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1. (WO2008052628) DÉRIVÉS DE TRIAZA-BENZO[E]AZULÈNE POUR LE TRAITEMENT DE TUMEURS
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Patentansprüche

1. Verbindungen der Formel I



worin
R1 H, A, OH, OA, NO2, NH2, NHA, NA2, HaI1 CN, A-COO,
COOH, COOA oder CONR4R5
R2, R3 jeweils unabhängig voneinander H, A, Alkenyl mit 2-6 C- Atomen, Alkinyl mit 2-6 C-Atomen oder HaI,
R4, R5 jeweils unabhängig voneinander H oder A,
A unverzweigtes oder verzweigtes Alkyl mit 1 , 2, 3, 4, 5, 6,
7, 8, 9 oder 10 C-Atomen, worin 1-7 H-Atome durch F
ersetzt sein können,
HaI F, Cl, Br oder I,
bedeuten,
sowie ihre pharmazeutisch verwendbaren Derivate, Solvate, Salze,

Tautomere und Stereoisomere, einschließlich deren Mischungen in allen Verhältnissen.

. Verbindungen nach Anspruch 1, worin
R1 H, OH, OA, HaI, CN oder A-COO,
bedeutet,
sowie ihre pharmazeutisch verwendbaren Derivate, Solvate, Salze und Stereoisomere, einschließlich deren Mischungen in allen
Verhältnissen.

3. Verbindungen nach Anspruch 1 oder 2, worin
R2 H oder A bedeutet,
sowie ihre pharmazeutisch verwendbaren Derivate, Solvate, Salze und Stereoisomere, einschließlich deren Mischungen in allen Verhältnissen.

4. Verbindungen nach Anspruch 1 , 2 oder 3, worin
R3 A bedeutet,
sowie ihre pharmazeutisch verwendbaren Derivate, Solvate, Salze und Stereoisomere, einschließlich deren Mischungen in allen Verhältnissen.

5. Verbindungen gemäß einem oder mehreren der Ansprüche 1-4, worin
A unverzweigtes oder verzweigtes Alkyl mit 1 , 2, 3, 4, 5 oder 6 C-Atomen, worin 1-5 H-Atome durch F ersetzt
. . ..
sein können,
sowie ihre pharmazeutisch verwendbaren Derivate, Solvate, Salze und Stereoisomere, einschließlich deren Mischungen in allen Verhältnissen.

6. Verbindungen gemäß einem oder mehreren der Ansprüche 1 -5, worin
R1 H, OH, OA, HaI, CN oder A-COO,
R2 H oder A,
RJ A,
unverzweigtes oder verzweigtes Alkyl mit 1, 2, 3, 4, 5 oder 6 C-Atomen, worin 1-5 H-Atome durch F ersetzt sein können,
HaI F, Cl, Br oder I,
bedeuten, sowie ihre pharmazeutisch verwendbaren Derivate, Solvate, Salze und Stereoisomere, einschließlich deren Mischungen in allen Verhältnissen.

7. Verbindungen nach Anspruch 1 ausgewählt aus der Gruppe

Nr. Name und/oder Struktur
"A11 8-Methoxy-4-methyl-1-(6-methyl-pyridin-2-yl)-5,6-dihydro-4H- 2,3,10b-triaza-benz[e]azulen
"A2" 8-Hydroxy-4-methyl-1-(6-methyl-pyridin-2-yl)-5,6-dihydro-4/-/- 2,3,1 Ob-triaza-benz[e]azulen
"A3" 8-Fluor-5-methyl-1-(6-methyl-pyridin-2-yl)-5,6-dihydro-4H- 2,3,1 Ob-triaza-benzo[e]azulen
"A4" 8-Chlor-6-methyl-1-(6-methyl-pyridin-2-yl)-5,6-dihydro-4H- 2,3,1 Ob-triaza-benzo[e]azulen
"A5" 8-Hydroxy-6-methyl-1-(6-methyl-pyridin-2-yl)-5,6-dihydro-4H- 2,3,1 Ob-triaza-benzo[e]azulen, Trifluoracetat



"A6" 1 -(6-Methyl-pyridin-2-yl)-5,6-dihydro-4H-2,3, 10b-triaza- benzo[e]azulen, Trifluoracetat



"A7" 8-Brom-4-methyl-1-(6-methyl-pyridin-2-yl)-5,6-dihydro-4H- 2,3,1 Ob-triaza-benzo[e]azulen
4H-2,3,10b-triaza-benzo[e]azulen

sowie ihre pharmazeutisch verwendbaren Derivate, Solvate, Salze und Stereoisomere, einschließlich deren Mischungen in allen
Verhältnissen.

8. Verfahren zur Herstellung von Verbindungen der Formel I nach den Ansprüchen 1-7 sowie ihrer pharmazeutisch verwendbaren Derivate,

Salze, Solvate, Tautomeren und Stereoisomeren, dadurch
gekennzeichnet, daß man

a) eine Verbindung der Formel


worin R i • . u a Hn_d -I n R2 die in Anspruch 1 angegebene Bedeutung hat,

mit einer Verbindung der Formel III


worin R3 die in Anspruch 1 angegebene Bedeutung hat,

umsetzt, oder

b) einen Rest R1 in einen anderen Rest R1 umwandelt, indem
man einen Ether spaltet,

und/oder
eine Base oder Säure der Formel I in eines ihrer Salze umwandelt.

n 9. Arzneimittel, enthaltend mindestens eine Verbindung der Formel I
nach einem oder mehreren der Ansprüche 1 bis 7 und/oder ihre
pharmazeutisch verwendbaren Derivate, Solvate, Salze und Stereoisomere, einschließlich deren Mischungen in allen Verhältnissen,
sowie gegebenenfalls Träger- und/oder Hilfsstoffe.
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10. Verwendung von Verbindungen gemäß einem oder mehreren der
Ansprüche 1 bis 7 sowie ihrer pharmazeutisch verwendbaren
Derivate, Salze, Solvate, Tautomeren und Stereoisomeren,
0 einschließlich deren Mischungen in allen Verhältnissen,
zur Herstellung eines Arzneimittels zur Behandlung und/oder
Bekämpfung von Krebs, Tumorwachstum, Metastasenwachstum,
Fibrose, Restenose, HIV Infektion, Alzheimer, Atherosklerose,
und/oder zur Förderung der Wundheilung.

11. Verwendung nach Anspruch 10, wobei der Tumor ausgewählt ist aus der Gruppe der Tumoren des Plattenepithel, der Blasen, des
Magens, der Nieren, von Kopf und Hals, des Ösophagus, des 0
Gebärmutterhals, der Schilddrüse, des Darms, der Leber, des
Gehirns, der Prostata, des Urogenitaltrakts, des lymphatischen
Systems, des Magens, des Kehlkopfs, der Lunge, Lungenadeno- karzinom, kleinzelliges Lungenkarzinom, Bauchspeicheldrüsenkrebs, 5 Glioblastom, Kolonkarzinom, Brustkarzinom, Tumor des Blut- und
Immunsystems, akute myeloische Leukämie, chronische myelotische Leukämie, akute lymphatische Leukämie, chronische
lymphatische Leukämie.

12. Verwendung von Verbindungen gemäß Anspruch 10
und/oder ihrer physiologisch unbedenklichen Salze und Solvate zur
Herstellung eines Arzneimittels zur Behandlung von festen Tumoren, wobei eine therapeutisch wirksame Menge einer Verbindung der
Formel I in Kombination mit einer Verbindung aus der Gruppe 1) 0 Östrogenrezeptormodulator, 2) Androgenrezeptormodulator, 3)
Retinoid rezeptormodulator, 4) Zytotoxikum, 5) antiproliferatives Mittel, 6) Prenyl-Proteintransferasehemmer, 7) HMG-CoA-Reduktase- Hemmer, 8) HIV-Protease-Hemmer, 9) Reverse-Transkriptase-5 Hemmer sowie 10) weiterer Angiogenese-Hemmer verabreicht wird.

13. Verwendung von Verbindungen gemäß Anspruch 10 und/oder ihrer
physiologisch unbedenklichen Salze und Solvate zur Herstellung
eines Arzneimittels zur Behandlung von festen Tumoren wobei eine 0
therapeutisch wirksame Menge einer Verbindung der Formel I in
Kombination mit Radiotherapie und einer Verbindung aus der Gruppe 1) Östrogenrezeptormodulator, 2) Androgenrezeptormodulator, 3)
Retinoidrezeptormodulator, 4) Zytotoxikum, 5) antiproliferatives Mittel, 5 6) Prenyl-Proteintransferasehemmer, 7) HMG-CoA-Reduktase- Hemmer, 8) HIV-Protease-Hemmer, 9) Reverse-Transkriptase- Hemmer sowie 10) weiterer Angiogenese-Hemmer verabreicht wird.

Q 14. Arzneimittel enthaltend mindestens eine Verbindung der Formel I
gemäß einem oder mehreren der Ansprüche 1 bis 7 und/oder ihre
pharmazeutisch verwendbaren Derivate, Solvate und Stereoisomere, einschließlich deren Mischungen in allen Verhältnissen, und
mindestens einen weiteren Arzneimittelwirkstoff.
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