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1. (WO2008078330) PROCÉDÉ AMÉLIORÉ POUR LA PRÉPARATION D'ÉPROSARTAN
Dernières données bibliographiques dont dispose le Bureau international   

N° de publication :    WO/2008/078330    N° de la demande internationale :    PCT/IN2006/000507
Date de publication : 03.07.2008 Date de dépôt international : 27.12.2006
CIB :
C07D 409/06 (2006.01)
Déposants : HETERO DRUGS LIMITED [IN/IN]; Hetero House, 8-3-166/7/1, Erragadda, Hyderabad, Andhrapradesh 500 018 (IN) (Tous Sauf US).
PARTHASARADHI REDDY, Bandi [IN/IN]; (IN) (US Seulement).
RATHNAKAR REDDY, Kura [IN/IN]; (IN) (US Seulement).
RAJI REDDY, Rapolu [IN/IN]; (IN) (US Seulement).
MURALIDHARA REDDY, Dasari [IN/IN]; (IN) (US Seulement).
PETER PAUL RAJ, Medabalimi [IN/IN]; (IN) (US Seulement)
Inventeurs : PARTHASARADHI REDDY, Bandi; (IN).
RATHNAKAR REDDY, Kura; (IN).
RAJI REDDY, Rapolu; (IN).
MURALIDHARA REDDY, Dasari; (IN).
PETER PAUL RAJ, Medabalimi; (IN)
Données relatives à la priorité :
Titre (EN) IMPROVED PROCESS FOR EPROSARTAN
(FR) PROCÉDÉ AMÉLIORÉ POUR LA PRÉPARATION D'ÉPROSARTAN
Abrégé : front page image
(EN)The present invention provides an improved and commercially viable process for preparation of eprosartan and its pharmaceutically acceptable acid addition salts thereof in high purity and in high yield. Thus, for example, methyl 4-[[2-butyl-5-formyl-1 H-imidazol-1-yl]methyl]benzoate is reacted with ethyl 2- carboxy-3-(2-thienyl)propionate in the presence of a base, such as piperidine or piperidinium propionate in propionic acid, in cyclohexane solvent to give ethyl (α&Egr;)-α-[[2-n-butyl-1-[[4-(methoxycarbonyl)phenyl]methyl]-1 H-imidazol-5- yl]methylene-2-thiophene propionate substantially free of decarboxylate impurity namely, ethyl 3-(2-thienyl)propionate, which is then subjected to base hydrolysis followed by treatment with methanesulfonic acid to obtain eprosartan mesylate in high purity and in high yield.
(FR)La présente invention concerne un procédé amélioré et commercialement viable pour la préparation d'éprosartan et de ses sels d'addition d'acide pharmaceutiquement acceptables avec un haut degré de pureté et un rendement élevé. Ainsi, par exemple, on fait réagir du méthyle 4-[[2-butyl-5-formyl-1 H-imidazol-1-yl]méthyl]benzoate avec de l'éthyle 2-carboxy-3-(2-thiényl)propionate en présence d'une base, telle qu'une pypéridine ou un pipéridinium propionate dans de l'acide propionique, dans un solvant cyclohexane de façon à produire de l'éthyle (α&Egr;)-α-[[2-n-butyl-1-[[4-(méthoxycarbonyl)phényl]méthyl]-1H-imidazol-5- yl]méthylène-2-thiophène propionate, soit de l'éthyle 3-(2-thiényl)propionate, lequel est alors soumis à une hydrolyse basique, puis à un traitement avec de l'acide méthanesulfonique, ce qui permet de produire un mésylate d'éprosartan avec un haut degré de pureté et un rendement élevé.
États désignés : AE, AG, AL, AM, AT, AU, AZ, BA, BB, BG, BR, BW, BY, BZ, CA, CH, CN, CO, CR, CU, CZ, DE, DK, DM, DZ, EC, EE, EG, ES, FI, GB, GD, GE, GH, GM, GT, HN, HR, HU, ID, IL, IN, IS, JP, KE, KG, KM, KN, KP, KR, KZ, LA, LC, LK, LR, LS, LT, LU, LV, LY, MA, MD, MG, MK, MN, MW, MX, MY, MZ, NA, NG, NI, NO, NZ, OM, PG, PH, PL, PT, RO, RS, RU, SC, SD, SE, SG, SK, SL, SM, SV, SY, TJ, TM, TN, TR, TT, TZ, UA, UG, US, UZ, VC, VN, ZA, ZM, ZW.
Organisation régionale africaine de la propriété intellectuelle (ARIPO) (BW, GH, GM, KE, LS, MW, MZ, NA, SD, SL, SZ, TZ, UG, ZM, ZW)
Office eurasien des brevets (OEAB) (AM, AZ, BY, KG, KZ, MD, RU, TJ, TM)
Office européen des brevets (OEB) (AT, BE, BG, CH, CY, CZ, DE, DK, EE, ES, FI, FR, GB, GR, HU, IE, IS, IT, LT, LU, LV, MC, NL, PL, PT, RO, SE, SI, SK, TR)
Organisation africaine de la propriété intellectuelle (OAPI) (BF, BJ, CF, CG, CI, CM, GA, GN, GQ, GW, ML, MR, NE, SN, TD, TG).
Langue de publication : anglais (EN)
Langue de dépôt : anglais (EN)