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1. (WO2008078725) DÉRIVÉ DE THIAZÉPINE
Dernières données bibliographiques dont dispose le Bureau international   

N° de publication :    WO/2008/078725    N° de la demande internationale :    PCT/JP2007/074780
Date de publication : 03.07.2008 Date de dépôt international : 25.12.2007
CIB :
C07D 513/04 (2006.01), A61K 31/554 (2006.01), A61P 3/00 (2006.01), A61P 3/04 (2006.01), A61P 3/06 (2006.01), A61P 3/10 (2006.01), A61P 5/46 (2006.01), A61P 9/12 (2006.01), A61P 43/00 (2006.01)
Déposants : DAIICHI SANKYO COMPANY, LIMITED [JP/JP]; 3-5-1, Nihonbashi Honcho Chuo-ku, Tokyo 1038426 (JP) (Tous Sauf US).
HASEGAWA, Toru; (US Seulement).
SHINOZUKA, Tsuyoshi; (US Seulement)
Inventeurs : HASEGAWA, Toru; .
SHINOZUKA, Tsuyoshi;
Mandataire : ISHIBASHI, Koki; c/o DAIICHI SANKYO COMPANY, LIMITED, 1-16-13, Kitakasai, Edogawa-ku, Tokyo 1340081 (JP)
Données relatives à la priorité :
2006-348763 26.12.2006 JP
Titre (EN) THIAZEPINE DERIVATIVE
(FR) DÉRIVÉ DE THIAZÉPINE
(JA) チアゼピン誘導体
Abrégé : front page image
(EN)A thiazepine derivative represented by the general formula (I) or a pharmacologically acceptable salt thereof. They have excellent 11&bgr;-hydroxysteroid dehydrogenase type 1 inhibitory activity. [In the formula, R1 is hydrogen, C1-6 alkyl, etc.; R2 is C1-6 alkyl, C1-6 haloalkyl, C1-6 hydroxyalkyl, etc.; R3 is hydrogen or C1-6 alkyl; and R4 is C6-10 aryl optionally having one to five substituents independently selected from the substituent group (a) or a heterocyclic group optionally having one to three substituents independently selected from the substituent group (a). Substituent group (a): halogeno, C1-6 alkyl, C6-10 aryl optionally having one to five substituents independently selected from the substituent group (b), etc. Substituent group (b): halogeno, C1-6 alkyl, C1-6 haloalkyl, etc.]
(FR)Dérivé de thiazépine représenté par la formule générale (I) ou son sel acceptable du point de vue pharmacologique. Ce dérivé et son sel associé présentent une excellente activité d'inhibition de la 11&bgr;-hydroxystéroïde déshydrogénase de type 1. [Dans la formule, R1 est un hydrogène, un alkyle en C1-6, entre autres; R2 est un alkyle en C1-6, un halogénoalkyle en C1-6, un hydroxyalkyle en C1-6, entre autres; R3 est un hydrogène ou un alkyle en C1-6; et R4 est un aryle en C6-10 ayant éventuellement un à cinq substituants sélectionnés chacun indépendamment dans le groupe de substituants (a) ou un groupe hétérocyclique ayant éventuellement un à trois substituants sélectionnés chacun indépendamment dans le groupe de substituants (a). Groupe de substituants (a) : un halogéno, un alkyle en C1-6, un aryle en C6-10 ayant éventuellement un à cinq substituants sélectionnés chacun indépendamment dans le groupe de substituants (b), entre autres. Groupe de substituants (b) : un halogéno, un alkyle en C1-6, un halogénoalkyle en C1-6, entre autres.]
(JA) 本発明は、優れた11β-ヒドロキシステロイドデヒドロゲナーゼタイプ1阻害作用を有する一般式(I)で表されるチアゼピン誘導体又はその薬理上許容される塩に関する。[式中、Rは、水素原子、C-Cアルキル基等;Rは、C-Cアルキル基、C-Cハロゲン化アルキル基、C-Cヒドロキシアルキル基等;Rは、水素原子又はC-Cアルキル基;Rは、置換基群aから選択される基で独立に1乃至5個置換されていてもよいC-C10アリール基又は置換基群aから選択される基で独立に1乃至3個置換されていてもよい複素環基;置換基群aは、ハロゲン原子、C-Cアルキル基、置換基群bから選択される基で独立に1乃至5個置換されていてもよいC-C10アリール基等;置換基群bは、ハロゲン原子、C-Cアルキル基、C-Cハロゲン化アルキル基等]
États désignés : AE, AG, AL, AM, AT, AU, AZ, BA, BB, BG, BH, BR, BW, BY, BZ, CA, CH, CN, CO, CR, CU, CZ, DE, DK, DM, DO, DZ, EC, EE, EG, ES, FI, GB, GD, GE, GH, GM, GT, HN, HR, HU, ID, IL, IN, IS, JP, KE, KG, KM, KN, KP, KR, KZ, LA, LC, LK, LR, LS, LT, LU, LY, MA, MD, ME, MG, MK, MN, MW, MX, MY, MZ, NA, NG, NI, NO, NZ, OM, PG, PH, PL, PT, RO, RS, RU, SC, SD, SE, SG, SK, SL, SM, SV, SY, TJ, TM, TN, TR, TT, TZ, UA, UG, US, UZ, VC, VN, ZA, ZM, ZW.
Organisation régionale africaine de la propriété intellectuelle (ARIPO) (BW, GH, GM, KE, LS, MW, MZ, NA, SD, SL, SZ, TZ, UG, ZM, ZW)
Office eurasien des brevets (OEAB) (AM, AZ, BY, KG, KZ, MD, RU, TJ, TM)
Office européen des brevets (OEB) (AT, BE, BG, CH, CY, CZ, DE, DK, EE, ES, FI, FR, GB, GR, HU, IE, IS, IT, LT, LU, LV, MC, MT, NL, PL, PT, RO, SE, SI, SK, TR)
Organisation africaine de la propriété intellectuelle (OAPI) (BF, BJ, CF, CG, CI, CM, GA, GN, GQ, GW, ML, MR, NE, SN, TD, TG).
Langue de publication : japonais (JA)
Langue de dépôt : japonais (JA)