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1. (WO2008077507) CARBOXAMIDES SUBSTITUÉS PAR DES HÉTÉROARYLES ET LEUR UTILISATION DANS LA STIMULATION DE L'EXPRESSION DE LA NO SYNTHASE
Dernières données bibliographiques dont dispose le Bureau international   

N° de publication :    WO/2008/077507    N° de la demande internationale :    PCT/EP2007/010982
Date de publication : 03.07.2008 Date de dépôt international : 14.12.2007
Demande présentée en vertu du Chapitre 2 :    01.10.2008    
CIB :
C07D 213/89 (2006.01), C07D 237/14 (2006.01), C07D 239/26 (2006.01), C07D 271/10 (2006.01), C07D 277/30 (2006.01), C07D 277/34 (2006.01), C07D 277/36 (2006.01), C07D 277/42 (2006.01), C07D 285/12 (2006.01), C07D 333/24 (2006.01), C07D 401/04 (2006.01), C07D 401/12 (2006.01), C07D 409/04 (2006.01), C07D 409/06 (2006.01), C07D 409/12 (2006.01)
Déposants : SANOFI-AVENTIS [FR/FR]; 174, Avenue de France, F-75013 Paris (FR) (Tous Sauf US).
STROBEL, Hartmut [DE/DE]; (DE) (US Seulement).
WOHLFART, Paulus [DE/DE]; (DE) (US Seulement).
KLEEMANN, Heinz-Werner [DE/DE]; (DE) (US Seulement).
ZOLLER, Gerhard [DE/DE]; (DE) (US Seulement).
WILL, David, William [GB/DE]; (DE) (US Seulement)
Inventeurs : STROBEL, Hartmut; (DE).
WOHLFART, Paulus; (DE).
KLEEMANN, Heinz-Werner; (DE).
ZOLLER, Gerhard; (DE).
WILL, David, William; (DE)
Mandataire : KUJATH, Eckard; Sanofi-Aventis Deutschland GmbH, Patents Germany, Industriepark Höchst, Gebäude K801, 65926 Frankfurt am Main (DE)
Données relatives à la priorité :
06026893.5 27.12.2006 EP
Titre (EN) HETEROARYL-SUBSTITUTED CARBOXAMIDES AND USE THEREOF FOR THE STIMULATION OF THE EXPRESSION OF NO SYNTHASE
(FR) CARBOXAMIDES SUBSTITUÉS PAR DES HÉTÉROARYLES ET LEUR UTILISATION DANS LA STIMULATION DE L'EXPRESSION DE LA NO SYNTHASE
Abrégé : front page image
(EN)The present invention relates to heteroaryl-substituted carboxamides of the formula (I) in which Het, A, X, R1, R2 and R3 have the meanings indicated in the claims, which modulate the transcription of endothelial nitric oxide (NO) synthase and are valuable pharmacologically active compounds. Specifically, the compounds of the formula (I) upregulate the expression of the enzyme endothelial NO synthase and can be applied in conditions in which an increased expression of said enzyme or an increased NO level or the normalization of a decreased NO level is desired. The invention further relates to processes for the preparation of compounds of the formula (I), to pharmaceutical compositions comprising them, and to the use of compounds of the formula (I) for the manufacture of a medicament for the stimulation of the expression of endothelial NO synthase or for the treatment of various diseases including cardiovascular disorders such as atherosclerosis, thrombosis, coronary artery disease, hypertension and cardiac insufficiency, for example.
(FR)La présente invention concerne des carboxamides substitués par des hétéroaryles de formule (I), Het, A, X, R1, R2 et R3 ayant les significations indiquées dans les revendications, qui modulent la transcription de l'oxyde nitrique (NO) synthase endothéliale et sont des composés ayant de la valeur comme composés actifs pharmacologiquement. Spécifiquement, les composés de formule (I) régulent vers le haut l'expression de l'enzyme NO synthase endothéliale et peuvent être appliqués dans des conditions où l'on souhaite l'expression augmentée de ladite enzyme ou un niveau de NO augmenté ou la normalisation d'un niveau de NO diminué. L'invention concerne de plus des procédés de préparation des composés de formule (I), des compositions pharmaceutiques les comprenant, et l'utilisation de composés de formule (I) dans la fabrication d'un médicament pour la stimulation de l'expression de la NO synthase endothéliale ou pour le traitement de diverses maladies comprenant des troubles cardiovasculaires tels que l'athérosclérose, la thrombose, une maladie coronarienne, l'hypertension et l'insuffisance cardiaque, par exemple.
États désignés : AE, AG, AL, AM, AT, AU, AZ, BA, BB, BG, BH, BR, BW, BY, BZ, CA, CH, CN, CO, CR, CU, CZ, DE, DK, DM, DO, DZ, EC, EE, EG, ES, FI, GB, GD, GE, GH, GM, GT, HN, HR, HU, ID, IL, IN, IS, JP, KE, KG, KM, KN, KP, KR, KZ, LA, LC, LK, LR, LS, LT, LU, LY, MA, MD, ME, MG, MK, MN, MW, MX, MY, MZ, NA, NG, NI, NO, NZ, OM, PG, PH, PL, PT, RO, RS, RU, SC, SD, SE, SG, SK, SL, SM, SV, SY, TJ, TM, TN, TR, TT, TZ, UA, UG, US, UZ, VC, VN, ZA, ZM, ZW.
Organisation régionale africaine de la propriété intellectuelle (ARIPO) (BW, GH, GM, KE, LS, MW, MZ, NA, SD, SL, SZ, TZ, UG, ZM, ZW)
Office eurasien des brevets (OEAB) (AM, AZ, BY, KG, KZ, MD, RU, TJ, TM)
Office européen des brevets (OEB) (AT, BE, BG, CH, CY, CZ, DE, DK, EE, ES, FI, FR, GB, GR, HU, IE, IS, IT, LT, LU, LV, MC, MT, NL, PL, PT, RO, SE, SI, SK, TR)
Organisation africaine de la propriété intellectuelle (OAPI) (BF, BJ, CF, CG, CI, CM, GA, GN, GQ, GW, ML, MR, NE, SN, TD, TG).
Langue de publication : anglais (EN)
Langue de dépôt : anglais (EN)