gène ABCA1 et favoriser de ce fait la production d'une HDL. L'invention concerne par conséquent un inhibiteur de la PKD, un promoteur de la transcription du gène ABCA1 et un promoteur de la production de HDL, chacun d'eux contenant un composé de doxazosine. L'invention concerne également un promoteur de la transcription du ABCA1 et un promoteur de la production de HDL, chacun d'eux contenant l'inhibiteur de l'AP2 ou l'inhibiteur de la PKD.
(JA) PKDのリン酸化作用及びAP2αの転写抑制作用を効率よく抑制し、ABCA1遺伝子の転写効率を改善する。ドキサゾシン化合物(ドキサゾシン又はその誘導体、もしくはこれらの塩(生理学的又は薬理学的に許容可能な塩など)など)でAP2抑制剤を構成する。前記ドキサゾシン化合物としては、メシル酸ドキサゾシンなどが好ましい。ドキサゾシン化合物は、PKDのリン酸化作用及びAP2αの転写抑制作用を効率よく抑制して、ABCA1遺伝子の転写を促進することができるとともに、この促進作用により、HDLの生成が促進される。そのため、本発明には、ドキサゾシン化合物で構成されたPKD阻害剤、ABCA1転写亢進剤及びHDL新生促進剤、並びにAP2抑制剤又はPKD阻害剤で構成されたABCA1転写亢進剤及びHDL新生促進剤も含まれる。
États désignés : AE, AG, AL, AM, AO, AT, AU, AZ, BA, BB, BG, BH, BR, BW, BY, BZ, CA, CH, CN, CO, CR, CU, CZ, DE, DK, DM, DO, DZ, EC, EE, EG, ES, FI, GB, GD, GE, GH, GM, GT, HN, HR, HU, ID, IL, IN, IS, JP, KE, KG, KM, KN, KP, KR, KZ, LA, LC, LK, LR, LS, LT, LU, LY, MA, MD, ME, MG, MK, MN, MW, MX, MY, MZ, NA, NG, NI, NO, NZ, OM, PG, PH, PL, PT, RO, RS, RU, SC, SD, SE, SG, SK, SL, SM, SV, SY, TJ, TM, TN, TR, TT, TZ, UA, UG, US, UZ, VC, VN, ZA, ZM, ZW.
Organisation régionale africaine de la propriété intellectuelle (ARIPO) (BW, GH, GM, KE, LS, MW, MZ, NA, SD, SL, SZ, TZ, UG, ZM, ZW)
Office eurasien des brevets (OEAB) (AM, AZ, BY, KG, KZ, MD, RU, TJ, TM)
Office européen des brevets (OEB) (AT, BE, BG, CH, CY, CZ, DE, DK, EE, ES, FI, FR, GB, GR, HR, HU, IE, IS, IT, LT, LU, LV, MC, MT, NL, NO, PL, PT, RO, SE, SI, SK, TR)
Organisation africaine de la propriété intellectuelle (OAPI) (BF, BJ, CF, CG, CI, CM, GA, GN, GQ, GW, ML, MR, NE, SN, TD, TG).
Langue de publication : japonais (JA)
Langue de dépôt : japonais (JA)