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1. (WO2008084082) PROCÉDÉ DE PRODUCTION DE PYRIMIDINES ANNELÉES, SUBSTITUÉES PAR ARYLE
Dernières données bibliographiques dont dispose le Bureau international   

N° de publication :    WO/2008/084082    N° de la demande internationale :    PCT/EP2008/050254
Date de publication : 17.07.2008 Date de dépôt international : 10.01.2008
CIB :
C07D 487/04 (2006.01)
Déposants : BASF SE [DE/DE]; 67056 Ludwigshafen (DE) (Tous Sauf US).
WOLF, Bernd [DE/DE]; (DE) (US Seulement).
MAYWALD, Volker [DE/DE]; (DE) (US Seulement).
KEIL, Michael [DE/DE]; (DE) (US Seulement).
BUDICH, Manuel [DE/DE]; (DE) (US Seulement).
RACK, Michael [DE/DE]; (DE) (US Seulement).
EHRESMANN, Manfred [DE/DE]; (DE) (US Seulement)
Inventeurs : WOLF, Bernd; (DE).
MAYWALD, Volker; (DE).
KEIL, Michael; (DE).
BUDICH, Manuel; (DE).
RACK, Michael; (DE).
EHRESMANN, Manfred; (DE)
Mandataire : REITSTÖTTER, KINZEBACH & PARTNER; Ludwigsplatz 4, 67059 Ludwigshafen (DE)
Données relatives à la priorité :
07100430.3 11.01.2007 EP
Titre (DE) VERFAHREN ZUR HERSTELLUNG ARYLSUBSTITUIERTER ANELLIERTER PYRIMIDINE
(EN) METHOD FOR PRODUCTION OF ARYL-SUBSTITUTED ANNELATED PYRIMIDINES
(FR) PROCÉDÉ DE PRODUCTION DE PYRIMIDINES ANNELÉES, SUBSTITUÉES PAR ARYLE
Abrégé : front page image
(DE)Die vorliegende Erfindung betrifft ein Verfahren zur Herstellung von arylsubstituierten anellierten Pyrimidinen der allgemeinen Formel (I), worin L1 bis L5für H, Halogen, CN, NO2, C1-C4-Alkyl, C1-C4-Haloalkyl, C1-C4-Alkoxy, C1-C4-Haloalkoxy, etc. stehen; Y1 bis Y3 für C-R&ggr; oder N stehen; R&ggr; für H oder gegebenenfalls substituiertes C1-C4-Alkyl steht oder zwei benachbarte R&ggr; zusammen einen Ring bilden; X für OH, Cl oder Br steht; umfassend: i) die Umsetzung eines 2-Phenylmalonats mit einer Verbindung (III) oder einem Tautomer davon, in Gegenwart einer geeigneten Base, wobei der bei der Umsetzung freigesetzte Alkohol der Formel R-OH unter vermindertem Druck kontinuierlich aus dem Reaktionsgemisch entfernt wird; wobei man eine Verbindung der Formel (I) oder deren Salze erhält, worin X für OH steht, sowie für den Fall, dass X in den Verbindungen der allgemeinen Formel (I) für Chlor oder Brom steht, ii) die Umsetzung der in Schritt (i) erhaltenen Verbindungen der Formel (I) oder der Salze mit einem Halogenierungsmittel.
(EN)The invention relates to a method for production of aryl-substituted annelated pyrimidines of general formula (I), where L1 to L5= H, halogen, CN, NO2, C1-C4 alkyl, C1-C4 haloalkyl, C1-C4 alkoxy, C1-C4 haloalkoxy, etc., Y1 to Y3 = C-R&ggr; or N, R&ggr; = H or optionally substituted C1-C4 alkyl or two adjacent R&ggr; groups together form a ring, X = OH, Cl or Br, comprising: i) the reaction of a 2-phenylmalonate with a compound (III) or a tautomer thereof, in the presence of a suitable base, with continuous removal of the alcohol of formula R-OH, formed during the reaction, under reduced pressure, to give a compound of formula (I) or a salt thereof, where X = OH and in the case that X in compounds of general formula (I) = chlorine or bromine, ii) the reaction of the compounds of formula (I) obtained in step (i) or the salt thereof with a halogenating agent.
(FR)L'invention concerne un procédé permettant de produire des pyrimidines annelées, substituées par aryle, de formule générale (I), dans laquelle L1 à L5 désignent halogène, CN, NO2, alkyle C1-C4, haloalkyle C1-C4, alcoxy C1-C4, haloalcoxy C1-C4, etc.; Y1 à Y3 désignent C-R&ggr; ou N; R&ggr; désigne H ou éventuellement alkyle C1-C4 substitué ou deux R&ggr; adjacents forment conjointement un composé cyclique; X désigne OH, CL ou Br. Ledit procédé comprend (i) la réaction d'un 2-phénylmalonate avec un composé (III) ou un de ses tautomères, en présence d'une base appropriée, l'alcool de formule R-OH libéré lors de la réaction étant éliminé du mélange réactionnel sous pression réduite; il en résulte un composé de formule (I) ou ses sels, où X désigne OH, ainsi qu'au cas où X désigne chlore ou brome dans les composés de formule générale (I), (ii) la réaction des composés de formule (I) obtenus à l'étape (i) ou de leurs sels, avec un agent d'halogénation.
États désignés : AE, AG, AL, AM, AO, AT, AU, AZ, BA, BB, BG, BH, BR, BW, BY, BZ, CA, CH, CN, CO, CR, CU, CZ, DE, DK, DM, DO, DZ, EC, EE, EG, ES, FI, GB, GD, GE, GH, GM, GT, HN, HR, HU, ID, IL, IN, IS, JP, KE, KG, KM, KN, KP, KR, KZ, LA, LC, LK, LR, LS, LT, LU, LY, MA, MD, ME, MG, MK, MN, MW, MX, MY, MZ, NA, NG, NI, NO, NZ, OM, PG, PH, PL, PT, RO, RS, RU, SC, SD, SE, SG, SK, SL, SM, SV, SY, TJ, TM, TN, TR, TT, TZ, UA, UG, US, UZ, VC, VN, ZA, ZM, ZW.
Organisation régionale africaine de la propriété intellectuelle (ARIPO) (BW, GH, GM, KE, LS, MW, MZ, NA, SD, SL, SZ, TZ, UG, ZM, ZW)
Office eurasien des brevets (OEAB) (AM, AZ, BY, KG, KZ, MD, RU, TJ, TM)
Office européen des brevets (OEB) (AT, BE, BG, CH, CY, CZ, DE, DK, EE, ES, FI, FR, GB, GR, HR, HU, IE, IS, IT, LT, LU, LV, MC, MT, NL, NO, PL, PT, RO, SE, SI, SK, TR)
Organisation africaine de la propriété intellectuelle (OAPI) (BF, BJ, CF, CG, CI, CM, GA, GN, GQ, GW, ML, MR, NE, SN, TD, TG).
Langue de publication : allemand (DE)
Langue de dépôt : allemand (DE)