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1. (WO2008085995) FLAVONES ANTIHELMINTHIQUES PROVENANT DE <I>STRUTHIOLA ARGENTA</I>
Dernières données bibliographiques dont dispose le Bureau international   

N° de publication :    WO/2008/085995    N° de la demande internationale :    PCT/US2008/000299
Date de publication : 17.07.2008 Date de dépôt international : 09.01.2008
CIB :
A01N 43/16 (2006.01), A61K 31/35 (2006.01)
Déposants : MERCK & CO., INC. [US/US]; 126 East Lincoln Avenue, Rahway, NJ 07065-0907 (US) (Tous Sauf US).
SINGH, Sheo, B. [US/US]; (US) (US Seulement).
AYERS, Sloan [US/US]; (US) (US Seulement).
MOHN, Kenneth [US/US]; (US) (US Seulement).
BROWN, Christine, M. [US/US]; (US) (US Seulement).
THOMPSON, Donald [US/US]; (US) (US Seulement)
Inventeurs : SINGH, Sheo, B.; (US).
AYERS, Sloan; (US).
MOHN, Kenneth; (US).
BROWN, Christine, M.; (US).
THOMPSON, Donald; (US)
Représentant
commun :
MERCK & CO., INC.; 126 East Lincoln Avenue, Rahway, NJ 07065-0907 (US)
Données relatives à la priorité :
60/879,463 09.01.2007 US
Titre (EN) ANTHELMINTIC FLAVONES FROM STRUTHIOLA ARGENTA
(FR) FLAVONES ANTIHELMINTHIQUES PROVENANT DE <I>STRUTHIOLA ARGENTA</I>
Abrégé : front page image
(EN)Bioassay-guided isolation of three anthelmintic flavones 1-3, including a new flavone, 5,6,2',5',6'-pentamethoxy-3',4'-methylenedioxyflavone 2 from the methanol extract of Struthiola argenta (Thymelaeaceae). The two major flavones produced by this plant were also isolated and identified as yuankanin (4) and amentoflavone (5). A number of flavones related to the compounds isolated from S. argenta were acquired and tested to ascertain structure activity relationships. The isolation, structure, anthelmintic activity and structure activity relationships of flavones are described. The new compound 2 exhibited the most potent in vitro activity with 90% inhibition of larval motility at 3.1 &mgr;g/mL and compound 15 showed modest in vivo activity.
(FR)L'invention concerne une isolation guidée par un bioessai de trois flavones antihelminthiques 1-3, dont une nouvelle flavone, la 5,6,2',5',6'-pentaméthoxy-3',4'-méthylènedioxyflavone 2, à partir de l'extrait de méthanol de Struthiola argenta (Thymelaeaceae). Les deux flavones principales produites par cette plante furent également isolées et identifiées comme étant la yuankanine (4) et l'amentoflavone (5). Un certain nombre de flavones apparentées aux composés isolés à partir de S. argenta furent acquises et testées pour établir les relations entre la structure et l'activité. L'isolation, la structure, l'activité antihelminthique et les relations entre la structure et l'activité des flavones sont décrites. Le nouveau composé 2 présenta l'activité in vitro la plus puissante avec 90 % d'inhibition de la motilité des larves à 3,1 µg/ml et le composé 15 présenta l'activité in vivo la plus modeste.
États désignés : AE, AG, AL, AM, AO, AT, AU, AZ, BA, BB, BG, BH, BR, BW, BY, BZ, CA, CH, CN, CO, CR, CU, CZ, DE, DK, DM, DO, DZ, EC, EE, EG, ES, FI, GB, GD, GE, GH, GM, GT, HN, HR, HU, ID, IL, IN, IS, JP, KE, KG, KM, KN, KP, KR, KZ, LA, LC, LK, LR, LS, LT, LU, LY, MA, MD, ME, MG, MK, MN, MW, MX, MY, MZ, NA, NG, NI, NO, NZ, OM, PG, PH, PL, PT, RO, RS, RU, SC, SD, SE, SG, SK, SL, SM, SV, SY, TJ, TM, TN, TR, TT, TZ, UA, UG, US, UZ, VC, VN, ZA, ZM, ZW.
Organisation régionale africaine de la propriété intellectuelle (ARIPO) (BW, GH, GM, KE, LS, MW, MZ, NA, SD, SL, SZ, TZ, UG, ZM, ZW)
Office eurasien des brevets (OEAB) (AM, AZ, BY, KG, KZ, MD, RU, TJ, TM)
Office européen des brevets (OEB) (AT, BE, BG, CH, CY, CZ, DE, DK, EE, ES, FI, FR, GB, GR, HR, HU, IE, IS, IT, LT, LU, LV, MC, MT, NL, NO, PL, PT, RO, SE, SI, SK, TR)
Organisation africaine de la propriété intellectuelle (OAPI) (BF, BJ, CF, CG, CI, CM, GA, GN, GQ, GW, ML, MR, NE, SN, TD, TG).
Langue de publication : anglais (EN)
Langue de dépôt : anglais (EN)