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1. (WO2008057434) PROCÉDÉ D'IDENTIFICATION DE MODULATEURS DE LA VOIE NRF2-KEAP1-ARE
Dernières données bibliographiques dont dispose le Bureau international

N° de publication : WO/2008/057434 N° de la demande internationale : PCT/US2007/023171
Date de publication : 15.05.2008 Date de dépôt international : 02.11.2007
CIB :
C12Q 1/00 (2006.01) ,C12N 9/00 (2006.01) ,C07K 1/00 (2006.01) ,C12N 1/20 (2006.01) ,C12N 15/00 (2006.01) ,C07H 21/04 (2006.01)
C CHIMIE; MÉTALLURGIE
12
BIOCHIMIE; BIÈRE; SPIRITUEUX; VIN; VINAIGRE; MICROBIOLOGIE; ENZYMOLOGIE; TECHNIQUES DE MUTATION OU DE GÉNÉTIQUE
Q
PROCÉDÉS DE MESURE, DE RECHERCHE OU D'ANALYSE FAISANT INTERVENIR DES ENZYMES OU DES MICRO-ORGANISMES; COMPOSITIONS OU PAPIERS RÉACTIFS À CET EFFET; PROCÉDÉS POUR PRÉPARER CES COMPOSITIONS; PROCÉDÉS DE COMMANDE SENSIBLES AUX CONDITIONS DU MILIEU DANS LES PROCÉDÉS MICROBIOLOGIQUES OU ENZYMOLOGIQUES
1
Procédés de mesure, de recherche ou d'analyse faisant intervenir des enzymes ou des micro-organismes; Compositions à cet effet; Procédés pour préparer ces compositions
C CHIMIE; MÉTALLURGIE
12
BIOCHIMIE; BIÈRE; SPIRITUEUX; VIN; VINAIGRE; MICROBIOLOGIE; ENZYMOLOGIE; TECHNIQUES DE MUTATION OU DE GÉNÉTIQUE
N
MICRO-ORGANISMES OU ENZYMES; COMPOSITIONS LES CONTENANT; CULTURE OU CONSERVATION DE MICRO-ORGANISMES; TECHNIQUES DE MUTATION OU DE GÉNÉTIQUE; MILIEUX DE CULTURE
9
Enzymes, p.ex. ligases (6.); Proenzymes; Compositions les contenant; Procédés pour préparer, activer, inhiber, séparer ou purifier des enzymes
C CHIMIE; MÉTALLURGIE
07
CHIMIE ORGANIQUE
K
PEPTIDES
1
Procédés généraux de préparation de peptides
C CHIMIE; MÉTALLURGIE
12
BIOCHIMIE; BIÈRE; SPIRITUEUX; VIN; VINAIGRE; MICROBIOLOGIE; ENZYMOLOGIE; TECHNIQUES DE MUTATION OU DE GÉNÉTIQUE
N
MICRO-ORGANISMES OU ENZYMES; COMPOSITIONS LES CONTENANT; CULTURE OU CONSERVATION DE MICRO-ORGANISMES; TECHNIQUES DE MUTATION OU DE GÉNÉTIQUE; MILIEUX DE CULTURE
1
Micro-organismes, p.ex. protozoaires; Compositions les contenant; Procédés de culture ou de conservation de micro-organismes, ou de compositions les contenant; Procédés de préparation ou d'isolement d'une composition contenant un micro-organisme; Leurs milieux de culture
20
Bactéries; Leurs milieux de culture
C CHIMIE; MÉTALLURGIE
12
BIOCHIMIE; BIÈRE; SPIRITUEUX; VIN; VINAIGRE; MICROBIOLOGIE; ENZYMOLOGIE; TECHNIQUES DE MUTATION OU DE GÉNÉTIQUE
N
MICRO-ORGANISMES OU ENZYMES; COMPOSITIONS LES CONTENANT; CULTURE OU CONSERVATION DE MICRO-ORGANISMES; TECHNIQUES DE MUTATION OU DE GÉNÉTIQUE; MILIEUX DE CULTURE
15
Techniques de mutation ou génie génétique; ADN ou ARN concernant le génie génétique, vecteurs, p.ex. plasmides, ou leur isolement, leur préparation ou leur purification; Utilisation d'hôtes pour ceux-ci
C CHIMIE; MÉTALLURGIE
07
CHIMIE ORGANIQUE
H
SUCRES; LEURS DÉRIVÉS; NUCLÉOSIDES; NUCLÉOTIDES; ACIDES NUCLÉIQUES
21
Composés contenant au moins deux unités mononucléotide comportant chacune des groupes phosphate ou polyphosphate distincts liés aux radicaux saccharide des groupes nucléoside, p.ex. acides nucléiques
04
avec le désoxyribosyle comme radical saccharide
Déposants :
MERCK & CO., INC. [US/US]; 126 East Lincoln Avenue Rahway, NJ 07065-0907, US (AllExceptUS)
KERN, Jonathan, T. [US/US]; US (UsOnly)
HESS, John, W. [US/US]; US (UsOnly)
KANDPAL, Geeta [IN/US]; US (UsOnly)
REYNOLDS, Ian, J. [US/US]; US (UsOnly)
Inventeurs :
KERN, Jonathan, T.; US
HESS, John, W.; US
KANDPAL, Geeta; US
REYNOLDS, Ian, J.; US
Représentant
commun :
MERCK & CO., INC.; 126 East Lincoln Avenue Rahway, NJ 07065-0907, US
Données relatives à la priorité :
60/857,07806.11.2006US
Titre (EN) METHOD FOR IDENTIFYING MODULATORS OF THE NRF2-KEAP1-ARE PATHWAY
(FR) PROCÉDÉ D'IDENTIFICATION DE MODULATEURS DE LA VOIE NRF2-KEAP1-ARE
Abrégé :
(EN) A method for identifying modulators of the Keapl -NrG-ARE pathway is described. In particular, an assay is described that identifies molecules that inhibit the binding of a labeled Nrf2 peptide with the kelch domain of the Keapl protein. Molecules that inhibit the binding are activators of the Keap 1 -Nrf2- ARE pathway. Activation of the Keap 1 -Nrf2- ARE pathway may result in an increased accumulation of Nrf2 and the subsequent induction of protective enzymes, for example, the phase 2 detoxification enzymes. Activators of the Keapl- NrG-ARE pathway are useful for combating oxidative stress-related disorders, such as those associated with cancer, emphysema, Huntington's disease, light-induced retinal damage, and stroke.
(FR) La présente invention concerne un procédé permettant d'identifier des modulateurs de la voie Keap1-NrG-ARE. L'invention concerne en particulier un essai qui identifie les molécules capables d'inhiber la liaison d'un peptide Nrf2 marqué avec le domaine kelch de la protéine Keap1. Les molécules inhibitrices de la liaison sont des activateurs de la voie Keap1-Nrf2-ARE. L'activation de la voie Keap1-Nrf2-ARE est susceptible de conduire à une accumulation accrue de Nrf2 et à l'induction subséquente d'enzymes protectrices, par exemple, les enzymes de détoxication de phase 2. Les activateurs de la voie Keap1-NrG-ARE se révèlent utiles pour lutter contre les troubles liés à un stress oxydant, tels que les troubles associés au cancer, à l'emphysème, à la maladie d'Huntington, à une lésion rétinienne induite par la lumière, et à un accident vasculaire cérébral.
États désignés : AE, AG, AL, AM, AT, AU, AZ, BA, BB, BG, BH, BR, BW, BY, BZ, CA, CH, CN, CO, CR, CU, CZ, DE, DK, DM, DO, DZ, EC, EE, EG, ES, FI, GB, GD, GE, GH, GM, GT, HN, HR, HU, ID, IL, IN, IS, JP, KE, KG, KM, KN, KP, KR, KZ, LA, LC, LK, LR, LS, LT, LU, LY, MA, MD, ME, MG, MK, MN, MW, MX, MY, MZ, NA, NG, NI, NO, NZ, OM, PG, PH, PL, PT, RO, RS, RU, SC, SD, SE, SG, SK, SL, SM, SV, SY, TJ, TM, TN, TR, TT, TZ, UA, UG, US, UZ, VC, VN, ZA, ZM, ZW
Organisation régionale africaine de la propriété intellectuelle (ARIPO) (BW, GH, GM, KE, LS, MW, MZ, NA, SD, SL, SZ, TZ, UG, ZM, ZW)
Office eurasien des brevets (OEAB) (AM, AZ, BY, KG, KZ, MD, RU, TJ, TM)
Office européen des brevets (OEB) (AT, BE, BG, CH, CY, CZ, DE, DK, EE, ES, FI, FR, GB, GR, HU, IE, IS, IT, LT, LU, LV, MC, MT, NL, PL, PT, RO, SE, SI, SK, TR)
Organisation africaine de la propriété intellectuelle (OAPI) (BF, BJ, CF, CG, CI, CM, GA, GN, GQ, GW, ML, MR, NE, SN, TD, TG)
Langue de publication : Anglais (EN)
Langue de dépôt : Anglais (EN)
Également publié sous:
EP2087129US20100029012CA2667914