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1. (WO2008038711) DÉRIVÉ DE L'OXÉPINE
Dernières données bibliographiques dont dispose le Bureau international   

N° de publication :    WO/2008/038711    N° de la demande internationale :    PCT/JP2007/068804
Date de publication : 03.04.2008 Date de dépôt international : 27.09.2007
CIB :
C07D 405/04 (2006.01), A61K 31/4523 (2006.01), A61K 31/454 (2006.01), A61P 11/02 (2006.01), A61P 11/06 (2006.01), A61P 17/00 (2006.01), A61P 29/00 (2006.01), A61P 37/08 (2006.01), A61P 43/00 (2006.01), C07D 405/14 (2006.01)
Déposants : NIPPON ZOKI PHARMACEUTICAL CO., LTD. [JP/JP]; 1-2, Hiranomachi 2-chome, Chuo-ku, Osaka-shi, Osaka 5410046 (JP) (Tous Sauf US).
HIGASHIURA, Kunihiko [JP/JP]; (JP) (US Seulement).
OGINO, Takashi [JP/JP]; (JP) (US Seulement).
FURUKAWA, Kazuhito [JP/JP]; (JP) (US Seulement).
YAMAZAKI, Yuriko [JP/JP]; (JP) (US Seulement)
Inventeurs : HIGASHIURA, Kunihiko; (JP).
OGINO, Takashi; (JP).
FURUKAWA, Kazuhito; (JP).
YAMAZAKI, Yuriko; (JP)
Mandataire : FUJII, Ikuro; NIPPON ZOKI PHARMACEUTICAL CO., LTD. Legal Management Division 1-2, Hiranomachi 2-chome, Chuo-ku Osaka-shi, Osaka 5410046 (JP)
Données relatives à la priorité :
2006-268640 29.09.2006 JP
Titre (EN) OXEPIN DERIVATIVE
(FR) DÉRIVÉ DE L'OXÉPINE
(JA) オキセピン誘導体
Abrégé : front page image
(EN)It is intended to provide a compound which is an oxepin derivative having excellent histamine receptor antagonism and is useful as an antihistamine. The oxepin derivative of the invention has potent histamine receptor antagonism. Further, the compound of the invention shows low intracerebral transfer also in a test for receptor binding in the brain of a mouse orally administered with the compound, therefore, it has a preferable property in terms of reducing central nervous system side effects such as drowsiness. Accordingly, the oxepin derivative of the invention is very useful as a novel antihistamine with less central nervous system side effects such as drowsiness.
(FR)La présente invention concerne un composé qui est un dérivé d'oxépine présentant un excellent antagonisme envers le récepteur de l'histamine et qui est utilisable en tant qu'antihistaminique. Ledit dérivé d'oxépine présente un puissant antagonisme envers le récepteur de l'histamine. En outre, le transfert intracérébral dudit composé s'est montré faible lors d'un test de liaison au récepteur dans le cerveau d'une souris qui a reçu le composé par voie orale. Ledit composé a donc une propriété préférable en termes de réduction des effets secondaires tels que la somnolence sur le système nerveux central. En conséquence, ledit dérivé d'oxépine est très utile en tant qu'antihistaminique innovant avec moins d'effets tels que la somnolence sur le système nerveux central.
(JA) 本発明は優れたヒスタミン受容体拮抗作用を有するオキセピン誘導体であり、抗ヒスタミン薬として有用な化合物を提供することにある。本発明オキセピン誘導体は強力なヒスタミン受容体拮抗活性を有する。さらに本発明化合物は、マウスに経口投与した脳内受容体結合試験においても低い脳内移行性を示すことから、眠気等の中枢性副作用の軽減という点で好ましい特性を有する。従って、本発明オキセピン誘導体は眠気等の中枢性副作用が少ない新規な抗ヒスタミン薬として非常に有用なものである。
États désignés : AE, AG, AL, AM, AT, AU, AZ, BA, BB, BG, BH, BR, BW, BY, BZ, CA, CH, CN, CO, CR, CU, CZ, DE, DK, DM, DO, DZ, EC, EE, EG, ES, FI, GB, GD, GE, GH, GM, GT, HN, HR, HU, ID, IL, IN, IS, JP, KE, KG, KM, KN, KP, KR, KZ, LA, LC, LK, LR, LS, LT, LU, LY, MA, MD, ME, MG, MK, MN, MW, MX, MY, MZ, NA, NG, NI, NO, NZ, OM, PG, PH, PL, PT, RO, RS, RU, SC, SD, SE, SG, SK, SL, SM, SV, SY, TJ, TM, TN, TR, TT, TZ, UA, UG, US, UZ, VC, VN, ZA, ZM, ZW.
Organisation régionale africaine de la propriété intellectuelle (ARIPO) (BW, GH, GM, KE, LS, MW, MZ, NA, SD, SL, SZ, TZ, UG, ZM, ZW)
Office eurasien des brevets (OEAB) (AM, AZ, BY, KG, KZ, MD, RU, TJ, TM)
Office européen des brevets (OEB) (AT, BE, BG, CH, CY, CZ, DE, DK, EE, ES, FI, FR, GB, GR, HU, IE, IS, IT, LT, LU, LV, MC, MT, NL, PL, PT, RO, SE, SI, SK, TR)
Organisation africaine de la propriété intellectuelle (OAPI) (BF, BJ, CF, CG, CI, CM, GA, GN, GQ, GW, ML, MR, NE, SN, TD, TG).
Langue de publication : japonais (JA)
Langue de dépôt : japonais (JA)