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1. (WO2008083054) LIGANDS POUR L'ADRÉNORÉCEPTEUR BÊTA1 CARDIAQUE, DESTINÉS À DES APPLICATIONS D'IMAGERIE DE L'INSUFFISANCE CARDIAQUE CONGESTIVE
Dernières données bibliographiques dont dispose le Bureau international   

N° de publication :    WO/2008/083054    N° de la demande internationale :    PCT/US2007/088495
Date de publication : 10.07.2008 Date de dépôt international : 21.12.2007
CIB :
A61K 51/04 (2006.01), C07C 255/54 (2006.01), C07C 275/34 (2006.01), C07C 275/42 (2006.01), C07D 213/75 (2006.01), C07D 231/20 (2006.01), C07D 295/215 (2006.01), C07B 59/00 (2006.01), A61K 101/02 (2006.01)
Déposants : BRISTOL-MYERS SQUIBB PHARMA COMPANY [US/US]; P.O. Box 4000 Route 206 and ProvinceLine Road Princeton, New Jersey 08543-4000 (US) (Tous Sauf US).
PUROHIT, Ajay [IN/US]; (US) (US Seulement).
HARRIS, Thomas D. [US/US]; (US) (US Seulement).
ROBINSON, Simon P. [GB/US]; (US) (US Seulement).
YALAMANCHILI, Padmaja [US/US]; (US) (US Seulement).
AZURE, Michael T. [US/US]; (US) (US Seulement).
CASEBIER, David S. [US/US]; (US) (US Seulement)
Inventeurs : PUROHIT, Ajay; (US).
HARRIS, Thomas D.; (US).
ROBINSON, Simon P.; (US).
YALAMANCHILI, Padmaja; (US).
AZURE, Michael T.; (US).
CASEBIER, David S.; (US)
Mandataire : LEVIS, John F.; Bristol-Myers Squibb Company, P.O. Box 4000, Princeton, NJ 08543-4000 (US)
Données relatives à la priorité :
60/877,210 26.12.2006 US
Titre (EN) RADIOACTIVE LIGANDS FOR CARDIAC BETA1 ADRENORECEPTOR FOR IMAGING CONGESTIVE HEART FAILURE
(FR) LIGANDS POUR L'ADRÉNORÉCEPTEUR BÊTA1 CARDIAQUE, DESTINÉS À DES APPLICATIONS D'IMAGERIE DE L'INSUFFISANCE CARDIAQUE CONGESTIVE
Abrégé : front page image
(EN)Novel β1 adrenoreceptor ligands that find use as imaging agents within nuclear medicine applications (e.g., PET imaging and SPECT imaging) are provided. Methods of imaging, including methods of imaging congestive heart failure, are also provided. The novel compounds may exhibit high affinity and selectivity, minimal metabolism, minimal non-specific binding and have a favorable log P value (< 0). In some instances, β1-AR selective ligands are conjugated to an imaging moiety in such a way that it does not impact the antagonist affinity and their use. In other instances, the conjugation may be directly to the antagonist at several sites that will not impact affinity. In further instances, the conjugation may be by means of a linking group, which can be used to alter the pharmacokinetics and clearance of the complex.
(FR)L'invention concerne de nouveaux ligands d'adrénorécepteurs β1 utilisés comme agents d'imagerie dans des applications de médecine nucléaire (en imagerie TEP et en imagerie TEM, par exemple). L'invention concerne également des procédés d'imagerie, y compris des procédés d'imagerie de l'insuffisance cardiaque congestive. Les nouveaux composés peuvent présenter une affinité et une sélectivité élevées, un métabolisme minimal, une fixation non spécifique minimale et posséder une valeur log P favorable (<0). Dans certains cas, des ligands sélectifs des récepteurs adrénergiques bêta 1 sont conjugués avec un groupe fonctionnel d'imagerie de façon à ne pas avoir d'effet sur l'affinité de l'antagoniste et leur utilisation. Dans d'autres cas, les ligands sont conjugués directement avec l'antagoniste au niveau de différents sites qui n'ont aucun effet sur l'affinité. Dans d'autres cas, les ligands peuvent être conjugués à l'aide d'un groupe de liaison, pour modifier la pharmacocinétique et la clairance du complexe.
États désignés : AE, AG, AL, AM, AT, AU, AZ, BA, BB, BG, BH, BR, BW, BY, BZ, CA, CH, CN, CO, CR, CU, CZ, DE, DK, DM, DO, DZ, EC, EE, EG, ES, FI, GB, GD, GE, GH, GM, GT, HN, HR, HU, ID, IL, IN, IS, JP, KE, KG, KM, KN, KP, KR, KZ, LA, LC, LK, LR, LS, LT, LU, LY, MA, MD, ME, MG, MK, MN, MW, MX, MY, MZ, NA, NG, NI, NO, NZ, OM, PG, PH, PL, PT, RO, RS, RU, SC, SD, SE, SG, SK, SL, SM, SV, SY, TJ, TM, TN, TR, TT, TZ, UA, UG, US, UZ, VC, VN, ZA, ZM, ZW.
Organisation régionale africaine de la propriété intellectuelle (ARIPO) (BW, GH, GM, KE, LS, MW, MZ, NA, SD, SL, SZ, TZ, UG, ZM, ZW)
Office eurasien des brevets (OEAB) (AM, AZ, BY, KG, KZ, MD, RU, TJ, TM)
Office européen des brevets (OEB) (AT, BE, BG, CH, CY, CZ, DE, DK, EE, ES, FI, FR, GB, GR, HU, IE, IS, IT, LT, LU, LV, MC, MT, NL, PL, PT, RO, SE, SI, SK, TR)
Organisation africaine de la propriété intellectuelle (OAPI) (BF, BJ, CF, CG, CI, CM, GA, GN, GQ, GW, ML, MR, NE, SN, TD, TG).
Langue de publication : anglais (EN)
Langue de dépôt : anglais (EN)